Инструкция Алендра таблетки 70 мг блистер №4
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
АЛЕНДРА®
(ALENDRA®)
Состав:
действующее вещество: alendronic acid;
1 таблетка содержит натрия алендронат эквивалентно кислоте алендроновой 70 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.
Лекарственная форма.
Таблетки.Фармакотерапевтическая группа.
Средства, влияющие на структуру и минерализацию костей. Код АТС М05В А04.
Клинические свойства.
Показания.
Лечение постменопаузального остеопороза. Препарат уменьшает риск вертебральных и бедренных переломов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к натрию алендроната или любому другому компоненту препарата; патология пищевода (стриктура или ахалазия), вызывающие задержку эвакуации содержимого пищевода; невозможность стоять или сидеть прямо в течение 30 мин после приема препарата; гипокальциемия; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <35 мл/мин).
Способ применения и дозы.
Рекомендованная доза: 1 таблетка 70 мг 1 раз в неделю.
Продолжительность лечения определяет врач.
Таблетку необходимо принимать с водой не менее 30 минут перед дневным первым приемом пищи, напитка или других лекарственных средств. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарственные препараты могут способствовать уменьшению всасывания алендроната.
Чтобы облегчить попадание препарата в желудок и таким образом уменьшить его раздражающее влияние на слизистую ротовой полости, глотки и пищевода, необходимо:
– принимать препарат, запивая стаканом воды (не менее 200 мл) утром после пробуждения;
– не разжевывать таблетку из-за возможности возникновения язв ротовой полости и глотки;
– первый дневной прием пищи – только через 30 мин после приема таблетки;
– после приема таблеток пациентам не следует лежать не менее 30 мин;
– препарат нельзя принимать перед сном или до утреннего подъема с постели.
Интервал между приемом алендроната и других лекарств, предназначенных для внутреннего применения, должен составлять 1 час.
Дополнительно следует принимать кальций и витамин D, если приема этих веществ с пищей недостаточно.
Следует принимать препарат в один и тот же день недели. При случайном пропуске приёма препарата необходимо принять 1 таблетку утром следующего дня. В дальнейшем продолжать прием как обычно - следующую таблетку применять в тот день, который был выбран для приема с самого начала лечения.
Применение пациентам пожилого возраста.
Нет необходимости корригировать дозу для больных пожилого возраста.
Почечная недостаточность.
Для больных, клиренс креатинина у которых более 35 мл/мин, нет необходимости корректировать дозу.
Действие препарата при лечении остеопороза, вызванного кортикостероидами, не исследовалось.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, нарушение вкуса (горький или необычный привкус во рту после приема препарата).
Со стороны органов зрения: увеит, склерит, эписклерит.
Со стороны пищеварительного тракта: боли в животе; диспепсия; запор; диарея; метеоризм; язвы ротовой полости, глотки и пищевода; дисфагия; напряжение стенки брюшной полости; изжога; регургитация желудочного содержимого; тошнота; рвота; гастрит; эзофагит; эрозия пищевода; стриктуры пищевода; перфорация; язва; кровотечение пищеварительного тракта (в том числе полости рта, глотки, пищевода, желудка); мелена.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь; крапивница; зуд; эритема (покраснение); высыпания, усиливающиеся под воздействием света, частные случаи тяжелых кожных реакций, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; выпадение волос (алопеция).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в костях, мышцах или суставах; остеонекроз; переломы бедренной кости; отеки суставов.
Метаболические нарушения: симптоматическая гипокальциемия, часто в связи с наличием провоцирующих факторов.
Общие расстройства: мимолетные симптомы (боль в мышцах, недомогание, лихорадка), возникающие обычно в начале лечения; астения; периферические отеки.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая ангионевротический отек.
Лабораторные показатели: гипокальциемия, гипофосфатемия (при лечении алендронатом 10 мг/кг в день).
Передозировка.
Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, расстройство функции желудка, изжога, эзофагит, гастрит или язва желудка.
Для связывания алендроната нужно выпить молоко или принять антациды. В связи с риском раздражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациенту необходимо также сохранять вертикальное положение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не используют.
Дети.
Не использовать детям.
Особенности применения.
Препарат может вызвать местное раздражение слизистой верхних отделов пищеварительного тракта. Поскольку существует риск обострения основного заболевания, необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с дисфагией, заболеваниями пищевода, гастритом, дуоденитом, язвенной болезнью, а также больным, которые в течение последнего года перенесли тяжелые заболевания пищеварительного тракта (язва желудка, острая желудочно-кишечная кровотечение). вмешательство в области верхних отделов желудочно-кишечного тракта, за исключением пилоропластики).
Для пациентов с пищеводом Баррета назначать препарат следует индивидуально при условии преобладания ожидаемой пользы риска.
Поскольку прием препарата может вызвать эзофагит (воспаление пищевода), язвы или эрозии пищевода, которые в исключительных случаях могут осложняться появлением стриктуры пищевода, необходимо тщательно наблюдать возникновение каких-либо проявлений такого воздействия. При возникновении таких симптомов как дисфагия, боль при глотании, загрудинная боль, изжога (возникновение или усиление проявлений уже существующей изжоги) прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Больным, у которых существуют факторы риска возникновения остеонекроза челюсти (такими как рак, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды, несоответствующая гигиена полости рта, курение, пародонтоз, остеопороз), необходимо пройти осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологией. Во время лечения таким больным необходимо по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств. У больных, у которых развивается остеонекроз челюсти во время лечения бисфосфонатами, стоматологические хирургические вмешательства могут только ухудшить состояние. Для больных, которым необходимо стоматологическое вмешательство, нет дополнительных данных или сведений о том, что отмена бисфосфонатов могла бы снизить риск остеонекроза челюсти.
