Пиритан - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прамипексол - это селективный и специфический допаминовый агонист, действующий на рецепторы D2, с особой аффинностью к D3-рецепторам и полной внутренней активностью.

Он улучшает двигательные функции у пациентов с паркинсонизмом, активируя допаминовые рецепторы стриатума. Эксперименты на животных указывают на подавление синтеза, высвобождения и обмена допамина этим препаратом.

Механизм действия прамипексола при синдроме беспокойных ног не до конца понятен, но нейрофармакологические исследования свидетельствуют о роли допаминергической системы.

У здоровых добровольцев при приёме препарата наблюдалось снижение уровня пролактина в зависимости от дозы.

Фармакокинетика

Прамипексол быстро и полностью всасывается при пероральном приёме с более чем 90% биодоступностью. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 часа, исследования показывают линейную кинетику и стабильные уровни препарата у разных пациентов. Объём распределения велик (400 л), а связывание с белками крови низкое.

Метаболизм прамипексола у людей минимален, а основным маршрутом его выведения является почечное выделение, составляющее около 90% маркированной дозы.

Почечный клиренс приблизительно 400 мл/мин, а время полувыведения - от 8 до 12 часов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество в препарате пиритан - прамипексола дигидрохлорида моногидрат.

Лекарственная форма препарата пиритан - таблетки.

Каждая таблетка пиритан содержит либо 0,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (что эквивалентно 0,18 мг прамипексола), либо 1,0 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (что соответствует 0,7 мг прамипексола).

Кроме того, состав таблеток пиритан включает в себя:

маннит (Е 421);
кукурузный крахмал;
повидон (PVPK30);
повидон К90 (PVPK90);
магния стеарат ;
коллоидный диоксид кремния.

Физико-химические свойства таблеток таковы:

Таблетки по 0,25 мг: овальные двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с скошенными краями и глубокой линией разлома с одной стороны, а с другой стороны - обычная линия разлома.

Таблетки по 1,0 мг: круглые выпуклые, белого или почти белого цвета с скошенными краями и глубокой линией разлома с одной стороны, а с другой стороны - гладкие.

Пиритан упакован в блистеры по 10 таблеток в каждом и вложен в картонную коробку №30.

Показания к применению

Пиритан используется для лечения следующих состояний у взрослых:

Идиопатическая болезнь Паркинсона:

Как монотерапия для снятия симптомов и признаков без использования леводопы.

В комбинации с леводопой в течение всего прогрессирования болезни до поздних стадий, когда эффект леводопы становится менее эффективным или нестабильным, возникает феномен "включение-выключение".

Идиопатический синдром беспокойных ног:

От умеренной до тяжелой степени у взрослых, с дозой не превышающей 0,75 мг (в форме прамипексола дигидрохлорида) в сутки.

Пиритан купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Пиритан не рекомендуется применять в случае аллергической реакции на активное вещество или любой другой компонент препарата.

Особенности применения

Дети

Болезнь Паркинсона.

Безопасность и эффективность применения препарата пиритан у детей до 18 лет не установлены. Не существует достаточных данных, чтобы обосновать применение препарата пиритан у детей с болезнью Паркинсона.

Синдром беспокойных ног.

Использование препарата пиритан не рекомендуется для детей до 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по его безопасности и эффективности для данного состояния.

Синдром Туретта.

Применение препарата пиритан не рекомендуется для детей до 18 лет с синдромом Туретта из-за неблагоприятного соотношения пользы и риска в этом случае.

Исследования по воздействию препарата пиритан на беременность и период кормления грудью у человека не проводились. Применение лекарственного средства пиритан во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда ожидаемая выгода для матери превышает возможные риски для ребенка.

Что касается кормления грудью, применение лекарственного средства пиритан может снизить выработку молока из-за его воздействия на секрецию пролактина. Так как данных о выделении прамипексола с грудным молоком у женщин нет, рекомендуется воздержаться от его использования во время грудного вскармливания. Если необходимо использовать препарат, рекомендуется приостановить кормление грудью.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов наблюдается в начале лечения и обычно уменьшается со временем, даже при продолжении терапии.

Эти эффекты классифицируются по системам органов и их частоте возникновения, от очень частых до редких и неизвестных.

Наиболее распространенные нежелательные явления при применении прамипексола у больных болезнью Паркинсона включают тошноту, дискинезию, снижение артериального давления, вестибулярные расстройства, сонливость, нарушения сна, нарушения кишечной перистальтики, галлюцинации, головные боли и усталость. Дозы выше 1,5 мг/сут увеличивают риск сонливости.

При лечении прамипексолом у пациентов с синдромом беспокойных ног часто встречаются тошнота, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость, особенно у женщин.

эндокринная система: редко нарушение секреции антидиуретического гормона;
психические расстройства: часто бессонница и нарушение сна, реже беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, расстройства либидо, бред и др;
нервная система: часто головные боли и головокружение, реже внезапный приступ сна, дискинезия, амнезия и др;
сердечно-сосудистая система: часто артериальная гипотензия, реже сердечная недостаточность;
пищеварительная система: часто тошнота, запор, рвота, реже одышка, икота;
кожа и подкожная клетчатка: редко гиперчувствительность, зуд, сыпь;
общие нарушения: часто повышенная утомляемость, реже периферические отеки;
другие побочные эффекты: при использовании препарата пиритан при других состояниях могут также возникать сонливость, расстройства либидо, симптомы расстройства контроля над побуждением, синдром отмены агонистов допамина и сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Связывание прамипексола с белками плазмы крови минимальное (<20%), и его биотрансформация низкая. Следовательно, вероятность взаимодействия с другими препаратами, влияющими на связывание белков плазмы или метаболизм, невелика.

Поскольку антихолинергические средства в основном метаболизируются в печени, возможное взаимодействие также маловероятно, хотя и не было исследовано. Нет фармакокинетического взаимодействия между селегилином и леводопой.

Циметидин, ингибирующий активную почечную элиминацию, может снизить клиренс прамипексола на 34%, предположительно блокируя катионную секреторную транспортную систему почечных канальцев.

Применение циметидина, амантадина, мексилетина, зидовудина, цисплатина, хинина или прокаинамида может уменьшить клиренс прамипексола. При совместном применении этих препаратов следует учесть возможность снижения дозы прамипексола.

При повышении дозы прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона, рекомендуется уменьшить дозу леводопы, при этом оставляя дозы других противопаркинсонических средств без изменений.

Следует быть осторожным при сочетании прамипексола с другими седативными средствами или алкоголем из-за возможного аддитивного эффекта.

Совместное применение антипсихотических препаратов с прамипексолом следует избегать, если возможны антагонистические эффекты.

Блок FAQ

От чего применяют пиритан?

Пиритан применяется для лечения следующих состояний у взрослых:

Идиопатическая болезнь Паркинсона:

В качестве монотерапии для облегчения симптомов и признаков, без использования леводопы.

В сочетании с леводопой на протяжении всего прогрессирования болезни до поздних стадий, когда эффект леводопы становится менее эффективным или нестабильным, возникает феномен "включение-выключение".

Идиопатический синдром беспокойных ног:

Для пациентов взрослого возраста с умеренной и тяжелой степенью симптомов, при этом дозировка не превышает 0,75 мг (в форме прамипексола дигидрохлорида) в сутки.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua

Пиритан

Искать в других регионах