Инструкция Аиртек аэрозоль для ингаляций дозированный 25 мкг/доза + 125 мкг/доза контейнер 120 доз

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

АИРТЕК

(AIRTEC)

Состав:

действующие вещества: сальметерол (в виде сальметерола ксинафоата) и флутиказона пропионат;

1 доза содержит сальметерола ксинафоата эквивалентно сальметеролу 25 мкг и флутиказону пропионата 50, 125 или 250 мкг;

другие составляющие: пропеллент 1,1,1,2-тетрафторетан (HFA 134a), полиэтиленгликоль 1000.

Лекарственная форма.

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Основные физико-химические свойства: белая или почти белая суспензия.

Фармакотерапевтическая группа.

Адренергические препараты для ингаляционного использования. Адренергические средства в сочетании с другими противоастматическими средствами. Код ATX R03A K06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированное бронходилатирующее средство, содержащее сальметерол и флутиказон пропионат.

Сальметерол – селективный агонист β2-адренорецепторов длительного действия (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с наружным участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол более эффективен для предупреждения бронхоспазма гистамининдуцированного и вызывает более длительную бронходилатацию по сравнению с обычными агонистами β2-рецепторов короткого действия. Эффективно и длительно ингибирует высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и PgD2. Угнетает раннюю и позднюю стадию аллергической реакции; после введения однократной дозы уменьшается гиперреактивность бронхов, угнетение поздней стадии длится 30 часов, когда бронхорасширяющий эффект уже отсутствует.

Флутиказон – глюкокортикостероид местного действия. При ингаляционном введении проявляет выраженный противовоспалительный эффект, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей. При длительном применении ингаляционного флутиказона в максимальных дозах суточная и резервная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы у взрослых и детей. Остаточное снижение резервной функции надпочечника может сохраняться в течение длительного времени после проведенной терапии.

Фармакокинетика. Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол. После ингаляционного введения в терапевтических дозах создаются очень низкие концентрации в плазме (200 пг/мл и менее). При регулярном применении ингаляционного сальметерола в системном кровотоке определяется гидроксинефтевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл.

Флутиказон. После ингаляционного введения относительная биодоступность – 10-30%, в зависимости от системы доставки препарата. Системная абсорбция происходит преимущественно в лёгких. Часть введенной путем ингаляции дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона при проглатывании составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной введенной ингаляции дозы и системным эффектом флутиказона, объем распределения – примерно 300 л. Метаболизируется в печени к неактивному метаболиту с участием системы CYP3A4 цитохрома P450. Менее 5% метаболита выводится с мочой. Плазменный клиренс – 1,15 л/мин. Период полувыведения – 8 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Препарат предназначен для лечения бронхиальной астмы у пациентов, которым показана комбинированная терапия β2-адреномиметиками длительного действия и ингаляционными кортикостероидами, а именно:

- в случае недостаточного контроля заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными кортикостероидами при периодическом применении β2-адреномиметика короткого действия;

- в случае адекватного контроля заболевания на фоне терапии ингаляционными кортикостероидами и β2-адреномиметиками длительного действия.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые меры безопасности.

Содержимое контейнера находится под давлением. Предотвращайте непосредственное воздействие солнечных лучей. Не используйте вблизи открытого огня. Не прокалывайте, не разбирайте и не сжигайте даже после окончательного использования. Предотвращайте попадание препарата в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных β-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

Сальметерол

Сочетанное применение с кетоконазолом следует избегать, если польза от применения не превышает потенциальный риск возникновения системных побочных реакций при лечении сальметеролом. Существует схожий риск взаимодействия с другими мощными ингибиторами CYP3A4 (итраконазол, телитромицин, ритонавир).

Флутиказона пропионат

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются низкими его концентрациями в плазме вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса под влиянием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Ритонавир как высокоактивный ингибитор фермента CYP3A4 может вызвать резкое повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, вследствие чего существенно снижаются концентрации сывороточного кортизола.

Совместное применение с ритонавиром вызывает такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение надпочечников. Учитывая это, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов глюкокортикоидов (глюкокортикостероидов).

