Инструкция Аксеф порошок для раствора для инъекций 750 мг флакон с растворителем в ампулх 6 мл №1

Состав

действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима стерильного натрия эквивалентно цефуроксиму безводному 750 мг;

растворитель: 1 ампула содержит: вода для инъекций 6 мл.

Лекарственная форма

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета – едва гигроскопичный порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим – это бактерицидный антибиотик цефалоспоринов, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы. Цефуроксим устойчив к действию b-лактамаз и поэтому соответственно проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия – нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим in vitro высокоактивен против таких микроорганизмов как:

грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллу) lis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, производящие бета- лактамаза), Neisseria meningitidis, Salmonella typhi, Salmonella typhimuriu, Enterobacter spp.;

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину (но не к единичным штаммам, резистентным к метициллину) Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (а также другие b-гемолитические Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

анаэробы: грамположительные и грамотрицательные коки (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

грамположительные бактерии (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательные бактерии (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

другие микроорганизмы Вorrelia burgdorferi.

Препарат проявляет умеренную чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штами.

Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительны к цефуроксиму.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis

In vitro препарат в комбинации с аминогликозидными антибиотиками оказывает, по меньшей мере, аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30-45 минут после введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится гломерулярной фильтрацией и тубулярной секрецией.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Показания

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами или к лечению инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекции дыхательных путей острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;

инфекции горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекции мочевыводящих путей острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;

инфекции мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;

инфекции костей и суставов: остеомиелиты, септические артриты;

акушерство и гинекология: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов, гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекции: включая септицемию и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной и брюшной полости, операций на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия препаратом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

При наличии или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например, перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является препарат с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита препарат можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Как и другие антибиотики, цефуроксим может оказывать влияние на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на результаты использования методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случае применения некоторых других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначать пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного воздействия на функцию почек при таком сочетании лекарства. Функцию почек необходимо мониторировать у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. способ применения и дозы).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости выявлялась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. При длительной и значительной диарее или у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением цефроксима для перорального применения следует ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению этого препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данные относительно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима не были получены, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью в период применения препарата.

Способ применения и дозы

Чувствительность к препарату отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Инъекции препарата предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Общие советы.

Взрослые

Для многих инфекций достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения – 6 часов), общая доза в сутки увеличивается до 3-6 г.

При необходимости некоторые инфекции можно лечить по следующей схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) с последующим пероральным применением препарата.

Дети (в том числе младенцы)

30-100 мг/кг/сут в виде 3-4 инъекций.

Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.

Новорожденные

30-100 мг/кг/сут в виде 2-3 инъекций. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г препарата 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перорально в форме таблеток по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг препарата 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов, затем перорально в таблетках по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Гонорея

1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит

Цефуроксим применяется как средство монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети (в том числе младенцы):

200-240 мг/кг/сут внутривенно, распределенные на 3 или 4 дозы. Такая дозировка может быть уменьшена до 100 мг/кг/сут внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные: начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут внутривенно.

Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут при клиническом улучшении.

Профилактика

Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Это может быть дополнено дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычно доза составляет 1,5 г внутривенно, введена на стадии индукции анестезии, затем дополняется внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов.

При полной смене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешиваются с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Нарушение функции почек

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу с целью компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки), пока уровень клиренса креатинина не превысит 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять в перитонеальную диализную жидкость (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, находящимся на низкотекущей гемофильтрации, необходимо соблюдать схему доз для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для в/м введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг препарата. Осторожно встряхнуть до возникновения непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 750 мг – в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл. Для инфузий, продолжающихся не дольше 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50-100 мл воды для инъекций. Полученные растворы можно вводить непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии.

При хранении разбавленных растворов могут происходить изменения насыщенности цвета.

Поскольку цефуроксим выпускается также в форме для перорального приема (Аксеф®, таблетки) можно из парентеральной терапии препарата Аксеф® последовательно перейти на пероральную терапию препаратом Аксеф®, когда это клинически целесообразно.

1,5 г лекарственного средства Аксеф, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °С.

1,5 г лекарственного средства Аксеф совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Лекарственное средство Аксеф® (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 ч при 25 С в 5 или 10% растворе ксилитола для инъекций.

Лекарственное средство Аксеф совместимо с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Аксеф совместим с большинством общеупотребляемых растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в следующих растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы для инъекций; 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций; 10% раствор глюкозы для инъекций; 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера-лактата; М/6 раствор лактата натрия; раствор Хартмана.

Стабильность Аксеф в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Аксеф также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций; с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Дети

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно снизить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные реакции цефуроксима преимущественно единичны (менее 1/10000) и в целом легкие и обратимые по своему характеру. Приведенная ниже частота возникновения приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьируется в зависимости от показания.

Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных были использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов (например, < 1 на 10000) приведена главным образом по маркетинговым данным и отражает частоту поступления данных о побочном действии больше, чем частоту их возникновения.

Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и < 1/10; нечасто ³ 1/1000 и < 1/100; редко ³ 1/10000 и < 1/1000; очень редко <1/10000.

Инфекции и инвазии.

Редко избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Часто – нейтропения, эозинофилия.

Нечасто – лейкопения, понижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.

Редко – тромбоцитопения.

Очень редко – гемолитическая анемия.

Цефалоспорины обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко – гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности, включая:

Нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд.

Редко – медикаментозная лихорадка.

Очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто – дискомфорт в пищеварительном тракте.

Очень редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные реакции.

Часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко – повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит.

Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при применении более высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения внутривенной и внутримышечной инъекций препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (4°С) и 5 часов при температуре до 25°С.

Упаковка

По 1 флакону с порошком вместе с 1 ампулой по 6 мл растворителя (вода для инъекций) в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

НОБЕЛ ИЛАЧ САНАИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Квартал Санкаклар, пр. Эски Акчакоджа, №299, 81100 г. Дюздже, Турция.