Инструкция Альфа Д3-Тева капсулы мягкие 0,25 мкг контейнер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

АЛЬФА Д3 -ТЕВА

(ALPHA D3®-TEVA)

Состав:

действующее вещество: альфакальцидол;

1 капсула содержит альфакальцидол 0,25 мкг или 0,5 мкг, или 1 мкг;

другие составляющие: кислота лимонная безводная, пропилгалат, витамин Е (DL-альфа-токоферол), этанол безводный, масло арахисовое, желатин, глицерин 85 %, сорбит (Е 420), сорбитанагидриды, маннит (Е 421), высшие поли ;

железа оксид красный (Е172) для дозы 0,25 мкг;

титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) для дозы 0,5 мкг;

титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172) для дозы 1 мкг.

Лекарственная форма.

Капсулы мягкие.

Фармакотерапевтическая группа.

Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Альфакальцидол. Код АТС А11С С03.

Клинические свойства.

Показания.

Постменопаузальный остеопороз.

Остеопороз, связанный с лечением глюкокортикоидами.

Размягчение костей в пожилом возрасте (остеомаляция) вследствие недостаточного всасывания, например в случае мальабсорбции и постгастрэктомического синдрома.

Для значительного снижения частотности падения среди пожилых людей.

При гипопаратиреозе или гипофосфатемическом (витамин D-резистентном) рахите/остеомаляции может быть показана дополнительная терапия с применением Альфа Д3-Тева, если уровень кальция в плазме крови менее 2,2 ммоль/л.

Заболевания, сопровождающиеся нарушением 1-альфа-гидроксилирования в почках, что в свою очередь приводит к нарушению метаболизма витамина D (например: почечная остеодистрофия со снижением всасывания кальция и уровнем кальция в плазме менее 2,2 ммоль/л (менее 8,8 мг/ 100 мл), которая может возникать вследствие нарушения функции почек без или с проведением диализа, а также в начале при состоянии после трансплантации почек).

Противопоказания.

– повышенная чувствительность к альфакальцидолу, арахису, сое или к любым другим компонентам препарата;

– гиперчувствительность к витамину D и проявления интоксикации витамином D;

– уровень кальция в плазме выше 2,6 ммоль/л, произведение концентраций кальций × фосфат в плазме больше 3,7 (ммоль/л)2;

– алкалоз с уровнем рН венозной крови свыше 7,44 (лактат-алкалозный синдром, синдром Бернетта);

– метастатическая кальцификация;

– повышенная чувствительность к аналогам витамина D.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком и запивать достаточным количеством воды. Доза и продолжительность терапии определяется индивидуально и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В редких случаях препарат следует применять на протяжении всей жизни.

Если другое не прописано врачом, начальная доза для взрослых составляет 1 мкг альфакальцидола (4 капсулы по 0,25 мкг или 2 капсулы по 0,5 мкг или 1 капсула по 1 мкг) ежедневно.

Пациентам с более тяжелым заболеванием костей назначать более высокие дозы: 1-3 мкг альфакальцидола (4-12 капсул по 0,25 мкг, 2-6 капсул по 0,5 мкг, 1-3 капсулы по 1 мкг) ежедневно.

Детям старше 6 лет с массой от 20 кг, которые способны проглотить капсулу – 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).

Для пациентов с гипопаратиреозом доза должна быть снижена по достижении нормального уровня кальция в крови (2,2-2,6 ммоль/л; 8,8-10,4 мг/100 мл) или когда произведение концентраций кальций × фосфат в плазме крови составляет 3,5-3,7 (ммоль/л)2.

Альфа Д3-Тева по 0,25 мкг

Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле утром и вечером ежедневно. Если суточная доза составляет 1 мкг альфакальцидола, принимать по 2 капсулы утром и вечером ежедневно.

Альфа Д3-Тева по 0,5 мкг.

Если суточная дозировка составляет 0,5 мкг, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная дозировка составляет 1-3 мкг альфакальцидола (2-6 капсул по 0,5 мкг), ее необходимо разделить пополам и принимать одну половину утром, а другую - вечером.

Альфа Д3-Тева по 1 мкг.

Если суточная дозировка составляет 1 мкг альфакальцидола, принимать по 1 капсуле вечером ежедневно. Если суточная дозировка составляет 3 мкг альфакальцидола, принимать 1 капсулу утром и 2 капсулы Альфа Д3-Тева вечером.

Побочные реакции.

