Инструкция АРГЕТТ РАПИД КАПС. 75 МГ №20

действующее вещество: диклофенак натрия;

1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия;

другие составляющие:

содержимое капсулы: тальк, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K 25, кремния диоксид коллоидный безводный, пропиленгликоль, метакрилатный сополимер (тип А);

оболочка капсулы: желатин, эритрозин (E 127), диоксид титана (E 171), железа оксид желтый (E 172), натрия лаурилсульфат.

Капсулы кишечнорастворимые жесткие.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера 2; колпачок и корпус капсулы непрозрачные, красного цвета; Содержимое капсул: гранулы от белого до кремового цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства; производные уксусной кислоты и родственные вещества. Код ATХ M01A B05.

Фармакодинамика

АРГЕТТ рапид содержит диклофенак натрия – нестероидное соединение, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных достигаемым при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

Фармакокинетика

После перорального применения кишечнорастворимой капсулы максимальный уровень в плазме крови достигается в зависимости от продолжительности прохождения через желудок, в среднем через 1–2 часа.

Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7%, оно происходит преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения равен 0,12–0,17 л/кг.

Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Через 2 ч после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются выше в течение 12 часов.

Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, главным образом посредством однократного и многократного метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси-,4'-гидрокси-, 5'-гидрокси-, 4',5-дигидрокси - и 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака равен 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен – 1–3 часа. Один из метаболитов, 3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.

Около 60% дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном состоянии выводится менее 1% диклофенака. Остальная доза препарата выводится в виде метаболитов с желчью, с калом.

Фармакокинетика в отдельных группах больных.

У пациентов с нарушениями функции почек при применении препарата АРГЕТТ рапид в обычных разовых дозах накопления диклофенака не отмечалось. Однако в конечном итоге метаболиты выводятся с желчью.

У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Симптоматическое лечение боли и воспаления при:

– ревматоидном артрите, анкилозивном спондилите, остеоартрите, спондилоартрите, болевом синдроме различной локализации, внесуставном ревматизме;

– отека с болевым синдромом или посттравматических воспалениях.

– повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– язва желудка и/или двенадцатиперстной кишки в активной форме или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения); желудочно-кишечное кровотечение или перфорация тракта в анамнезе, связанные с предварительным лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);

– Аргетт рапид, подобно другим НПВС, противопоказан пациентам, у которых в анамнезе аллергические реакции в виде приступов астмы, бронхоспазма, ангиоэдема, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы, провоцируемые приемом ибупрол нестероидных противовоспалительных средств;

– III триместр беременности и период кормления грудью;

– проктит, геморроидальные симптомы, ректальное кровотечение или другое активное кровотечение;

– тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

– печеночная недостаточность (класс С по Чайлду-Пью);

– цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак;

– невыясненные нарушения гемопоэза;

– застойная сердечная недостаточность (NYHAII-IV);

– ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесен инфаркт миокарда;

– заболевание периферических артерий;

– лечение периоперационной боли при аорто-коронарном шунтировании (или использование аппарата искусственного кровообращения);

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит);

– детский возраст до 18 лет;

– неконтролируемая артериальная гипертензия.

Другие НПВС, в частности салицилаты:

Сопутствующее применение нескольких НПВС может повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как желудочно-кишечные язвы и кровотечение из-за синергического действия. Таким образом, сопутствующее применение диклофенака и других НПВС не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»).

Кортикостероиды:

Сопутствующее применение может повысить риск побочных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечные язвы и кровотечение (см. «Особенности применения»).

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС):

Сопутствующее применение может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства:

Следует применять с осторожностью, поскольку сопутствующее применение может повышать риск кровотечения (см. раздел «Особенности применения»). Хотя в клинических исследованиях не отмечается, что диклофенак влияет на действие антикоагулянтов, существуют сообщения о повышенном риске кровотечения у пациентов, получающих диклофенак и антикоагулянты одновременно. Рекомендуется тщательный мониторинг таких пациентов.

Дигоксин, фенитоин, литий:

Сопутствующее применение диклофенака и дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышать уровень этих веществ в сыворотке крови. Необходим мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина и фенитоина в сыворотке крови.

