Асакол таблетки покрытые оболочкой кишечно-растворимой 800 мг блистер №60

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АСОКОЛ®

(ASACOL®)

Состав:

действующее вещество: mesalazine;

1 таблетка содержит месалазин 400 мг или 800 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат, тальк, повидон; Оболочка: метакрилатный сополимер (тип В), тальк, триэтилцитрат, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), макрогол 6000.

Лекарственная форма.

Фармакотерапевтическая группа.

Противовоспалительные средства, применяемые при заболеваниях кишечника.

Код АТС А07Е С02.

Клинические свойства.

Показания.

Неспецифический язвенный колит от легкой до умеренной степени тяжести; поддерживающее лечение в стадии ремиссии. Болезнь Крона.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или

салицилатов; тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; геморрагический диатез.

Способ применения и дозы.

Взрослые

Язвенный колит.

При лечении заболевания в фазе обострения дозировка подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, распределенная на несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии рекомендуемая доза составляет до 2 г месалазина 1 раз в сутки, подбирается индивидуально. Возможно также распределение дозы на несколько приемов.

Болезнь Крона.

При лечении заболевания в фазе обострения и поддерживающей терапии дозировка подбирается индивидуально и составляет до 4 г месалазина в сутки, распределенная на несколько приемов.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы, если не нарушена функция почек.

Дети от 6 лет

· При лечении язвенного колита и болезни Крона в стадии обострения доза подбирается индивидуально, начиная с 30-50 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 4 г месалазина.

· При поддерживающей терапии доза подбирается индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг массы тела/сутки, распределенная на несколько приемов. Общая суточная доза не должна превышать 2 г месалазина.

Как правило, детям с массой тела до 40 кг назначается половина дозы для взрослых, детям с массой тела свыше 40 кг назначается полная доза для взрослых.

Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, за 1 час до еды. Как при обострении заболевания, так и при поддерживающем лечении в стадии ремиссии для достижения желаемого терапевтического эффекта таблетки Асакол следует принимать регулярно и постоянно. Продолжительность применения определяет врач. Обычно обострение при язвенном колите и болезни Крона стихает через 8-12 недель.

Побочные реакции.

Нежелательные эффекты классифицированы по частоте проявлений: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), редко (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), редкие случаи.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко – анемия; редкие случаи – апластическая анемия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, гранулоцитопения, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение функции костного мозга.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – парестезия, звон в ушах, усталость; очень редко – периферическая нейропатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, диспепсия; нечасто – метеоризм; единичные случаи – ухудшение симптомов колита, панколита, острого панкреатита.

Со стороны гепатобилиарной системы: редкие случаи – гепатотоксичность (включая гепатит, в т.ч. холестатический, холестаз, увеличение уровня ферментов печени и билирубина, цирроз печени, печеночную недостаточность).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь; нечасто – крапивница, зуд, эритематозная сыпь; единичные случаи – алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия; нечасто – миалгия.

Со стороны дыхательной системы: редкие случаи – одышка, эозинофильная пневмония, интерстициальная пневмония, боль в груди, кашель.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности, такие как аллергическая сыпь, медикаментозная лихорадка, бронхоспазм, миокардит, аллергический альвеолит; единичные случаи – волчовидный синдром, сопровождающийся симптомами перикардита и плевроперикардита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие случаи – миокардит, перикардит.

Со стороны мочевыделительной системы: редкие случаи – нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность (обратимая).

Со стороны репродуктивной системы: очень редко – олигоспермия (обратимая).

Лабораторные показатели: единичные случаи – увеличение уровня креатинина в плазме крови, снижение клиренса креатинина, повышение концентрации амилазы, липазы, повышение скорости свертывания эритроцитов, снижение массы тела.

Передозировка.

До сих пор о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось.

При необходимости проводят внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных по применению Асакола беременным женщинам недостаточно. Ограниченные данные указывают на отсутствие нежелательных влияний месалазина на течение беременности или на здоровье плода и новорожденного. Однако отдельные данные свидетельствуют о повышении риска преждевременных родов и снижении веса новорожденного. В одном случае сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного после длительного применения во время беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г/сут).

Таким образом, препарат можно назначать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения препарата женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакции гиперчувствительности, таких как диарея. Следовательно, таблетки Асакол можно применять в период кормления грудью только тогда, когда потенциальная польза от применения будет преобладать над возможным риском. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Таблетки Асакол не применяют детям до 6 лет, потому что опыт применения препарата этой возрастной группе недостаточен.

Особенности применения.

Нарушение функции почек

Препарат не назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек.

С осторожностью следует применять месалазин пациентам с повышенной концентрацией мочевины в плазме крови и протеинурией. Рекомендуется проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также во время лечения по схеме: через 14 суток от начала терапии, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. При отсутствии признаков нарушения функции почек анализы повторяют каждые полгода, а после 5 лет терапии – 1 раз в год. Нарушение функции почек при лечении месалазином может быть проявлением его нефротоксического действия, поэтому препарат следует немедленно отменить.