Если доза альфакальцидола не отрегулирована, возможно повышение уровня кальция в крови, которое исчезает при снижении дозы или при прекращении применения препарата. Признаками возможного повышения уровня кальция в крови являются утомляемость, желудочно-кишечные расстройства (рвота, изжога, боль в животе, тошнота, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор, диарея), анорексия, сухость во рту, умеренные боли в мышцах, костях , суставах, потеря веса, полиурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, вертиго, увеличение уровня кальция и фосфатов в моче, нефрокальциноз, реакции гиперчувствительности, включая зуд, сыпь, крапивницу.

Во время терапии альфакальцидолом могут наблюдаться побочные реакции, которые по частоте определяются как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Часто: гиперкальциемия*, гиперкальциурия.

Редко (>1/10000, <1/1000): гиперфосфатемия, с целью предупреждения которой пациенту можно назначить ингибиторы абсорбции фосфатов (такие, как соединения алюминия); тахикардия, слабость, головные боли, головокружение, сонливость.

Очень редко (<1/10000), включая единичные случаи: гетеротопическая кальцификация (роговица и кровеносные сосуды), которая исчезает после прекращения применения препарата; незначительное повышение липопротеинов с высокой плотностью в плазме крови. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек возможно развитие гиперфосфатемии; кожные аллергические реакции (зуд) и анафилактический шок, последний может быть вызван арахисовым маслом, входящим в состав лекарственного средства.

Неизвестно: гиперчувствительность.

* Гиперкальциемия также ассоциируется с такими реакциями как гиперкалийурия, эктопическая кальцификация, поражение почек и сердца.

Передозировка.

При однократной передозировке (25-30 мкг) альфакальцидолом не наблюдается вреда для здоровья. Следующие случаи передозировки альфакальцидолом могут вызвать гиперкальциемию.

Симптомы передозировки: анорексия, слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боль в животе, боль в костях, повышенное потоотделение, сонливость, зуд, тахикардия. Возможно возникновение полиурии, полидипсии, никтурии, жажды, потеря веса, протеинурии при нарушении функции почек.

Лечение передозировки: прекратить прием препарата. В зависимости от тяжести гиперкальциемии могут применяться бескальциевая или низкокальциевая диета, прием жидкости, диализ, петлевые диуретики, глюкокортикостероиды и кальцитонин.

При острой передозировке положительный эффект может наблюдаться при промывании желудка и/или назначении минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом).

Специфических антидотов альфакальцидола не существует.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Хотя не было доказательств вредного воздействия на плод или младенца, Альфа Д3-Тева не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Из-за возможного риска устойчивой гиперкальциемии, которая может вызвать задержку физического и умственного развития, надклапанный стеноз аорты, ретинопатию у младенцев, передозировку аналогом витамина D в период беременности следует избегать.

Альфа Д3-Тева в период кормления грудью может повысить уровень кальцитриола в грудном молоке. Учитывая это, препарат не следует применять в период кормления грудью.

Дети.

Применять детям старше 6 лет с массой от 20 кг, которые могут проглотить капсулу.

Особенности применения.

Альфакальцидол не следует назначать пациентам с гиперкальциемией.

Препарат назначать с осторожностью:

пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно пациентам с мочекаменной болезнью; пациентам, которые одновременно применяют сердечные гликозиды или препараты наперстянки, поскольку гиперкальциемия может вызвать аритмию у таких больных.

В период применения препарата необходимо регулярно (не реже 1 раза в 3 месяца) контролировать уровень кальция в плазме крови и моче, наблюдать за развитием терапевтического эффекта и при необходимости корректировать дозу альфакальцидола во избежание развития гиперкальциемии и гиперкальциурии. При наличии биохимических признаков нормализации структуры кости (нормализация содержимого щелочной фосфатазы в плазме крови) необходимо соответствующее понижение дозы Альфа Д3-Тева, что позволяет избежать развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия или гиперкальциурия могут быть устранены путем отмены препарата и снижения применения кальция до нормализации его концентрации в плазме крови. Как правило, этот период составляет 1 нед. Затем терапия может быть продолжена, начиная с половины применявшейся последней дозы.

Во время терапии альфакальцидолом следует контролировать плазменные уровни фосфатов для уменьшения риска возникновения эктопической кальцификации.

Добавление к рациону витамина D может быть вредным для лиц, уже получающих его соответствующее количество с пищей и от воздействия солнечного света, поскольку разница между терапевтической и токсической концентрацией очень незначительна.

Поскольку альфакальцидол является наиболее сильнодействующей формой витамина D, есть основания ожидать от его приема наибольшего риска токсичности, тем не менее, его действие быстро обратимо в случае прекращения приема.

Альфакальцидол повышает всасывание кальция и фосфатов в кишечнике, поэтому пациентам с почечной недостаточностью следует мониторить их плазменные концентрации.

