Инструкция Аминазин-Здоровье таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг блистер №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения | лекарственного средства

АМИНАЗИН-ЗДОРОВЬЕ

Состав:

действующее вещество: chlorpromazine;

1 таблетка содержит гидрохлорида хлорпромазина 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), кремния диоксид коллоидный безводный, алюминия гидроксид, кальция стеарат, кислота стеариновая, тальк, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), желт. .

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, от светло-оранжевого до темно-оранжевого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Хлорпромазин. Код ATХ N05A A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Антипсихотический, нейролептический, седативное, миорелаксирующее, противорвотное средство. Оказывает блокирующее действие на дофаминергические и адренергические рецепторы. Основной особенностью препарата является соединение антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу.

Механизм антипсихотического действия обусловлен блокированием дофаминергических постсинаптических рецепторов в мезолимбических структурах головного мозга. В результате ослабляются или полностью устраняются бред и галлюцинации, купируется психомоторное возбуждение, уменьшаются аффективные реакции, тревожность, беспокойство, снижается двигательная активность. В результате блокады дофаминергических рецепторов увеличивается секреция гипофизом пролактина.

Блокируя α-адренорецепторы, проявляет выраженный седативный эффект. Наличие сильного седативного действия является одной из главных особенностей хлорпромазина по сравнению с другими нейролептиками. Общий успокаивающий эффект сочетается с угнетением условно-рефлекторной деятельности и, прежде всего, двигательно-защитных рефлексов, уменьшением спонтанной двигательной активности, расслаблением скелетной мускулатуры, снижением реактивности к эндогенным и экзогенным стимулам при сохранении сознания.

Проявляет выраженный центральный и периферический противорвотный эффект; центральный эффект обусловлен угнетением или блокадой дофаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, периферический – блокадой блуждающего нерва в тракте. Противополивающий эффект усиливается благодаря антихолинергическим, седативным и антигистаминным свойствам хлорпромазина.

Антихолинергический эффект обусловлен конкурентной блокадой М-холинорецепторов; анксиолитическое, седативное и анальгезирующее – ослаблением возбуждения в ретикулярной формации ствола мозга.

Умеренно снижает выраженность воспалительной реакции, уменьшает проницаемость сосудов, снижает активность кининов и гиалуронидазы, оказывает слабое антигистаминное действие. Уменьшает систолическое и диастолическое артериальное давление, вызывает тахикардию. Обладает выраженными каталептогенными свойствами. Угнетает высвобождение гормонов гипоталамуса и гипофиза (однако усиливает секрецию пролактина). Оказывает слабое или умеренное экстрапирамидное действие. Оказывает гипотермическое действие.

Потенцирует действие анальгетиков, местноанестезирующих, снотворных и противосудорожных средств.

Фармакокинетика. В пищеварительном тракте всасывается плохо. Cmax в крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы крови – 95-98%. Подвергается эффекту «первого прохождения». Широко распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге становится выше, чем в плазме крови. Хлорпромазин и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени с образованием ряда активных и неактивных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками и через кишечник с желчью. T½ составляет примерно 30 часов; элиминация метаболитов может быть более длительной.

Отмечена выраженная вариабельность фармакокинетических параметров у одного и того же больного. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями хлорпромазина и его метаболитов в плазме крови и терапевтическим эффектом.

Клинические свойства.

Показания.

В психиатрии – хронические параноидные и/или галлюцинаторные состояния, в т. ч. у больных шизофренией (галюцинаторно-бредовый, гебефреничный, кататонический синдромы); маниакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе; ажитированная депрессия (при пресенильном и маниакально-депрессивном психозе).

В неврологии – повышение мышечного тонуса, торпидный болевой синдром (в сочетании с анальгетиками).

