Аскорил таблетки №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АСКОРИЛ

(ASCORIL)

Состав:

действующие вещества: 1 таблетка содержит сальбутамола сульфата эквивалентно сальбутамолу 2 мг, бромгексину гидрохлориду 8 мг, гвайфенезину 100 мг;

другие составляющие: кальция гидрофосфат, крахмал кукурузный, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: белые, округлые, плоские со скошенными краями таблетки, с линией разлома с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Комбинированные средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Отхаркивающие средства. Комбинации.

Код ATX R05C A10.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сальбутамол. Сальбутамол – прямой симпатомиметик, селективный агонист β2-адренорецепторов. Основное действие b-адреномиметики заключается в способности стимулировать аденилатциклазу – фермент, который катализирует образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ). Увеличение количества цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и подавляет выделение медиаторов немедленной гиперчувствительности из клеток, особенно тучных. Сальбутамол расслабляет гладкие мышцы бронхов, матки, сосудистого ложа скелетных мышц. Сальбутамол оказывает более сильное и длительное действие на β2-адренорецепторы, чем изопротеренол. Сальбутамол может также улучшать механизмы мукоцилиарной транспортировки.

Бромгексин оказывает отхаркивающее и муколитическое действие. Бромгексин – производное бензиламина и вазицина. Увеличивает объем мокроты, снижает его вязкость и способствует его эвакуации из бронхов; стимулирует гидролитическую деполимеризацию мукопротеиновых волокон и стимулирует активность мерцающего эпителия. Известно, что бромгексин высвобождает лизосомальные ферменты бронхиальными железами.

Известно также другие фармакологические эффекты бромгексина: повышение секреции экзокринных желез (например, слезоотделение) и увеличение продукции легочного сурфактанта. Одновременное применение бромгексина с окситетрациклином, эритромицином, ампициллином, амоксициллином приводит к повышению их концентрации в мокроте.

Считается, что увеличению секреции экзокринных желез при применении бромгексина может способствовать метаболит бромгексина, амброксол (NA-872).

Гвайфенезин. Действие гвайфенезина заключается в стимуляции рецепторов слизистой желудка и рефлекторном стимулировании секреции желез дыхательных путей. В результате увеличивается объем и снижается вязкость бронхиального секрета.

Фармакокинетика.

Сальбутамол.

Сальбутамол хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет от 50 до 85%. После перорального использования максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови наступает через 1-4 часа (Tmax). Пища не влияет на биодоступность сальбутамола. Связывается с белками в количестве 10%. Объем распределения (Vd) составляет 156+/-38 литров. Сальбутамол метаболизируется в печени до неактивного сульфатного конъюгата. Выводится сальбутамол преимущественно почками. От 64% до 98% выводится с мочой и 1,2-7% – с калом. Период полувыведения сальбутамола составляет 3-6,5 часа.

Бромгексин.

Бромгексин хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация бромгексина в сыворотке крови наступает через 1 час после приема препарата. Метаболизируется в печени к активному метаболиту – амброксолу. Бромгексин выводится в основном с мочой в виде метаболитов, лишь незначительная часть его выводится в неизмененном состоянии. Период полувыведения бромгексина – 6,5 часа.

Гвайфенезин.

Гвайфенезин хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта. 60% гвайфенезина гидролизуется в крови в течение 7 ч с образованием b(2-метоксифенокси)-молочной кислоты. Гвайфенезин выводится с мочой в виде метаболитов. Период полувыведения гвайфенезина – 1 час.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение продуктивного кашля при различных заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся бронхоспазмом.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сальбутамолу, другим симпатомиметикам, бромгексину, гвайфенезину, ментолу или к любому из других компонентов препарата. Коронарная недостаточность, аритмия, другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.

Особые меры безопасности

Сальбутамол, как и другие β-адренорецепторы, необходимо назначать с осторожностью пациентам с судорожными расстройствами, сахарным диабетом.