Следует отслеживать клинические проявления гипо- или гиперкальциемии у пациентов пожилого возраста, особенно при сопутствующей почечной или сердечной патологии.

К ранним симптомам гиперкальциемии относятся:

− полиурия;

− полидипсия;

− слабость, головная боль, тошнота, запор;

− сухость во рту;

− боли в мышцах и костях;

− металлический привкус во рту.

Лекарственное средство содержит соевое растительное масло. Если у Вас есть аллергия на арахис или сою, не употребляйте это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Воздействие препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не выявлено, но следует учитывать возможность появления таких побочных реакций как сонливость и головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При лечении остеопороза Альфа Д3-Тева можно назначать в сочетании с антирезорбтивными препаратами разных групп и эстрогенами. Действие альфакальцидола усиливает одновременное применение эстрогенов у женщин, находящихся в период пременопаузы и постменопаузы.

Витамин D и его производные не следует применять одновременно с Альфа Д3-Тева из-за возможности аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.

При одновременном применении Альфа Д3-Тева с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении с барбитуратами, противосудорожными средствами (например, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин и примидон) и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, необходимо принимать более высокую дозу Альфа Д3-Тева.

Кортикостероиды могут противодействовать эффекту витамина D.

Всасывание альфакальцидола уменьшается при его применении с холестирамином, колестиполом, сукральфатом, антацидами с высоким содержанием алюминия.

Альфа Д3-Тева и антациды на основе алюминия нельзя применять одновременно, интервал между приемом должен составлять 2 часа.

При применении одновременно с Альфа Д3-Тева антацидами на основе магния или лаксативодиализа повышается риск развития гипермагниемии.

При одновременном применении препаратов кальция, тиазидных диуретиков повышается риск развития гиперкальциемии.

Действие альфакальцидола усиливается при одновременном применении эстрогенов у женщин, находящихся в предменопаузальный и постменопаузальный период.

Рифампицин и изониазид могут снижать эффективность витамина D.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Альфа Д3-Тева представляет собой высокоэффективный активный метаболит витамина D3, регулирующий обмен кальция и фосфора. Альфакальцидол (1-альфа-гидрохолекальциферол) очень быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон) в печени. Кальцитриол относится к главным метаболитам холекальциферола (витамина D3) в поддержании гомеостаза кальция и фосфора. Альфа Д3-Тева трансформируется в 1,25-дигидрохолекальциферол (D-гормон) и таким образом повышает его уровень в крови. Это приводит к повышению абсорбции кальция и фосфора в кишечнике, увеличению их реабсорбции в почках, усилению минерализации костей, снижению уровня паратиреоидного гормона в крови. У пациентов с нарушением 1-альфа-гидроксиляции в почках, возникающей с возрастом, прием Альфа Д3-Тева способствует достаточному образованию кальцитриола, что нейтрализует дефицит D-гормона. Альфа Д3-Тева восстанавливает положительный кальциевый баланс, в результате чего снижается интенсивность резорбции кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов. Увеличивает минеральную плотность кости. При курсовом применении препарата наблюдается ослабление костной и мышечной боли, связанной с нарушением фосфорно-кальциевого обмена, улучшается координация движений и поддержание равновесия, увеличивается сила мышц, вследствие чего снижается частота падений.

Фармакокинетика.

После приема внутрь Альфа Д3-Тева быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет от 8 до 18 часов. Начало действия – через 6 часов, продолжительность действия – до 48 часов.

В печени альфакальцидол быстро трансформируется в кальцитриол (1,25-дигидрохолекальциферол, D-гормон). Меньшая часть препарата трансформируется в ткани. В отличие от природного витамина D3, биотрансформация препарата не происходит в почках, что позволяет применять его пациентам с почечной патологией.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

Капсулы по 0,25 мкг: овальные, непрозрачные, красно-коричневые, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «0.25» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 0,5 мкг: овальные, непрозрачные, бледно-розовые эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами "0.5" с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Капсулы по 1,0 мкг: овальные, непрозрачные, от кремового до слоновой кости цвета, эластичные мягкие желатиновые капсулы со штампом черными чернилами «1.0» с одной стороны, содержащие бледно-желтый масляный раствор.

Срок годности

. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в плотно закрытом контейнере при температуре не выше

25 °С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 30 или 60 капсул в контейнере; по 1 контейнеру в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.

Местонахождение. Ул. ХаМарпех 2, 91010 Иерусалим/

Ул. Эли Хурвиц 18, Инд. зона, Кфар-Саба/

Ул. Кирьят ХаМада 20, Хар Хозвим Пром. зона, Иерусалим, Израиль.