Диуретики и антигипертензивные средства:

Как и при приеме других НПВС, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными лекарственными средствами (например, бета-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистами рецепторов ангиотензина-II) может вызвать снижение их антигипертензии. Таким образом, комбинацию следует применять с осторожностью, а у пациентов, в частности людей пожилого возраста, следует периодически контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть достаточно гидратированы, также следует учитывать мониторинг функции почек после начала сопутствующего применения и периодически в дальнейшем, в частности для диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с повышенным риском нефротоксичности. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками может быть связано с повышенным уровнем калия в сыворотке крови, поэтому необходим его регулярный мониторинг (см. Особенности применения).

Противодиабетические средства:

В клинических исследованиях было показано, что диклофенак можно применять вместе с пероральными противодиабетическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако существуют отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах, требующих изменения дозирования противодиабетического средства во время лечения диклофенаком. В связи с этим рекомендуется проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в качестве меры предосторожности во время сопутствующего лечения.

Метотрексат:

Диклофенак может ингибировать клиренс метотрексата в почечных канальцах, таким образом повышая уровень метотрексата. Необходимо соблюдать осторожность, если НПВС, в частности диклофенак, применяют менее чем за 24 ч до или после лечения метотрексатом, поскольку концентрация метотрексата в крови может повышаться, вызывая повышение токсичности этого вещества.

Пробенецид или сульфинпиразон:

Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задерживать выделение диклофенака.

Такролимус:

НПВС, такие как диклофенак, могут повышать почечную токсичность такролимуса.

Циклоспорин:

Диклофенак, как и другие НПВС, может повышать нефротоксичность циклоспорина из-за воздействия на почечные простагландины. Таким образом, его следует применять в более низких дозах по сравнению с дозами, которые применяют пациентам без сопутствующего лечения циклоспорином.

Антибактериальные средства хинолонового ряда:

Существуют отдельные сообщения о судорогах, которые могли быть связаны с сопутствующим применением хинолонов и НПВС.

Колестипол и холестирамин:

Эти средства могут индуцировать задержку или снижение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется применять диклофенак по меньшей мере за 1 ч до или через 4-6 ч после применения колестипола/холестирамина.

Мощные ингибиторы CYP2C9:

Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон или вориконазол), поскольку это может привести к существенному повышению максимальной концентрации диклофенака в плазме крови и его влиянию из-за угнетения метаболизма диклофенака.

Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови.

Мифепристон. НПВС не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить эффект мифепристона.

Общая информация:

Следует избегать сопутствующего применения лекарственного средства с системным НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием доказательств, демонстрирующих синергическую пользу и возможность аддитивных побочных эффектов.

Как и другие НПВС, диклофенак может маскировать признаки и симптомы инфекции из-за своих фармакодинамических свойств.

Как и при применении других НПВС, без предварительной экспозиции диклофенака могут также возникнуть аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные.

Побочные реакции можно минимизировать путем наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для устранения симптомов (см. способ применения и дозы и риски желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых реакций ниже).

Как при применении других НПВС, в единичных случаях прием диклофенака может вызывать аллергические реакции, в том числе и анафилактические/анафилактоидные, у лиц ранее его не принимавших. Реакции гиперчувствительности могут прогрессировать в развитие синдрома Коунис (острый аллергический коронарный синдром), который может привести к инфаркту миокарда. Симптомами аллергических реакций на диклофенак такого типа появление боли в груди.

Пациенты пожилого возраста:

Учитывая общие медицинские основы, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста. В частности рекомендуется применять низкую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или имеющим низкую массу тела. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту появления побочных реакций на НПВС, в частности, желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными (см. Способ применения и дозы).

С осторожностью применять препарат пациентам от 65 лет.

Реакции со стороны ЖКТ:

В случае применения всех НПВС, в частности диклофенака, в любой момент в течение лечения сообщали о желудочно-кишечном кровотечении (рвота, молота), язве или перфорации, которые могут быть летальными, с предупредительными симптомами или без них, или с серьезными желудочно-кишечными явлениями в анамнезе или без них. В общем, они имеют более серьезные последствия у пациентов пожилого возраста.

При применении диклофенака, обязательным является тщательный медицинский надзор. Особенно осторожными необходимо быть при назначении пациентам с симптомами, указывающими на нарушения со стороны ЖКТ, или язвой, кровотечением кишечника в анамнезе (см. «Побочные реакции»). Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации повышается с повышением доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, в частности при осложнениях кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пациентов пожилого возраста.

Для снижения риска желудочно-кишечной токсичности у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение необходимо начинать и поддерживать на уровне самой низкой эффективной дозы.

Для таких пациентов, а также для пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут повысить риск для ЖКТ, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением протекторов (например, мизопростола или ингибиторов протонной помпы) (см. ниже и раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий").

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, в частности пациентам пожилого возраста, необходимо сообщать о необычных симптомах, связанных с ЖКТ (в частности о случаях желудочно-кишечного кровотечения), особенно на начальных этапах лечения.

Пациентам, применяющим сопутствующие лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, СИОЗС или антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота, следует применять с осторожностью (см. раздел «Противопоказания»).

Тщательное медицинское наблюдение и осторожность также рекомендуется при применении препарата пациентам с язвенным колитом или болезнью Крона, поскольку их состояние может обостряться (см. «Побочные реакции»).

В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих диклофенак, лечение следует прекратить.

Прием всех НПВС, включая диклофенак, может быть связан с риском несостоятельности швов анастомоза и его протеканием. Тщательное медицинское наблюдение и осторожность рекомендуется при применении диклофенака у пациентов после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте.

Реакции со стороны кожи:

В очень редких случаях сообщали о серьезных кожных реакциях, некоторые из них были летальными, в частности эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз после применения НПВС (см. раздел «Побочные реакции»). На начальном этапе терапии пациенты, по-видимому, имеют самый высокий риск этих реакций, в большинстве случаев реакции начинаются в течение первого месяца лечения. Диклофенак следует отменить при появлении первых признаков кожных высыпаний, поражения слизистой или при любых других признаках повышенной чувствительности.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и цереброваскулярной системы:

Пациентам с артериальной гипертензией и (или) застойной сердечной недостаточностью легкой степени (класс I по NYHA) в анамнезе рекомендуется соответствующий мониторинг и консультирование, поскольку сообщали о задержке жидкости и отеке после применения НПВС.

В клинических исследованиях и эпидемиологических данных постоянно отмечается повышенный риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) в связи с применением диклофенака, в частности в высоких дозах (150 мг/сут) и в случае длительного лечения (см. разделы « Противопоказания» и «Особенности применения»).

Пациенты, имеющие значительные факторы риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальную гипертензию, гиперлипидемию, сахарный диабет, курение), могут получать диклофенак только после тщательной клинической оценки.

Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут повышаться с повышением дозы и длительности применения, необходимо применять препарат в кратчайшие сроки и в самой низкой эффективной суточной дозе. Необходимо периодически оценивать потребность пациентов в облегчении симптомов и ответа на лечение.

Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки и только в дозе ≤100 мг ежедневно, если лечение длится не более четырех недель. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в кратчайшие периоды и в самой низкой эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответа на терапию. Пациенты должны следить за появлением серьезных признаков и симптомов атеротромбоза (например, боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникать без предупреждения. Пациенты должны быть предупреждены, что в таком случае необходимо сразу обратиться к врачу.

Реакции со стороны печени:

Необходимо тщательное медицинское наблюдение, если диклофенак назначают пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может обостряться.

Как и в случае применения других НПВС, в частности диклофенака, могут повышаться уровни одного или нескольких печеночных ферментов. В течение длительного или повторного применения диклофенака показан регулярный мониторинг функции печени как меры предосторожности. Если патологически измененные результаты печеночных проб сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы соответствуют развитию заболевания печени или если возникают другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак необходимо отменить немедленно. Гепатит может возникнуть при применении диклофенака без продромальных симптомов.

Необходимо соблюдать осторожность при применении диклофенака пациентами с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать приступ.