Перед началом терапии препаратом АЛЕНДРА необходимо откорректировать гипокальциемию. Также необходимо эффективно лечить другие нарушения минерального обмена веществ (такие как дефицит витамина D и гипотиреоз/гипофункция щитовидной железы). У больных с такими состояниями при лечении препаратом необходимо следить за уровнем кальция сыворотки крови и симптомами гипокальциемии.
В связи с эффектом алендроната увеличивать минерализацию костей может возникнуть уменьшение кальция сыворотки и фосфатов, особенно у больных, принимающих глюкокортикоиды, что может снижать всасывание кальция. Оно обычно является незначительным и бессимптомным. Вместе с тем сообщается о бессимптомной гипокальциемии, которая иногда имела тяжелую форму и часто возникала у больных с предрасположенностью к ней (например гипотиреоз, дефицит витамина D и мальабсорбция/нарушение всасывания кальция). Поэтому обеспечение достаточного приема кальция и витамина D особенно важно для больных, принимающих глюкокортикоиды.
В связи с возможными двусторонними переломами проксимального бедренного отдела при длительном приеме препарата (более 18 месяцев) необходимо в случае их возникновения исследовать контралатеральную бедренную кость. Также в результате возможного недостаточного сращивания таких переломов рекомендуется прекратить терапию бисфосфонатами до обследования больного и продолжить ее в зависимости от оценки соотношения риска/пользы применения для больного.
Этот препарат не следует назначать больным с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Не наблюдалось влияния на способность управлять транспортными средствами или работу с другими механизмами. Однако некоторые побочные реакции, о которых сообщается при применении препарата, могут повлиять на способность некоторых больных управлять транспортными средствами или механизами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Всасывание алендроната натрия может нарушаться, если его применять одновременно с препаратами кальция (включая пищевые примеси) и антацидами. Интервал между приемом препарата и других лекарственных средств для внутреннего применения должен быть не менее 1 часа.
Комбинированное применение алендроната натрия и гормонозаместительной терапии (эстрогены + прогестероны) приводило к большему росту костной массы и более значительному снижению резорбции костей по сравнению с монотерапией алендронатом натрия.
Нестероидные противовоспалительные средства усиливают гастротоксическое действие алендроната натрия.
При одновременном применении алендроната натрия с глюкокортикостероидами возможно усиление гипокальциемии, поскольку глюкокортикостероиды ингибируют активность витамина D, что приводит к снижению всасывания кальция и более активному его выведению.
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении алендроната с аминогликозидами, которые снижают уровень кальция в сыворотке крови на длительное время.
При лечении злокачественной гиперкальциемии назначение тиазидов, уменьшающих потери кальция с мочой, может ослабить кальций понижающий эффект натрия алендроната.
Каких-либо других лекарственных взаимодействий, имеющих клиническое значение, не отмечалось.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Натрия алендронат относится к группе аминобисфосфонатов. Является синтетическим аналогом природного пирофосфата. Угнетает преципитацию кальция фосфата, блокирует его трансформацию в гидроксиапатит, задерживает агрегацию кристаллов апатита с образованием больших кристаллов и ускоряет обратное растворение этих кристаллов. Селективное действие обусловлено высоким родством бисфосфонатов с минеральными компонентами костей. Действует как эффективный негормональный специфический ингибитор остеокластопопосредованной костной резорбции. Точные механизмы этого процесса выяснены не до конца. Восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости. Увеличивает минеральную плотность костей позвоночника, таза, способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой. Предотвращает появление новых переломов костей. Снижает уровень кальция в сыворотке крови за счет торможения костной резорбции и уменьшения высвобождения кальция из костной ткани. Кальцийснижающее действие препарата, опосредованное за счет угнетения остеокластов, наблюдается через 1-2 дня.
Фармакокинетика. Натрия алендронат всасывается в желудочно-кишечном тракте на 25%. Абсолютная биодоступность для таблеток (от 5 до 10 мг), принятых натощак за 2 ч до еды, составляет 0,64% (для женщин) и 0,59% (для мужчин). Биодоступность уменьшается (приблизительно на 40%) при приеме алендроната за 30 мин – 1 час до обычного завтрака. Биодоступность алендроната незначительна при его приеме вместе с едой или в течение 2 ч после еды. Совместимый прием алендроната с другими напитками (в том числе с минеральной водой, кофе, апельсиновым соком) снижает его биодоступность на 60%. Исследования, проведенные на лабораторных крысах, показали, что при введении в дозе 1 мг/кг алендронат временно распределяется в мягких тканях, но затем быстро перераспределяется. Половина абсорбированной дозы выводится в основном почками в неизмененном виде в течение 72 часов, а остальные накапливаются в костной ткани на длительное время, элиминируются очень медленно в связи с костной тканью. Период полувыведения алендроната из костей составляет несколько лет.
Приблизительно 78% алендроната связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл) и снижается на 95% в течение 6 ч после инфузии.
После однократного введения 10 мг алендроната его почечный клиренс составлял 71 мл/мин, а системный клиренс не превышал 200 мл/мин.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 4 таблетки в блистере, каждый в картонной упаковке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ. ЛТД.
Местонахождение.
СП 289(А), РИИКО Индл. Ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.