Инструкция Алерик таблетки 10 мг блистер №7

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРИК

(ALERIC®)

Состав:

действующее вещество: loratadine;

1 таблетка содержит лоратадина 10 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, кросповидон, крахмал прежелатинизированный, кислота стеариновая.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны, без пятен и повреждений.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A X13.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лоратадин – трициклическое антигистаминное средство с селективной активностью в отношении периферических Н1-рецепторов. Лоратадин оказывает антиаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие; уменьшает проницаемость капилляров, устраняет спазм гладких мышц, предотвращает развитие отека тканей. Лоратадин – антигистаминное средство длительного действия для системного применения.

У большинства пациентов при применении в рекомендуемой дозе лоратадин не оказывает клинически значимого седативного и антихолинергического действия. В течение длительного лечения не наблюдалось клинически значимых изменений в показателях жизненно важных функций организма, лабораторных исследований, физикального обследования или электрокардиограммы. Лоратадин не оказывает значительного влияния на Н2-гистаминовые рецепторы. Препарат не ингибирует поглощение норепинефрина и фактически не оказывает влияния на функцию сердечно-сосудистой системы или активность водителя ритма сердца. Препарат также не усиливает тормозное действие алкоголя на ЦНС.

Исследования по проведению кожных проб на гистамин после применения разовой дозы 10 мг показали, что антигистаминный эффект возникает через 1-3 часа, достигает пика через 8-12 часов и длится от 24 до 48 часов. Не отмечалось развитие стойкости к действию препарата после 28 дней применения лоратадина.

Фармакокинетика.

Всасывание. Лоратадин быстро и хорошо всасывается. Применение препарата во время еды может несколько задерживать всасывание лоратадина, однако это не влияет на клинический эффект. Показатели биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Деление. Лоратадин связывается активно (от 97 до 99%) с белками плазмы крови, а его активный метаболит – с умеренной активностью (от 73 до 76%).

У здоровых добровольцев период полураспределения лоратадина и его активного метаболита в плазме крови составляет примерно 1 и 2 часа соответственно.

Биотрансформация. После перорального применения лоратадин быстро и хорошо абсорбируется, а также экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень, главным образом посредством CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит дезлоратадина является фармакологически активным и в большей степени отвечает за клинический эффект. Лоратадин и дезлоратадин достигают максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) через 1-1,5 ч и 1,5-3,7 ч соответственно после применения препарата.

Вывод. Приблизительно 40% дозы выводится с мочой и 42% с калом в течение 10 дней, в основном в форме конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% дозы выводится с мочой в течение первых 24 часов. Менее 1% действующего вещества выводится в неизмененной активной форме – как лоратадин или дезлоратадин. Отсутствует вероятность кумуляции препарата даже при дозировке 40 мг/сут.

У взрослых здоровых добровольцев средний период полувыведения лоратадина составлял 8,4 часа (диапазон от 3 до 20 часов), а основного активного метаболита – 28 часов (диапазон от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек. У пациентов с хроническим нарушением функции почек повышались показатели AUC и максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) лоратадина и его активного метаболита по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной почечной функцией. Средний период полувыведения лоратадина и его активного метаболита не в значительной степени отличался от показателей у здоровых людей. У пациентов с хроническим нарушением функции печени гемодиализ не влияет на фармакокинетику лоратадина и его активный метаболит.

Нарушение функции печени. У пациентов с хроническим алкогольным поражением печени показатели AUC и Сmax лоратадина были в два раза выше, а их активный метаболит не изменялся существенно по сравнению с такими показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита составляет 24 и 37 ч соответственно и увеличивается в зависимости от тяжести заболевания печени.

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики лоратадина и его активного метаболита были аналогичны у здоровых взрослых добровольцев и здоровых добровольцев пожилого возраста.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическое лечение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к лоратадину или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При применении одновременно с алкоголем эффекты лекарственного средства Алерик не усиливаются, что подтверждено исследованиями психомоторной функции.

Потенциальное взаимодействие может иметь место при применении всех известных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6, что приводит к повышению уровней лоратадина, что в свою очередь может быть причиной повышения частоты возникновения побочных реакций.

В контролируемых исследованиях сообщалось о повышении концентраций лоратадина в плазме крови после одновременного применения с кетоконазолом, эритромицином и циметидином, что не сопровождалось клинически значимыми изменениями (в том числе ЭКГ).

Дети. Исследования взаимодействия с другими препаратами проводились только с участием взрослых пациентов.

Особенности применения.

Пациентам с тяжелым нарушением функций печени необходимо назначать меньшую начальную дозу из-за возможного уменьшения клиренса лоратадина (рекомендуемая начальная доза – 10 мг через день).

Таблетки Алерик содержат лактозу, поэтому препарат не применяют пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, Lapp-лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозно-галактозной. Прием препарата необходимо прекратить не позднее чем за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Большое количество данных о применении лоратидина беременным женщинам (более 1000 доказанных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето/неонатальную токсичность лоратидина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное влияние на репродуктивную токсичность. В качестве меры безопасности рекомендуется избегать применения Аллерика во время беременности. Лоратидин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лоратидина матерями в период кормления грудью также не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Алерик не влияет или влияет незначительно на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако пациенту необходимо сообщить, что очень редко сообщалось о сонливости, что может влиять на способность управлять автотранспортом или механизмами.

Способ применения и дозы.

Перорально. Таблетки можно применять независимо от еды.

Взрослые и дети от 12 лет принимают по 1 таблетке (10 мг лоратадина) 1 раз в сутки.

Для детей в возрасте от 2 до 12 лет дозировка зависит от массы тела. Дети до 12 лет с массой тела более 30 кг – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Дети с массой тела менее 30 кг препарата применяют в другой лекарственной форме.

Коррекция дозировки пациентам пожилого возраста и больным почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени.

Пациентам с нарушениями функций печени тяжелой степени следует назначать препарат в более низкой начальной дозе, поскольку у них возможно снижение клиренса лоратадина. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуемая начальная дозировка составляет 10 мг через день.

Дети.

Эффективность и безопасность применения лоратадина детям младше 2 лет не установлена.

Лекарственное средство следует назначать детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка.

При передозировке отмечались сонливость, тахикардия и головные боли. При передозировке рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Рекомендуются стандартные меры по удалению не всасываемого из желудка препарата: промывание желудка, прием измельченного активированного угля с водой. Лоратадин не выводится из организма путем гемодиализа, неизвестно, выводится ли лоратадин путем перитонеального диализа.

После неотложной помощи пациент должен оставаться под наблюдением врача.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны ниже классов систем органов. Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), редко (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000) до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке понижения серьезности.

Со стороны иммунной системы: очень редко – реакции гиперчувствительности (включая ангиоэдем и анафилаксию).

Со стороны нервной системы: очень редко – головокружение, судороги.

Со стороны сердца: очень редко – тахикардия, пальпитация.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко – тошнота, сухость во рту, гастрит.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – патологические изменения функции печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – сыпь, алопеция.

Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: очень редко – усталость.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Упаковка.

По 7 или 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель.

ООО ЮС Фармация/СШ Pharmacia Sp. z oo

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Зембицкая 40, 50-507 Вроцлав, Польша/ul. Зиебицкая 40, 50-507 Вроцлав, Польша.

Заявитель.

Юнилаб, ЛП/Unilab, LP

Местонахождение заявителя.

966 Хангерфорд Драйв, офис 3Б, Роквиль, МД 20850, США/966 Hungerford Drive, Suite 3B, Rockville, MD 20850, USA.