Нарушение функции почек и сердца:

Поскольку после применения НПВС, в частности диклофенака, сообщали о задержке жидкости, особенно осторожными необходимо быть при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентов пожилого возраста, одновременно получающих диуретики или лекарственные средства, которые могут существенно ухудшить функцию почек. , и пациентов с существенным истощением объема внеклеточной жидкости любые причины, например, до и после обширных оперативных вмешательств (см. раздел «Противопоказания»). Мониторинг функции почек рекомендован как мера пресечения, если диклофенак применяют в следующих случаях. После отмены препарата всегда происходит восстановление до состояния, предшествующего лечению.

Сообщалось о случаях острой почечной недостаточности после начала применения высоких доз или нескольких НПВС у пациентов, получавших тенофовира дизопроксила фумарат и имеющих факторы риска для нарушения функции почек. Если тенофовира дизопроксила фумарат применяют вместе с НПВС, следует надлежащим образом контролировать функцию почек.

Реакции со стороны системы крови:

Как и другие НПВС, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Пациенты с дефектами гемостаза должны находиться под контролем.

При длительном лечении диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг картины крови.

Со стороны органов дыхания и аллергические реакции:

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой носа (т.е. с полипами носовой полости), хроническим обструктивным заболеванием легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно, если существует связь с аллергическими ринитоподобными симптомами). как обострение астмы (да называемая непереносимость анальгетиков/астма после применения анальгетиков), отек Квинке или крапивница, возникают чаще, чем у других пациентов. Таким образом, для таких пациентов рекомендуются особые меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов, имеющих аллергические реакции на другие вещества, например реакции со стороны кожи, зуд или крапивницу.

Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВС могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

Другие меры предосторожности:

Пациентам с такими состояниями диклофенак следует применять только после тщательного анализа соотношения польза/риск:

– индуцированная порфирия;

– системная красная волчанка (СКВ) и смешанное заболевание соединительных тканей.

Особенно тщательное медицинское наблюдение необходимо в следующих случаях:

– пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ;

– пациенты с нарушениями со стороны сердечно-сосудистой системы;

– пациенты с ранее существующей почечной недостаточностью;

– пациенты с нарушением функции печени;

– пациенты, только испытавшие большое оперативное вмешательство;

– пациенты пожилого возраста;

– пациенты с нарушениями со стороны органов дыхания и аллергиями;

– пациенты, у которых есть аллергические реакции на другие вещества;

– пациенты с нарушениями со стороны системы крови;

– пациенты с риском инфекции.

Как и при приеме других НПВС, аллергические реакции, в частности анафилактические/анафилактоидные реакции, также могут возникать в редких случаях после применения диклофенака, если препарат ранее не применяли. В случае первых признаков реакции повышенной чувствительности после применения лекарственного средства лечение следует прекратить. Лицо, имеющее надлежащую специальную подготовку, должно приступить к проведению процедур, необходимых с медицинской точки зрения, соответствующих симптомам.

Другая информация

При длительном применении диклофенака необходим регулярный мониторинг функции печени и почек и картины крови.

При длительном применении аналгетиков может возникать головная боль, которую нельзя лечить, увеличивая дозу лекарственного средства.

Обычное применение анальгетиков, в частности комбинации нескольких анальгетических лекарственных средств, может в целом привести к необратимому поражению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).

Применение НПВС одновременно с алкоголем может спровоцировать побочные эффекты, вызванные действующим веществом, особенно влияющие на ЖКТ или центральную нервную систему (ЦНС).

СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани.

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита.

Беременность.

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и (или) развитие эмбриона/плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша и пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков повышался от менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Было продемонстрировано, что применение ингибитора синтеза простагландина у животных привело к пред- и послеимплантационной потере и гибели эмбриона/плода. Кроме того, сообщали об увеличении частоты различных пороков, в частности сердечно-сосудистых, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландина в период органогенеза.

Во время I и II триместр беременности лекарственное средство следует применять только в случае крайней необходимости. Если лекарственное средство применяет женщина, которая пытается забеременеть или беременна во время I и II триместра беременности, дозу следует поддерживать на самом низком уровне, а продолжительность лечения должна быть как можно короче.

Во время ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут

• вызывать у плода:

- сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием овального окна и легочной гипертензией);

- нарушение функции почек, что может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом;

• у матери и новорожденного (в конце беременности):

- возможное удлинение времени свертывания крови, антиагрегантный эффект, который может возникать даже при приеме очень низких доз;

- угнетение сокращений матки, что приводит к отсроченным или удлиненным родам.

Следовательно, лекарственное средство противопоказано во время ІІІ триместра беременности (см. раздел «Противопоказания»).

Период кормления грудью.

Диклофенак и продукты его распада выводятся в небольшом количестве из грудного молока. Таким образом, диклофенак нельзя применять в период кормления грудью во избежание побочных эффектов у новорожденного.

Репродуктивная функция.

Применение диклофенака может повлиять на репродуктивную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять для лечения женщин, пытающихся забеременеть. У женщин, имеющих трудности с тем, чтобы забеременеть или проходящих исследования по бесплодию, нужно рассмотреть вопрос об отмене лекарственного средства.

Пациенты, у которых возникает нарушение зрения, вертиго, сонливость или нарушение со стороны ЦНС при применении диклофенака, особенно в сочетании с алкоголем, должны воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Разовая доза составляет 75 мг диклофенака натрия (1 капсула), общая суточная доза не должна превышать 150 мг диклофенака натрия (2 капсулы).

Продолжительность применения определяется врачом.

При ревматическом заболевании может возникнуть необходимость в применении лекарственного средства в течение длительного времени. При длительном применении общую суточную дозу необходимо уменьшить, если это возможно, до 75 мг диклофенака натрия в зависимости от терапевтического ответа.

Побочные реакции можно минимизировать путем наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего периода, необходимого для устранения симптомов заболевания (см. раздел «Особенности применения»).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста:

Отдельная коррекция дозы не требуется. В связи с профилем потенциальных побочных эффектов пациенты пожилого возраста должны находиться под особым контролем. См. раздел «Особенности применения» для получения информации о применении препарата для лечения пациентов пожилого возраста.

Почечная недостаточность:

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозы (см. раздел «Противопоказания» для получения информации о применении препарата для лечения пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени).

Печеночная недостаточность (см. раздел «Фармакокинетика»):

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести нет необходимости корректировать дозу (см. раздел «Противопоказания» для получения информации о применении препарата для лечения пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени).

Дети.

Лекарственное средство противопоказано детям и подросткам (см. также раздел «Противопоказания»).

Симптомы

Нет типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака. Передозировка может вызвать нарушения со стороны ЦНС, такие как головная боль, головокружение, сонливость, звон в ушах, судороги (у детей также возможны миоклонические судороги) и потеря сознания, а также боль в животе, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение и диарея. . При сильном отравлении возможна острая почечная недостаточность и поражение печени. Далее могут возникнуть артериальная гипотензия, угнетение дыхания и цианоз.

Лечение

Отдельно определенного антидота нет.

Лечение острого отравления диклофенаком, преимущественно состоит из поддерживающих мер и симптоматического лечения. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение необходимы при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания.

Такие специфические меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, вероятно, не будут способствовать выведению диклофенака в связи с высокой степенью связывания с белками и экстенсивным метаболизмом.

Активированный уголь можно применять после потенциально токсической передозировки, а промывание желудка возможно только в течение 60 минут после передозировки, угрожающей жизни.

Побочные реакции указаны в соответствии с такой классификацией частоты их возникновения:

очень часто (³ 1/10); часто (от 1/100 до редко) (от 1/1000 до редко (от 1/10 000 до очень редко (частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным)).

Следует учитывать, что перечисленные побочные реакции преимущественно дозозависимы и отличаются у разных пациентов, в частности, риск желудочно-кишечного кровотечения (гастрит, эрозия, язва) зависит от диапазона доз и длительности применения.

Наиболее часто наблюдаемые побочные явления являются желудочно-кишечными по своей природе.

Возникают пептические язвы, перфорации или кровотечения, иногда летальные, особенно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»). После применения препарата сообщали о тошноте, рвоте, диарее, вздутии живота, запоре, нарушении пищеварения, боли в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, ухудшении течения колита и болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»). Реже наблюдалось развитие гастрита.

