Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10
Основные свойства
Характеристики
Торговое название | Аккордин |
Действующее вещество | 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат |
Дозировка | 100 мг/мл |
Взрослым | Можно |
Способ введения | Инъекции |
Детям | Нельзя |
Количество в упаковке | 10 ампул |
Беременным | Нельзя |
Кормящим | Нельзя |
Аллергикам | С осторожностью |
Производитель | Лекхим-Харьков ЗАО |
Диабетикам | Можно |
Страна производства | Украина |
Водителям | Данные о влиянии отсутствуют |
Форма | Ампулы |
Первичная упаковка | ампула |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | C01E B22 Мельдоний |
Инструкция Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10
Состав
действующее вещество:3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат (мельдоний);
1 мл раствора содержит 3-(2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрата (мельдония) 100 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Другие кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом γ-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
- Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя γ-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот сквозь оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента - активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и восстанавливается транспортировка АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
Поэтому при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдония является повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина - ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.
Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции медиатора. В противоположность этому, ГББ-гидроксилаза не узнает мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя медиатор и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность также в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуще миокардиопротекторное действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки). Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС. Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в комбинации с другими традиционными средствами терапии сердечной недостаточности.
Установлено антигипоксическое действие мельдония и действие на мозговое кровообращение. Препарат оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии. Препарату присуще стимулирующее действие на ЦНС: повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же, он устраняет психологические нарушения.
Мельдоний положительно влияет на функцию нервной системы по уменьшению нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание Биодоступность составляет 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) достигается сразу же после введения. После внутривенного введения многократных доз Сmax достигает 25,5±3,63 мкг/мл.
При внутривенном введении площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после разового и повторного введения доз мельдония отличается, что свидетельствует о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение. Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят сквозь плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метабилизируется в печени.
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. После однократного внутривенного применения препарата в дозе 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония.
Пациентам с нарушениями функции почек, у которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС).
Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз препарата (400-800 мг) не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети. Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Показания
В комплексной терапии следующих заболеваний:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-IIІ функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
-сниженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
-в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мельдонию и/или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИДа) имеет положительное влияние при лечении СПИДа.
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванной этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. Также при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Особенности применения
Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек легкой или средней степени тяжести в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек). Мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности или кормления грудью
Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Период кормления грудью. Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в молоко матери. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований для оценки влияния на способность управлять транспортом и обслуживать механизмы не проводили.
Способ применения и дозы
Внутривенно внутривенно. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В связи с возможным стимулирующим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Доза составляет 500-1000 мг (5-10 мл) в вену, вводить за один раз или делить на два приема. Продолжительность лечения обычно составляет 10-14 дней, после чего лечение продолжать пероральной лекарственной формой.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек возможно уменьшение дозы мельдония.
Пациенты с нарушениями функции почек. Поскольку препарат выводится организмом почками, пациентам с нарушениями функции почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Дети
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям в возрасте до 18 лет, поэтому применение мельдония этой категории пациентов противопоказано.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдония. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головная боль, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакции
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с системами органов и частотой возникновения MedDRA: часто, редко.
Со стороны иммунной системы | |
часто Редко |
Аллергические реакции Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит; крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции до шока |
Со стороны психики | |
Редко | Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна |
Со стороны нервной системы | |
часто Редко |
Головная боль Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок |
Со стороны сердца | |
Редко | Изменение ритма сердца, ощущение сердцебиения, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/боли в груди |
Со стороны кровеносной системы | |
Редко | Повышение/снижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | |
часто Редко |
Инфекции дыхательных путей Воспаление в горле, кашель, диспноэ, апноэ |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | |
часто Редко |
Диспепсия Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, сухость во рту или гиперсаливация |
Со стороны кожи и подкожной ткани | |
Редко | Высыпания, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд |
Со стороны скелетно-мышечной системы | |
Редко | Боль в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | |
Редко | Полакиурия |
Общие нарушения и реакции в месте введения | |
Редко | Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения |
Исследование | |
часто Редко |
Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка Отклонения в электрокардиограмме, ускорение работы сердца, эозинофилия |
Сообщение о подозреваемых побочных реакциях
Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 или 2 блистера в пачке или по 100 ампул в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.
Часто задаваемые вопросы
Какая цена на Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10?
В чем особенности товара Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10?
Какие действующие вещества у Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10?
Какие отзывы у товара Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10?
Серце барахлить останнім часом, хоча воно і не дивно: робота стресова, війна у країні, багато інших питань, які треба вирішити. От воно і віддало у серце. Прописали уколи цим препаратом - стан набагато покращився, сподіваюсь до кінця курсу проблеми повністю зникнуть)
Есть ли скидка на товар Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10 ?
Отзывы покупателей о Аккордин раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №10
Серце барахлить останнім часом, хоча воно і не дивно: робота стресова, війна у країні, багато інших питань, які треба вирішити. От воно і віддало у серце. Прописали уколи цим препаратом - стан набагато покращився, сподіваюсь до кінця курсу проблеми повністю зникнуть)