Дискразия крови

Очень редко сообщалось о случаях дискразии крови. Перед началом и во время лечения следует проводить исследование крови – рекомендуется проводить контроль через 14 дней после начала лечения, затем еще 2-3 раза с 4-недельными интервалами. Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки достаточно проводить каждые 3 месяца. Если же развиваются другие дополнительные симптомы, то анализы необходимо сделать срочно.

Особенно важно следить за картиной крови с появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения невыясненного происхождения, гематомы, пурпуры, анемии, повышение продолжительно сохраняющейся температуры тела, а также при жалобах на боль в горле. В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и предоставить пациенту необходимую медицинскую помощь.

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

При наличии у пациента гиперчувствительности к сульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких как судороги, боли в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, сыпь на коже.

Нарушение функции печени

Возможно повышение уровня печеночных ферментов во время терапии месалазином, поэтому пациентам с поражениями печени Асакол следует применять с осторожностью.

Реакции повышенной чувствительности со стороны сердца

Асакол не рекомендуется применять при наличии в анамнезе реакций повышенной чувствительности к месалазину со стороны сердца (мио- или перикардиты). Препарат применяют с осторожностью пациентам с аллергическими мио- или перикардитами в анамнезе независимо от того, какой препарат вызывал такую реакцию.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки

При наличии у пациента язвы желудка или двенадцатиперстной кишки применение Асакала противопоказано.

Наличие таблеток в стуле

Есть отдельные сообщения о наличии целых таблеток в стуле. В подавляющем большинстве случаев это остатки оболочки таблетки. После попадания таблетки в среду с кислотностью 7,0иля\по 400 мг, выделяет этого препарата не рекомендован.в животе, лихорадка, сильная головная боль в ее оболочке образуются щели, достаточные для высвобождения месалазина. С этого момента процесс высвобождения действующего вещества становится необратимым независимо от кислотности среды в кишечнике. При частом выявлении таблеток (оболочек таблеток) в стуле пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением врача на протяжении лечения месалазином.

Пациентам пожилого возраста препарат назначают с осторожностью только при сохранении нормальной функции почек.

Препарат содержит лактозу, поэтому не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами не наблюдалось, но следует учитывать возможность возникновения такой побочной реакции, как головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействий.

При одновременном применении сульфасалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается. Данные о взаимодействии месалазина и дигоксина отсутствуют.

При совместном применении месалазина с антикоагулянтами кумаринового типа возможно потенцирование антикоагулирующего эффекта (увеличение риска кишечного кровотечения).

Есть отдельные сообщения об изменении международного нормализованного индекса (МНИ) при сопутствующем применении варфарина с месалазином.

При одновременном применении с месалазином возможно усиление иммуносупрессивной активности азатиоприна и 6-меркаптопурина (содействие развитию лейкопении). Следует тщательно наблюдать пациентов с целью своевременного выявления признаков инфекционных заболеваний или иммуносупрессии.

При совместной терапии возможно ослабление урикозурического эффекта пробенецида и сульфинпиразона и уменьшение диуретического эффекта фуросемида и спиронолактона.

Возможно усиление побочных эффектов глюкокортикоидов в отношении желудочно-кишечного тракта при совместном применении с месалазином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими нефротоксическое действие, такими как НПВС, азатиоприн или метотрексат, возможно повышение риска нежелательных реакций со стороны почек.

При применении с сульфонилмочевиной возможно усиление сахароснижающего эффекта.

При применении с рифампицином возможно ослабление туберкулостатического эффекта.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Механизм противовоспалительного действия месалазина (5-аминосалициловой кислоты) неизвестен. Результаты исследований свидетельствуют, что месалазин ингибирует миграцию полиморфноядерных лейкоцитов и ингибирует активность липооксигеназы, вследствие чего ингибируется синтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника. Существуют также данные о влиянии месалазина на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин может связывать свободные радикалы.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не существенны для терапевтического эффекта, а скорее всего являются фактором безвредности.

Фармакокинетика. Таблетки Асакол, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, резистентны к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина наивысшее в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие.

Месалазин метаболизируется в печени и слизистой кишечника с образованием неактивного метаболита N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Связывание месалазина и его метаболита с белками плазмы крови составляет соответственно 43 и 78%. Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

продолговатые таблетки, покрытые оболочкой, от красного до коричневатого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре выше 25 °C в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 400 мг: по 10 таблеток в блистере; по 10 (10 ´ 10) блистеров в картонной коробке;

таблетки по 800 мг: по 10 таблеток в блистере; по 5 (10´5) или 6 (10´6) блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Тилотс Фарма АГ, Швейцария/

Tillotts Pharma AG, Швейцария.

Местонахождение.

Хауптштрассе 27, 4417 Цифэн, Швейцария/

Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Свитерленд.

Заявитель.

Тилотс Фарма АГ, Швейцария/

Tillotts Pharma AG, Швейцария

Местонахождение.

Базлерштрассе, 15, СН-4310 Райнфельден, Швейцария/

Baslerstrasse 15, CH-4310 Рейнфельден, Свитерленд.