Затяжная икота (для лечения взрослых).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелые нарушения функции печени (цирроз, гепатит, гемолитическая желтуха) и/или почек (нефрит, острый пиелит, амилоидоз почек); нарушение органов кроветворения; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга (медленные нейроинфекции, рассеянный склероз); микседема; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная сердечная недостаточность и пороки сердца, тяжелые миокардиодистрофия и артериальная гипотензия, ревмокардит на поздних стадиях); тромбоэмболия; поздняя стадия бронхоэктатической болезни; закрытоугольная глаукома; задержка мочи, обусловленная гиперплазией предстательной железы; выраженное угнетение центральной нервной системы; инсульт; острый период черепно-мозговой травмы; желчнокаменная и мочекаменная болезни; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения или в анамнезе; острые инфекционные болезни. Одновременное применение с барбитуратами, алкоголем, наркотиками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с другими лекарственными средствами возможно:

· с препаратами, подавляющими ЦНС, а также с этанолом или этанолсодержащими препаратами – усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания;

· с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминоксидазы – удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома;

· с противосудорожными препаратами – снижение порога судорожной готовности;

· с препаратами для лечения гипертиреоза – повышение риска развития агранулоцитоза;

· с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции – увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;

· с гипотензивными препаратами – выраженная артериальная гипотензия, усиление ортостатической гипотензии;

· с эфедрином – ослабление сосудосуживающего действия последнего;

· с амфетаминами – антагонистическое взаимодействие;

· с антихолинергическими средствами – усиление антихолинергического действия;

· с антихолинэстеразными средствами – мышечная слабость, ухудшение течения миастении;

· с эпинефрином – искажение эффектов последнего, вследствие чего происходит дальнейшее снижение АД и развитие тяжелой гипотензии и тахикардии;

· с амитриптилином – повышение риска развития поздней дискинезии, возможно развитие паралитического илеуса;

· с диазоксидом – выраженная гипергликемия;

· с доксепином – потенцирование гиперпирексии;

· с лития карбонатом – выраженные экстрапирамидные симптомы, нейротоксическое действие;

· с морфином – развитие миоклонуса;

· с цизапридом – аддитивное удлинение интервала QT на ЭКГ;

· с нортриптилином у пациентов с шизофренией – возможно ухудшение клинического состояния, несмотря на повышенный уровень хлорпромазина в крови.

Седативное действие хлорпромазина усиливается при одновременном применении с золпидемом или зопиклоном; нейролептическая – с эстрогенами. Концентрацию хлорпромазина в крови уменьшают антациды, содержащие алюминий и гидроксид магния (нарушают всасывание хлорпромазина из пищеварительного тракта), барбитураты (усиливают метаболизм хлорпромазина в печени). Концентрацию хлорпромазина в плазме крови повышают хлорохин, сульфадоксин/пириметамин. Циметидин может снижать или повышать концентрацию хлорпромазина в крови.

Хлорпромазин может снижать или даже полностью подавлять антигипертензивное действие гуанетидина, повышать концентрацию имипрамина в крови, подавлять эффекты леводопы, повышать или уменьшать концентрацию фенитоина в крови, снижать действие сердечных гликозидов.

Особенности применения.

С особой осторожностью применять для лечения пациентов с патологическими изменениями картины крови, при нарушениях функции печени и почек умеренной степени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, при раке молочной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях умеренной степени, склонности к глаукоме, при болезни Паркинсона. железы с клиническими проявлениями, хронических заболеваниях органов дыхания, эпилептических приступах; при заболеваниях, сопровождающихся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; при ревматизме, ревмокардите, сахарном диабете; а также для лечения пациентов пожилого возраста (повышение риска чрезмерного седативного и гипотензивного действия), ослабленных больных.

В случае развития гипертермии, являющейся одним из симптомов злокачественного нейролептического синдрома, следует немедленно прекратить прием препарата.

Для уменьшения нейролептической депрессии применять антидепрессанты и стимуляторы ЦНС.

При продолжительном лечении препаратом необходимо контролировать состав крови, протромбиновый индекс, функцию печени и почек.

В период терапии из-за возможности фотосенсибилизации кожи следует избегать длительного пребывания на солнце.

Препарат не проявляет противорвотного действия в случае, когда тошнота является следствием вестибулярной стимуляции или местного раздражения пищеварительного тракта.

При применении препарата больным с атонией пищеварительного тракта и ахилией рекомендуется назначать одновременно желудочный сок или соляную кислоту (через угнетающее влияние хлорпромазина на моторику и секрецию желудочного сока), следить за диетой и функционированием кишечника.

У больных, применяющих препарат, может быть повышена потребность в рибофлавине.