У некоторых пациентов, как и после применения других агонистов β-адренорецепторов, могут наблюдаться клинически важные изменения систолического и диастолического артериального давления. Известно, что β-адренорецепторы стимуляторы могут срычинять изменения ЭКГ, такие как: сглаживание зубца Т, удлинение интервала QT, депрессию сегмента ST. Поэтому сальбутамол необходимо применять с осторожностью пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно при артериальной гипертензии.

Потребность в увеличении дозы сальбутамола свидетельствует об ухудшении контроля над астмой и требует пересмотра терапии, в случае необходимости – назначения кортикостероидов.

С осторожностью необходимо применять гвайфенезин в лечении кашля с чрезмерным выделением мокроты, персистирующего или хронического кашля, возникающего вследствие курения, астмы, хронического бронхита, эмфиземы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и непрямых симпатомиметиков часто вызывает гипертонический криз. Прямые симпатомиметики не противопоказаны для назначения больным, лечащимся ингибиторами МАО. Однако описаны единичные случаи, когда возникновение таких побочных эффектов как тахикардия и гипоманиакальное состояние связывали с этим взаимодействием.

У здоровых добровольцев, принимавших дигоксин в течение 10 дней, наблюдалось увеличение его концентрации с 16 до 22% в сыворотке крови после однократного назначения сальбутамола.

Развивающаяся гипокалиемия вследствие применения препаратов, содержащих сальбутамол, может повыситься при одновременном применении диуретиков. В результате повышается риск развития аритмий при применении на фоне такого лечения сердечных гликозидов. Эффекты сальбутамола могут быть уменьшены при одновременном использовании β-адреноблокаторов, особенно неизбирательных (таких как пропранолол), а также могут усилиться при одновременном применении ксантинов (например, теофиллина).

β-блокаторы могут не только блокировать бронхорасширяющий эффект β-агонистов, но и вызывать бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой. Поэтому пациентам с астмой противопоказано применение β-блокаторов.

Но при определенных обстоятельствах, например, в качестве профилактики после инфаркта миокарда, применение β-блокаторов для пациентов с астмой может быть рассмотрено. В таких случаях их следует применять с осторожностью.

Диуретики. β-агонисты могут усугублять вызванные применением диуретиков, выводящих калий (таких, как петлевые и тиазидные), изменения ЭКГ и/или гипокалиемию.

Хотя клиническое значение этих эффектов неизвестно, рекомендуется проявлять осторожность в совместном приеме β-агонистов с выводящими калий диуретиками.

Не следует одновременно применять сальбутамол с препаратами для ингаляционного наркоза, адреналином, трициклическими антидепрессантами и кортикостероидами.

Также не рекомендуется одновременно применять сальбутамол и другие пероральные симпатомиметики, поскольку такая комбинация может привести к сердечно-сосудистым нарушениям.

Бромгексин не назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими кодеин. При одновременном применении бромгексина и препаратов, раздражающих пищеварительный тракт, возможно взаимное усиление раздражающего действия на слизистую желудка. Одновременный прием с антибиотиками (амоксициллин, эритромицин, цефуроксим, доксициклин), сульфаниламидными препаратами способствует повышению их концентрации в бронхиальном секрете. При приеме одновременно с лекарственными средствами, подавляющими кашлевой центр, возможно затруднение отхождения разреженной мокроты (накопление бронхиального секрета в дыхательных путях). Возможен одновременный приём с бронходилататорами.

Гвайфенезин усиливает действие лекарственных средств, подавляющих ЦНС, а также этанола. Также может вызвать ложноположительные результаты диагностических тестов, при которых определяют 5-гидроксииндолоцетную и ванилминдальную кислоты в моче.

Нет данных о негативном взаимодействии ментола с другими лекарственными средствами.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам, страдающим глаукомой.

Очень редко на фоне применения бромгексина имеют место тяжелые кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. При появлении изменений на коже и слизистых следует немедленно обратиться к врачу, а применение препарата прекратить.

При нарушении бронхиальной моторики, сопровождающейся образованием большого количества бронхиального секрета (злокачественный синдром ресничек), препарат следует применять с особой осторожностью из-за возможного застоя секрета.

