Инструкция Амигрен капсулы 100 мг №3

Состав

действующее вещество: sumatriptan;

1 капсула содержит суматриптана сукцината в пересчете на суматриптан 100 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; натрия кроскармелоза; магния стеарат;

состав оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е 171), понсо 4R (Е 124).

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы №1 цилиндрической формы с полусферическими концами; корпус – белого цвета, крышечка – красного цвета.

Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Селективный агонист 5НТ1-рецепторов серотонина. Препараты, применяемые для лечения мигрени. Код ATX N02C C01.

Фармакодинамика

Суматриптан – это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияющий на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы содержатся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В ходе исследований было установлено, что суматриптан оказывает селективное вазоконстрикторное действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь в экстра- и интракраниальные ткани, например мозговые оболочки. В результате расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было подтверждено, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможных механизма, через которые проявляется антимигренозная активность суматриптана.

Клинический эффект отмечают через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика

После перорального применения суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с протеинами плазмы крови низкое (14-21%), средний объем распределения – 17 л. Средний общий плазменный клиренс составляет около 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс – примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, что дает основание полагать, что суматриптан выводится главным образом в форме метаболитов. Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированного соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1- и 5НТ2-активности. Остальные метаболиты не идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется при приступе мигрени.

Показания

Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата. Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца. Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе. Умеренная или тяжелая АГ и легкая неконтролируемая АГ. Тяжелая печеночная недостаточность.

Сопутствующее применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сопутствующее применение любого агониста триптан/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Конкурентное назначение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и Амигрена. Амигрен не следует применять в течение 2 нед после отмены ингибиторов МАО.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.

Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное противопоказано применение (см. раздел «Противопоказания»).

Временный промежуток, который следует соблюдать между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа применяемых лекарственных средств. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом Амигрена, необходимо соблюдать 24-часовой интервал между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, и приемом Амигрена. Соответственно, препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптан/5-HT1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема Амигрена.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременно противопоказано их применение (см. раздел «Противопоказания»).

Есть единичные сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Капсулы Амигрена применяют только при четко установленном диагнозе мигрени.

Амигрен не применяют для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.

Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с ранее не установленным диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).

Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие транзиторные симптомы, как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут носить интенсивный характер и распространяться на горло (см. раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести кардиологическое обследование.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью Амигрен следует назначать пациентам, находящимся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня АД и периферического сосудистого сопротивления.

Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), возникающие после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Есть сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптана и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Амигрена и SSRI/SNRI клинически оправдано, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптаном/5НТ1-агонистом.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарственных средств, например при почечной и печеночной недостаточности.

Амигрен следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска снижения порога судорожной готовности.

У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения Амигрена. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность, назначая препарат таким пациентам.

Рекомендуемые дозы Амигрена нельзя превышать.

Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головных болей (головная боль, обусловленная интенсивным лечением) у чувствительных пациентов. Возможно, потребуется прекращение лечения.

Побочные реакции могут возникать чаще при совместном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum).

Длительное применение любых обезболивающих лекарственных средств может усилить головную боль. При возникновении такого симптома или при его угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить лечение. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактозы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения Амигреном, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами при приеме препарата или приступе мигрени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Не рекомендуется применять Амигрен беременным. В случае необходимости следует взвешивать соотношение ожидаемой пользы матери и возможного риска для плода.

С осторожностью применяют в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить грудью в течение 24 часов после приема препарата.

Способ применения и дозы

Капсулы Амигрена нельзя применять с целью профилактики приступа.

Амигрен рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он одинаково эффективен на каждой стадии приступа.

Рекомендованная доза Амигрена для взрослых – 50 мг (1 таблетка). В редких случаях дозу можно повысить до 100 мг (2 капсулы).

Амигрен можно применять при новых приступах мигрени, но если первая доза препарата окажется неэффективной, не следует применять препарат повторно во время этого приступа.

Если пациент отреагировал на первую дозу, но возобновляются симптомы, вторая доза может быть применена в течение следующих 24 часов, при этом общая суточная доза не должна превышать 300 мг.

Капсулы следует проглатывать целиком, запивая водой.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

Опыта применения суматриптана для лечения пациентов от 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц более молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение Амигрена пожилым пациентам не рекомендуется.

Дети

До сих пор эффективность и безопасность применения суматриптана для лечения детей не установлена, поэтому препарат Амигрен не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Передозировка

Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не вызывали других побочных действий, кроме указанных ниже.

Лечение: проведение поддерживающей терапии и наблюдение за больным не менее 10 часов.

Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень Амигрена в плазме крови не установлено.

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности – от кожной гиперчувствительности до случаев анафилаксии.

Со стороны нервной системы: головокружение; сонливость; нарушение чувствительности, включая парестезию и гипестезию; судороги. Хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут привести к ним, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без какой-либо склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.

Со стороны психики: возбуждение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение АД сразу после приема препарата, приток крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, транзиторные ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокард.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота и рвота возникают у некоторых пациентов, но их связь с применением суматриптана до конца не выяснена; ишемический колит, диарея; дисфагия.

Со стороны костно-мышечной системы: ощущение тяжести, миалгии. Приведенные симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и воздействовать на любую часть тела, включая грудную клетку и горло; ригидность мышц шеи, артралгия.

Со стороны органов зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.

Со стороны кожи: гипергидроз.

Общие расстройства: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (приведенные симптомы обычно преходящие, могут иметь интенсивный характер и воздействовать на любую часть тела, включая грудную клетку и горло); ощущение слабости, утомляемость (приведенные симптомы, главным образом, имеют легкий или умеренный характер и преходящие)

Усиление боли после травмы, усиление боли при воспалении.

Лабораторные характеристики: наблюдались незначительные конфигурации в функциональных печеночных тестах.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 капсуле в блистере; по 3 блистера в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «АСТРАФАРМ», Украина

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н, г. Вишневое, ул. Киевская, 6