Не рекомендуется применять препарат пациентам с гипотиреозом, феохромоцитомой, миастенией.

Нейролептические фенотиазины могут усиливать удлинение интервала QT, что повышает риск желудочковых аритмий, в т. ч. типа «пируэт», которые могут привести к внезапному летальному исходу. Перед назначением препарата следует обследовать пациента (биохимический статус, ЭКГ) с целью исключения возможных факторов риска (например, сердечные заболевания, удлинение интервала QT в анамнезе; метаболические нарушения, такие как гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия; голодание, злоупотребление алкоголем, сопутствующая терапия. средствами, вызывающими удлинение интервала QT). Необходимо проводить контроль ЭКГ в начале лечения препаратом и при необходимости во время лечения.

Препарат содержит лактозу, которую следует учитывать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При острой необходимости применения препарата в период беременности следует ограничить срок лечения, а в конце III триместра беременности при возможности следует снизить дозу. Хлорпромазин пролонгирует роды.

При необходимости применение следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. В период лечения запрещено управление автотранспортом и другими механизмами.

Способ применения и дозы. Назначать взрослым и детям от 12 лет внутрь после еды. Дозы, частота приёма и схемы лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от показаний и состояния пациента. Дозы следует подбирать путем увеличения, начиная с минимальной. Продолжительность лечения – от 3 недель до 2-4 месяцев и более (больным с хроническим течением заболевания следует назначать длительную поддерживающую терапию).

При лечении психических заболеваний у взрослых и детей от 12 лет начальная доза составляет 50-100 мг в сутки, распределенная на 1-2 приема. Далее дозу можно постепенно повышать (с учетом переносимости) на 50 мг каждые 3-4 дня до 300-600 мг/сут, распределяя ее на 3-4 приема. Курс лечения – от 3 недель до 2-4 месяцев.

В отдельных случаях суточная доза может быть повышена до 700 мг-1 г (особенно для пациентов с хроническим течением болезни и психомоторным возбуждением). В этом случае суточную дозу следует распределять на 4 приема (утром, днем, вечером и ночью). Продолжительность лечения большими дозами не должна превышать 1-1,5 месяца, при недостаточном эффекте целесообразно перейти на лечение другими препаратами.

Максимальные дозы: разовая – 300 мг, суточная – 1,5 г.

Ослабленным пациентам, пациентам пожилого возраста, при заболеваниях печени и сердечно-сосудистой системы дозу снижать в 2-3 раза (но не более 300 мг/сут).

Затяжная икота. Назначать в дозе 50 мг 3-4 раза в день.

Дети. Детям младше 12 лет необходимо применять лекарственные формы с меньшей дозировкой.

Передозировка.

Симптомы: невнятная речь, шаткая походка, брадикардия, затрудненное дыхание, выраженная слабость, спутанность сознания, ослабление рефлексов, сонливость, судороги, стойкая гипотензия, гипотермия, длительная депрессия, позже – токсический гепатит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Не удаляется при гемодиализе. Для уменьшения депрессии назначать стимуляторы ЦНС (сиднокарб). Неврологические осложнения уменьшать или купировать противопаркинсоническими средствами (циклодол, тропацин). При коллаптоидных состояниях рекомендуется введение кордиамина, кофеина, мезатона.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: акатизия, психическая индифферентность и другие изменения психики, запоздалая реакция на внешние раздражения, нечеткость зрения, дистонические экстрапирамидные реакции, паркинсонический синдром, поздняя дискинезия, нейролептическая депрессия, нарушение терморегуляции, злокачественный нейролептический синдром, судороги, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, депрессия ST-сегмента, изменения зубцов Т и U, аритмия).

Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, диспепсические явления (тошнота, рвота), сухость во рту.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, приапизм.

Со стороны эндокринной системы: нарушение менструального цикла, импотенция, гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, системная красная волчанка.

Дерматологические реакции: пигментация кожи, фотосенсибилизация.

Со стороны органов зрения: при длительном применении в высоких дозах – отложение хлорпромазина в передних структурах глаза (роговицы и хрусталика), что может ускорить процессы нормального старения хрусталика.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг или 100 мг №10, №10'2, №20 в блистере в коробке; №10, №20 в блистерах.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение. Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.