При нарушении функции почек (включая тяжелую почечную недостаточность) или заболеваниях печени (при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести) следует применять с особой осторожностью (снижая дозу или увеличивая интервал времени между применением).

Рекомендуется периодический контроль функции печени, особенно при длительном применении.

Перед началом лечения и лечения таких больных необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.

Сообщалось об единичных случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применением сальбутамола. Пациентам с болезнями сердца (например, ишемическая болезнь сердца), которые лечатся сальбутамолом сульфатом, в случае возникновения боли в груди или других симптомов, свидетельствующих об обострении болезни сердца, следует обратиться за медицинской помощью. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов как удушье и боль в груди, которые могут являться следствием как заболевания сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

Результатом лечения b2-агонистами может быть тяжелая гипокалиемия, рекомендуется проверять уровень калия в сыворотке крови.

Как и другие агонисты b-адренорецепторов, сальбутамола сульфат может приводить к обратимым метаболическим изменениям, например, к увеличению уровня сахара в крови. В результате были отдельные сообщения о развитии кетоацидоза у больных сахарным диабетом. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Не назначать пациентам перед применением наркоза.

Препарат нельзя применять больным с гипертрофической кардиомиопатией.

При наличии желудочных кровотечений в анамнезе препарат следует применять под контролем врача. При лечении препаратом необходимо употреблять достаточное количество жидкости, что увеличивает отхаркивающее действие бромгексина.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Способ применения и дозы.

Взрослым и детям от 12 лет применять внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Дети от 6 до 12 лет: по ½ -1 таблетке 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Дети.

Не назначать препарат детям до 6 лет.

Передозировка.

Симптомы: возбуждение, спутанность сознания, угнетение дыхания, частое дыхание, нарушение сознания, атаксия, диплопия, легкий метаболический ацидоз, аритмии, боль в груди, гипотензия вплоть до шока, учащенное сердцебиение, тахикардия и сильный тремор, особенно Возможны жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту и рвоту; судороги, экстрасистолия, сонливость, головные боли, гипергликемия, боли в животе, обострение язвенной болезни желудка.

Лечение. Терапия симптоматическая, наблюдение с помощью электрокардиографии показано для контроля функции сердца.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие в себя сыпь, зуд, анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивницу, орофарингеальный отек, синдром Лайелла; редко при пероральном применении сальбутамола у детей может возникнуть мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек лица.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка/язв кишечника, гастралгия, неприятный привкус во рту.

Со стороны нервной системы: тремор, миалгия, головная боль, гиперактивность, дисгевзия, головокружение, беспокойство, бессонница, парестезия ротоглотки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; периферическая вазодилатация; нарушение сердечного ритма, включая фибрилляцию желудочков, суправентрикулярную тахикардию и экстрасистолию; гипотензия или гипертензия; ощущение сердцебиения; ишемия миокарда; коллапс.

Со стороны дыхательной системы: нарушения дыхания, усиление кашля.

Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм, являющийся жизненно опасным состоянием. При его возникновении необходимо немедленно прекратить применение препарата и назначить альтернативное лечение.

Другие: миоспазм, судороги мышц, ощущение давления в мышцах, гипертермия, озноб, мидриаз, атония мочевого пузыря, повышенная потливость, гипергликемия, тромбоцитопения, метаболические изменения, такие как гипокалиемия.

У некоторых пациентов может развиться транзиторное повышение уровня аминотрансфераз в крови, вызванное бромгексином.

Метилпарагидроксибензоат (Е 218) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 2 или по 5 блистеров в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд./Glenmark Pharmaceuticals Ltd.

Местонахождение производителя и его адреса места осуществления деятельности.

1. Участок № Е – 37/39, Эм.Ай.Ди.Си., Сатпур, Насик – 422 007, Махараштра, Индия/

Plot No E– 37/39, MIDC Industrial Estate, Сатпур, Насик - 422 007, Махараштра, Индия.

2. Поселок Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, Техсил Налагарх, округ Солан, (Х.П.) 174101, Индия/

Village - Кишанпура, Бадди-Налагар-Роад, Техсил Налагар, Disst. Solan, HP 174101, Индия.