В связи с терапией НПВС сообщали об отеке, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта) в связи с применением диклофенака, в частности в высоких дозах (150 мг/сут) и в случае длительного применения (см. разделы «Противопоказания»). » и «Особенности применения»).

Инфекции и инвазии

Очень редко: ухудшение воспаления, связанного с инфекцией (например, развитие некротического фасцита), совпадающее с систематическим применением НПВС. Возможно, это связано с механизмом действия НПВС.

Если впервые развиваются признаки инфекции или ухудшения при применении диклофенака, пациенту рекомендуется немедленно обратиться за помощью.

Следует подтвердить, есть ли показания к применению противоинфекционного лечения/антибиотиков.

Очень редко: симптомы асептического менингита, к которым относятся ригидность в шее, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или омрачение сознания. Очевидно, пациенты с аутоиммунными заболеваниями (СКВ, смешанные заболевания соединительной ткани) склонны к этому.

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: нарушение гемопоэза (анемия, в частности, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).

К начальным симптомам могут относиться: лихорадка, воспаление горла, поверхностные раны в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелое истощение, носовые кровотечения и подкожные кровоизлияния.

Необходимо регулярно контролировать картину крови во время длительного лечения.

Со стороны иммунной системы

Редко: повышенная чувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции, в частности артериальная гипотензия, тахикардия и шок.

Очень редко: ангионевротический отек, в частности, отек лица, языка и внутренней части гортани с сужением дыхательных путей, одышка.

В случае возникновения любой из перечисленных проблем (возможно после первого применения лекарственного средства) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Психические нарушения

Очень редко дезориентация, бессонница, возбуждение, раздражительность, психотические расстройства, депрессия, тревожность и ночные ужасы.

Со стороны нервной системы

Часто: нарушения со стороны ЦНС, такие как головные боли, головокружение.

Редко: сонливость, утомляемость.

Очень редко: нарушение мозгового кровообращения, парестезия, нарушение вкуса, нарушение памяти, судороги и тремор, инсульт, асептический менингит, чувство тревожности.

Частота неизвестна: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение зрения, нечеткость зрения, диплопия.

Частота неизвестна: неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха и равновесия

Часто вертиго.

Очень редко: звон в ушах, нарушение слуха.

Со стороны сердца

Очень редко: ускоренное сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, отек и инфаркт миокарда.

Частота неизвестна – Синдром Коуниса.

Со стороны сосудов

Очень редко: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг/сут) и при длительном применении.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения

Редко: астма, в том числе одышка.

Очень редко: пневмонит.

Со стороны ЖКТ

Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, боли в животе, анорексия, потеря аппетита.

Редко: гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, молота, язва желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту.

Очень редко: панкреатит, колит, в частности геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона (см. раздел «Особенности применения»), стоматит, включая язвенный стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, запор, диафрагмовидные стриктуры кишечника.

Частота неизвестна: ишемический колит

Пациентам следует сообщить о необходимости отмены лекарственного средства и немедленного обращения к врачу в случае относительно сильной боли в верхней части живота, мелены или гематемезиса.

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто: повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Редко: гепатит, желтуха, нарушения со стороны печени.

Очень редко: фульминантный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Таким образом, следует регулярно контролировать значение показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: экзантема, буллезные реакции, экзема, эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом (синдром Лайелла), экзема, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, фотосенсибилизация, сенсибилизация, сенсибилизация, сенсебилизация, сенсебилизация, сенсебилизация, сенсебилизация, сенсебилизация, сенсебилизация.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто: развитие отека, особенно у пациентов с системной артериальной гипертензией или почечной недостаточностью.

Очень редко: ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз почки. Таким образом, следует регулярно контролировать функцию почек.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень редко: импотенция.

Сообщения о побочных реакциях:

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет проводить постоянный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного средства.

4 года.

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги.

По 10 капсул в блистере; по 1 или 2 или 3 или по 5 блистеров с инструкцией для медицинского применения в картонной коробке.

По рецепту.

Свисс Капс ГмбХ.

Адрес

Грассингерштрассе 9, 83043 Бад Айблинг, Германия.

Заявитель

Дельта Медикел Промоушнз АГ.

Местонахождение заявителя

Отенбахгассе, 26, Цюрих СН-8001, Швейцария.