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4 приводят к скудному малому (эритромицину) и незначительному (кетоконазолу) повышению содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации сывороточного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку при таких комбинациях не исключается повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Производные ксантина, глюкокортикостероиды и диуретики повышают риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, при гипоксии). Ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты увеличивают риск развития побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Совместим с кромоглициевой кислотой.

Особенности применения

Препарат предназначен для длительного лечения и профилактики обострений заболевания, а не для купирования приступов бронхиальной астмы.

Препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Не рекомендуется резко прекращать лечение препаратом.

При длительном применении любых ингаляционных глюкокортикостероидов, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных глюкокортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы, которая контролирует течение заболевания, чтобы избежать развития системных побочных эффектов.

Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, которые лечатся ингаляционными кортикостероидами в течение длительного времени.

В связи с возможным развитием недостаточности надпочечников следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, для лечения ингаляционным флутиказоном. Отмену системных глюкокортикостероидов на фоне ингаляционного флутиказона следует проводить постепенно. В период стресса может потребоваться дополнительный прием ГКС.

Если препарат следует отменять из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначать соответствующую заместительную терапию ОКС.

При переводе пациентов с приема системных глюкокортикостероидов на ингаляционную терапию также могут проявляться аллергические реакции (в т.ч. аллергический ринит, экзема), которые ранее подавлялись системными препаратами.

Как и все ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Аиртек следует с осторожностью назначать пациентам с туберкулезом легких.

Изредка Аиртек при применении в высоких терапевтических дозах может вызвать нарушение сердечного ритма, например суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию или фибрилляцию сердечно-сосудистой системы, и легкое транзиторное уменьшение уровня калия в сыворотке крови. Поэтому препарат следует применять с осторожностью для лечения пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями ритма сердца, больных сахарным диабетом, тиреотоксикозом, с некорректированной гипокалиемией или пациентов, склонных к низкому уровню калия в сыворотке крови.

Существуют очень редкие сообщения об увеличении уровня глюкозы в крови и это следует иметь в виду при назначении препарата больным сахарным диабетом в анамнезе.

Как и при применении других ингаляционных препаратов может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Аиртек следует отменить, обследовать пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Опыт применения сальметерола ксинафоата и флутиказона пропионата в период беременности и кормления грудью у людей недостаточен для того, чтобы оценить возможное вредное воздействие. В опытах на животных после применения b2-агониста и глюкокортикостероида возникали эмбриональные нарушения.

Назначение Аиртеку во время беременности целесообразно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Для лечения беременных назначают низкие эффективные дозы флутиказона пропионата для поддержания адекватного контроля за симптомами астмы.

Данных по концентрации препарата в грудном молоке человека нет. Назначение Аиртеку при кормлении грудью целесообразно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не проводились исследования по определению влияния на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для ингаляционного применения. Начальную дозу препарата назначают с учетом дозы флутиказона, которую рекомендуют для лечения заболевания данной степени тяжести. Затем начальную дозу следует постепенно снижать до эффективной минимальной дозы. При лечении необходимо регулярное наблюдение врача для подбора оптимальной дозы. Пациенту не следует самостоятельно изменять дозу препарата, назначенную врачом.

Рекомендуемые дозы

Взрослые и дети от 12 лет: 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки или 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/125 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки или 2 ингаляции 2 оната дважды в день.

Дети 4-12 лет: 2 ингаляции 25 мкг сальметерола и 50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки. Максимальная суточная дозировка флутиказона пропионата составляет 100 мкг дважды в сутки.

Для лечения взрослых и подростков с умеренной персистирующей астмой (ежесуточное возникновение симптомов, посуточное применение средств для быстрого облегчения и от умеренного до тяжелой степени ограничения объема воздуха) Аиртек можно применять как стартовую поддерживающую терапию, если необходимо добиться быстрого контроля за симптомами заболевания. В таких случаях препарат рекомендуется применять в стартовой дозе: 2 ингаляции 25 мкг сальметерола/50 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки. После достижения контроля симптомов астмы терапию следует пересмотреть и решить вопрос о переводе пациента на лечение ингаляционным кортикостероидом самостоятельно. Поскольку лечение больного пересматривается, следует регулярно проводить оценку функционального состояния.

В случае отсутствия одного или двух критериев тяжести четкого преимущества применения комбинированных ингаляционных препаратов по сравнению с самостоятельным применением ингаляционного флутиказона пропионата в качестве поддерживающей терапии не было показано. В общем, ингаляционные кортикостероиды остаются препаратами первой линии для лечения большинства пациентов. Аиртек не предназначен для начального лечения бронхиальной астмы легкой степени. Аиртек в дозе 25 мкг/50 мкг не показан для лечения взрослых и детей с тяжелой астмой.

Инструкции по использованию ингалятора

Проверка ингалятора.

Перед каждым применением ингалятор следует встряхнуть.

Перед первым применением или, если последнее применение было более 2 дней назад, необходимо провести проверку ингалятора. Для этого производят 1-2 распыления в воздух, чтобы убедиться в его правильной работе.

Использование ингалятором

1. Снимите защитный колпачок из мундштука. При этом мундштук должен оставаться плотно прикрепленным к дюралевому контейнеру. Если ингалятор хранился без защитного колпачка, проверьте мундштук на предмет загрязнения.

2. Возьмите ингалятор в руку вертикально мундштуком вниз так, чтобы большой палец поддерживал ингалятор снизу, а указательный или указательный и средний сверху.

3. Сделайте максимально глубокий выдох и возьмите мундштук в рот между зубами и плотно обхватите его губами, не прикусывая.

4. Слегка наклоните голову назад и медленно начинайте вдох через рот, одновременно нажимая на верхушку ингалятора. Продолжайте медленно и глубоко вдыхать. 1 нажатие на ингалятор соответствует 1 дозе.

5. Задержите дыхание на несколько секунд. Отведите мундштук изо рта, продолжая задерживать дыхание настолько, насколько это возможно. Медленно выдохните.

6. Если необходимо выполнить дальнейшие распыления, подождите примерно 1 минуту, держа ингалятор вертикально. Затем начните ингаляцию с пункта 3.

7. После использования необходимо закрыть мундштук защитным колпачком.

Примечание

После каждой ингаляции рекомендуется ополоснуть рот и горло водой. Это поможет снизить сухость, связанную с приемом препарата.

Первые несколько ингаляций рекомендуется проводить, контролируя себя перед зеркалом. Если Вы видите, что происходит утечка препарата через рот или из отверстия между мундштуком и алюминиевым контейнером, это свидетельствует о неправильной технике ингаляции.

Проведение ингаляций детьми следует осуществлять под наблюдением взрослого.

Очистка ингалятора

Ингалятор следует чистить минимум один раз в неделю.

1. Осторожно извлеките алюминиевый баллончик из пластикового футляра. Снимите защитный колпачок из мундштука.

2. Промойте пластиковый футляр и защитный колпачок теплой проточной водой. Не допускайте попадания воды на алюминиевый баллончик.

3. Тщательно протрите наружную и внутреннюю поверхность колпачка мундштука и пластиковый футляр чистой сухой салфеткой.

4. Соберите ингалятор.

Дети.

Нет достаточного клинического опыта применения препарата детям до 4 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

Симптомы: тремор, головные боли, тахикардия, повышение систолического давления, гипокалиемия и повышение уровня глюкозы в крови, снижение функции надпочечников (через несколько дней функция надпочечников возобновляется самостоятельно).

Очень редко: анорексия, боли в животе, потеря массы тела, усталость, тошнота, пониженное внимание, гипогликемия и судороги.

Лечение: селективные β-адреноблокаторы, отмена препарата.

При применении препарата в дозах, превышающих указанные в инструкции, длительное время может наблюдаться угнетение функции надпочечников.

Побочные реакции.

Поскольку Аиртек содержит сальметерол и флутиказон пропионат, можно ожидать побочных реакций типов и степени тяжести, характерных для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.

Побочные действия, вызванные применением сальметерола/флутиказона пропионата, приведены ниже и классифицированы по органам и системам и частоте возникновения. Частота определяется как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто ≥1/1000 и < 1/100).