Инструкция Амброксол таблетки 30 мг блистер №20
Состав
действующее вещество: аmbroxol;
1 таблетка содержит гидрохлорида амброксола в пересчете на 100% вещество – 30 мг;
другие составляющие: крахмал картофельный; лактоза, моногидрат; кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтым цветом, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитическое средство. Амброксол.
Код ATX R05C B06.
Фармакодинамика
Доклинически доказано, что гидрохлорид амброксола повышает образование серозного компонента бронхиального секрета. Амброксол усиливает выделение легочного сурфактанта путем прямого воздействия на пневмоцит (тип II) в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует цилиарную активность, в результате чего снижается вязкость мокроты и улучшается ее выведение (мукоцилиарный клиренс). Улучшение мукоцилиарного клиренса было доказано в клинико-фармакологических исследованиях.
Усиленное производство серозного секрета и усиление мукоцилиарного клиренса облегчают отхаркивание и уменьшают кашель.
У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких, получавших амброксолу гидрохлорид капсулы пролонгированного действия по 75 мг в течение 6 месяцев, наблюдалось значительное снижение количества обострений по сравнению с плацебо в конце 2 месяца лечения. У пациентов, лечившихся амброксолом гидрохлоридом, болезнь продолжалась значительно меньше дней, и им потребовалось меньше дней антибиотикотерапии. В них также наблюдалось статистически достоверное уменьшение симптомов, таких как затруднение при отхаркивании, кашель, одышка и аускультативные звуки по сравнению с плацебо.
Местный анестезирующий эффект гидрохлорида амброксола наблюдали на модели кроличьего глаза, что можно объяснить свойствами блокировки натриевых каналов. Исследования in vitro показали, что гидрохлорид амброксола блокирует нейронные натриевые каналы; связывание было обратимым и зависимым от концентрации.
Амброксол гидрохлорид продемонстрировал противовоспалительное воздействие in vitro. Таким образом, амброксол гидрохлорид значительно уменьшает высвобождение цитокинов из мононуклеарных и полиморфнонуклеарных клеток крови и тканей.
В результате клинических испытаний с привлечением пациентов с фарингитом доказано значительное уменьшение боли и покраснения в горле при применении препарата.
Благодаря фармакологическим свойствам амброксола быстро облегчалась боль при лечении заболеваний верхних отделов дыхательных путей, что наблюдалось в процессе исследования клинической эффективности ингаляционных форм амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию антибиотиков (амоксициллина, цефуроксима, эритромицина и доксициклина) в бронхолегочном секрете и мокроте. На сегодняшний день не было выявлено никакой клинической значимости этого факта.
Фармакокинетика
Абсорбция. Абсорбция гидрохлорида амброксола из пероральных форм немедленного высвобождения быстрая и полная, с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом диапазоне. Максимальный уровень в плазме крови достигается через 1-2,5 ч при пероральном приеме лекарственных форм быстрого высвобождения и в среднем после 6,5 ч при применении форм медленного высвобождения.
Деление. При пероральном приеме распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани быстрое и выраженное, с высокой концентрацией активного вещества в легких. Ожидаемый объем распределения при пероральном приеме составляет 552 л. В плазме крови в терапевтическом диапазоне доз примерно 90% связывается с белками. Абсолютная биодоступность после приема таблетки 30 мг составляет 79%.
Метаболизм и выведение. Приблизительно 30% дозы после перорального применения выводится путем пресистемного метаболизма. Амброксол гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы). Исследования на микросомах печени человека показали, что CYP3A4 отвечает за метаболизм гидрохлорида амброксола к дибромантраниловой кислоте.
Через 3 дня перорального приема около 6% дозы выводятся вместе с мочой в неизмененной форме, примерно 26% в конъюгированной форме.
Период полувыведения из плазмы крови составляет около 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно 8% от общего. Через 5 дней примерно 83% от общей дозы выводится с мочой.
Фармакокинетика у особых групп больных. У пациентов с нарушениями функции печени выведение гидрохлорида амброксола уменьшено, что обуславливает в 1,3-2 раза более высокий уровень в плазме крови. Поскольку терапевтический диапазон гидрохлорида амброксола достаточно широк, изменять дозировку не нужно.
Возраст и пол не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику гидрохлорида амброксола, поэтому никакая коррекция дозы не требуется.
Прием пищи не влияет на биодоступность гидрохлорида амброксола.
Показания
Секретолитическая терапия при острых и хронических бронхопульмональных заболеваниях связанных с нарушениями бронхиальной секреции и ослаблением продвижения слизи.
Противопоказания
Препарат нельзя применять пациентам с известной гиперчувствительностью к гидрохлориду амброксола или к другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременное применение амброксола и подавляющих кашель средств может привести к чрезмерному накоплению слизи вследствие угнетения кашлевого рефлекса. Поэтому такое сочетание возможно только после тщательной оценки врачом соотношения ожидаемой пользы и возможного риска применения.
Особенности применения
Очень редко на фоне лечения амброксолом развивались тяжелые кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ГГЭП), связанные с применением отхаркивающих средств, таких как гидрохлорид.
Также на начальной стадии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла у пациентов могут быть неспецифические, подобные признакам начала гриппа симптомы, такие как лихорадка, ломота, ринит, кашель и боль в горле. Поэтому во избежание риска ошибочного приема препаратов симптоматической терапии кашля и простуды при появлении новых поражений кожи или слизистых оболочек следует немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить лечение амброксола гидрохлоридом.
Таблетки Амброксола содержат 176 мг лактозы в максимально рекомендуемой суточной дозе (120 мг).
Пациентам с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Поскольку амброксол может усиливать секрецию слизи, препарат следует применять с осторожностью при нарушении бронхиальной моторики и усиленной секреции слизи (например, при таком редком заболевании, как первичная цилиарная дискинезия), из-за риска содействия накоплению секрета.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелой степенью печеночной недостаточности следует принимать препарат (таблетки) только после консультации с врачом. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью при применении амброксола, как и любого другого препарата, метаболизирующегося в печени, а затем выводимого почками, происходит накопление метаболитов, образующихся в печени.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортом или работе с другими механизмами. Соответствующие исследования не проводились.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Амброксол гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных вредных влияний на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
В результате клинических исследований применения препарата после 28 недели беременности не выявлено никакого вредного влияния на плод.
Однако нужно придерживаться привычных мер по приему лекарства во время беременности. В частности, в I триместре беременности не рекомендуется применять препарат.
В период кормления грудью. Амброксол гидрохлорид проникает в грудное молоко. Препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью.
фертильность. Доклинические исследования не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на фертильность.
Способ применения и дозы
Если не прописано иначе, рекомендуемая доза препарата такова:
взрослые и дети от 12 лет: обычно доза составляет 1 таблетку 3 раза в сутки в течение первых 2-3 дней (эквивалентно 90 мг гидрохлорида амброксола/сут). Лечение продолжать применением 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг гидрохлорида амброксола/сут).
В случае необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей в возрасте от 12 лет можно усилить, применяя по 2 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг гидрохлорида амброксола/сут).
Таблетки следует проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, с водой, чаем или фруктовым соком) во время еды или независимо от приема пищи.
В общем нет ограничений относительно продолжительности применения, но длительную терапию следует проводить под контролем.
Не следует применять препарат более 4-5 дней без консультации с врачом.
Дети
Амброксол в данной лекарственной форме противопоказан для применения детям до 12 лет.
Передозировка
На сегодняшний день нет сообщений о случаях передозировки у людей. Симптомы, известные из единичных сообщений о передозировке и/или случаях ошибочного применения лекарства, соответствуют известным побочным действиям препарата в рекомендуемых дозах и требуют симптоматического лечения.
Побочные реакции
Для оценки частоты побочных явлений была использована следующая классификация:
очень часто
>10%;
часто
>1% и <10%;
нечасто
>0,1% и <1%;
редко
>0,01% и <0,1%;
Очень редко
<0,01%;
частота неизвестна
невозможно оценить исходя из имеющихся данных.
Со стороны иммунной системы:
редко – реакции гиперчувствительности;
частота неизвестна – анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отек и зуд.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
редко – сыпь, крапивница;
частота неизвестна – серьезные кожные побочные реакции (в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона/ токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – тошнота;
нечасто – рвота, диарея, диспепсия, боль в животе;
очень редко – слюнотечение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна – диспноэ (как реакция гиперчувствительности).
Общие нарушения:
нечасто – лихорадка, реакции со стороны слизистых.
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях в Государственный экспертный центр Минздрава Украины.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, 2 блистера в пачке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ПАО "Киевмедпрепарат".
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.