Тамсулостад капсулы твердые с модифицированным высвобождением 0,4 мг блистер №30

Действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид;

1 капсула содержит тамсулозина гидрохлорида 0,4 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, метакрилатный сополимер (тип А), полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, триэтилцитрат, тальк оболочка капсулы: желатин, индиго (Е132), титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).

Капсулы с модифицированным высвобождением, твердые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с оранжевой основой и крышечкой оливкового цвета. Капсула заполнена пеллетами от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренорецепторов.

Код АТХ G04C A02.

Фармакодинамика.

Тамсулозин - антагонист α1-адренорецепторов.

Тамсулозин избирательно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция снижается при заблаговременном приеме пищи. Тамсулозин имеет линейную кинетику.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов.

Распределение. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения незначительный - до 0,2 л/кг.

Метаболизм. Тамсулозина гидрохлорид не поддается эффекта первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторов. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод. Тамсулозина гидрохлорид выводится почками, 9% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме - 10 часов, окончательный период полувыведения - 13 часов.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Реакции гиперчувствительности, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек Квинке, в тамсулозина гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата; ортостатическая гипотензия выраженная печеночная недостаточность.

Исследование взаимодействия выполняли только у взрослых.

Взаимодействия не отмечалось при одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином. Одновременное применение с циметидином повышается, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропанолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Однако диклофенак и варфарин могут повышать скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению максимальной концентрации и AUC в 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивное действие.

Нестабильность радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка), связанная с блокировкой α1-рецепторов во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы, отмечалась у некоторых пациентов, которые принимали или принимают тамсулозин. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели перед проведением операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином в настоящее время точно не установлены.

О синдроме атонической зрачки сообщалось также у пациентов, которым прекратили применение тамсулосулозину течение длительного времени до проведения оперативного вмешательства по поводу катаракты.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с нестабильностью радужной оболочки глаза.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении Тамсулостаду возможно снижение артериального давления, может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеуказанных симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулостад, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) в начале и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с использованием Тамсулостад по таких пациентов не проводили.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Тамсулостад показан для применения только мужчинам.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозина в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в пострегистрационный период.

Исследование влияния препарата на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

Дозу и продолжительность лечения необходимо подбирать индивидуально. Рекомендуемая доза - 1 капсула в сутки. Принимать после завтрака. Капсулу следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды, стоя или сидя. Капсулу принимать не разламывая, поскольку это будет препятствовать модифицированным высвобождением активного ингредиента.

Дети. Препарат не применять детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям оценивали.

В случае резкого снижения давления вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен принять горизонтальное положение). В случае, если эта мера не действует, проводить инфузионную терапию и назначать вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы проведения гемодиализа является едва ли целесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низькоосмотичних слабительных средств, таких как сульфат натрия.

* - отмечались в пострегистрационный период.

Во время пострегистрационного надзора описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин (см. Раздел «Особенности применения»).

Пострегистрационный опыт:помимо вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышка. Об указанных случаях сообщалось спонтанно, частота сообщений и роль тамсулозина в этом случае не может быть достоверно установлена.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

СТАДА Арцнаймиттель АГ, Германия.

Адрес

Стадаштрассе 2-18, 61118 Бад Фильбель, Германия.