Толкимадо – фармакологические свойства

Препарат Толкимадо относится к миорелаксантам с центральным механизмом действия.

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм его действия еще полностью не выяснен.

Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозное действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие ведущие пути обуславливает терапевтическую пользу толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толкимадо дозозависимо тормозит активность потенциальных натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию Толкимадо может также тормозить выброс медиатора.

Чтобы Толкимадо купить в онлайн аптеке АНЦ, необходимо иметь рецепт, полученный от лечащего врача. В этом случае можно будет оформить заказ и купить его по наиболее доступной цене.

Состав и формы выпуска

Толкимадо таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 150 мг, выпускаются в блистерах и картонной упаковке № 30 (10х3).

Действующее вещество: толперизона гидрохлорид. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 150 мг гидрохлорида толперизона.

Другие составляющие:

Лимонная кислота, моногидрат.
Целлюлоза микрокристаллическая.
Лактоза, моногидрат.
Крахмал кукурузный.
Кремния диоксид коллоидный безводный.
Тальк.
Стеариновая кислота.
Пленочное покрытие: Opadry white 03F180011 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).

Толкимадо 150 – это круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с гравировкой «Т150» с одной стороны.

Показания к применению

Согласно инструкции, Толкимадо предназначается для симптоматического лечения мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта

Лекарственное средство предназначено для перорального применения.

Таблетки следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды. Недостаточное употребление пищи может снизить биодоступность толперизона.

Лекарственное средство следует применять в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости в дозе 150 – 450 мг (за 3 приема) в сутки.

Противопоказания

Средство Толкимадо противопоказано принимать в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к толперизону, подобному ему по химическому составу эпизона и/или другим вспомогательным веществам лекарственного средства.
Миастения гравис.

Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять лекарственное средство при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Особенности применения

Толкимадо не назначают беременным и при грудном вскармливании, а также детям в любом возрасте.

Побочные эффекты

Лекарство Толкимадо может вызывать следующие побочные реакции:

Анемия, лимфаденопатия.
Реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция; анафилактический шок.
Анорексия; полидипсия.
Бессонница, нарушение сна; снижение активности, депрессия; спутанность сознания.
Головная боль, головокружение, сонливость; нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, летаргия (повышенная сонливость).
Нарушение зрения.
Шум в ушах, вертиго.
Стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, снижение АД; брадикардия.
Гипотония; гиперемия кожи.
Затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Ощущение дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой полости рта, диспепсия, тошнота; боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
Повреждение печени легкой степени.
Аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.
Мышечная слабость, миалгия, боли в конечностях; чувство дискомфорта в конечностях; остеопения.
Энурез, протеинурия.
Астения, дискомфорт, повышенная утомляемость; ощущение опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; чувство дискомфорта в груди.

Редко отмечается снижение АД, повышение концентрации билирубина в плазме крови, изменение активности печеночных ферментов, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз; очень редко – повышение концентрации креатинина в плазме крови

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное применение Толкимадо, цена которого зависит от производителя, повышает концентрации в плазме крови средств, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности концентрации тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомокок лу, перфеназина.

В исследованиях in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном применении с другими субстратами CYP2D6 и/или другими средствами экспозиция Толкимадо не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма Толкимадо.

При приеме Толкимадо натощак его биодоступность снижается, поэтому при применении рекомендуется учитывать связь с приемом пищи.

Хотя Толкимадо является средством центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы Толкимадо.

Толкимадо потенцирует эффекты нифлуминовой кислоты, поэтому при их одновременном применении дозу нифлуминовой кислоты, как и других НПВС, следует снизить.

Блок FAQ

Толкимадо таблетки для чего?

Назначение Толкимадо – симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Толкимадо как принимать?

Таблетки следует принимать после еды, запивая 1 стаканом воды.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua