Инструкция Алерон нео таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг №7

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРОН НЕО

(ALERON NEO)

Состав:

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит дигидрохлорида левоцетиризина 5 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;

Оболочка: Opadry ® white – гипромелоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль (ПЭГ 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с оттиском «L9CZ» с одной стороны и «5» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код ATX R06A E09.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левоцетиризин (R-энантиомер цетиризина) представляет собой селективный и мощный антагонист периферических Н1-рецепторов. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой
Н1-гистаминовый рецептор. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика левоцетиризина линейна и не зависит от дозы и времени. Межиндивидуальная вариабельность незначительна. Фармакокинетические параметры левоцетиризина почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция. После перорального введения препарат быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не изменяется с приемом пищи, но максимальная концентрация (Сmax) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.

У 50% больных действие препарата развивается через 12 мин после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Смах в сыворотке крови достигается через 50 мин после однократного приема внутрь терапевтической дозы и удерживается в течение 2 дней. Смах составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы.

Степень связывания левоцетиризина с белками плазмы крови составляет 90%. Объем распределения левоцетиризина ограничен и составляет 0,4 л/кг.

Биотрансформация. В организме человека метаболизм подвергается менее чем
14% принятой дозы левоцетиризина, поэтому считается, что разница, вызванная генетическим полиморфизмом или одновременным применением ингибиторов ферментов, является незначительной. Метаболическое превращение заключается в окислении ароматического кольца, N- и
О-деалкилирование и конъюгация с таурином. Процесс деалкилирования предпочтительно происходит с участием CYP 3A4, в то время как в окислении ароматического кольца участвуют многочисленные и/или неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально.

Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к угнетению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 + 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых –
0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Почечная недостаточность. Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется индивидуально устанавливать интервалы между приемами левоцетиризина исходя из клиренса креатинина. У больных анурией в терминальной фазе почечной недостаточности общий клиренс уменьшается примерно на 80% по сравнению со здоровыми добровольцами. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется менее 10% левоцетиризина.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или к любому другому компоненту препарата, или к любым производным пиперазина.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкие наследственные заболевания непереносимы галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования с левоцетиризином по взаимодействию не проводились. Исследования с цетиризином (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс цетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сут) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) до параллельного применения цетиризина.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость всасывания.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата. Поскольку у чувствительных людей одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, подавляющими центральную нервную систему (например, седативные средства), может повлиять на центральную нервную систему. Хотя рацемический цетиризин не продемонстрировал потенцирование действия алкоголя.

Особенности применения.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазию предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности.

Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами на период лечения препаратом.

Способ применения и дозы.

Препарат назначать взрослым и детям от 6 лет перорально в суточной дозе.
5 мг 1 раз в сутки независимо от еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Применение пациентам пожилого возраста. Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. При наличии у пациентов данной категории нарушений функции почек коррекцию дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.

Применение пациентам с нарушением функции почек.

Дозировка должна быть индивидуальной в соответствии с функцией почек.

Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей «Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек».

Для применения этой таблицы дозировку необходимо определить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл/мин. КЛкр (мл/мин) должен быть определен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с помощью следующей формулы: