Летровиста - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Летрозол - противоопухолевое средство, блокирующее биосинтез эстрогенов путем ингибирования ароматазы. У женщин в постменопаузе, где опухолевый рост зависит от эстрогенов, он подавляет этот процесс, способствуя угнетению роста опухоли.

Летрозол связывается с ферментом ароматазы, что приводит к снижению уровня эстрогенов в крови, как у здоровых, так и у пациенток с раком молочной железы.

Препарат не влияет на синтез других стероидных гормонов или функцию щитовидной железы, делая его эффективным средством для снижения уровня эстрогенов без необходимости дополнительных препаратов.

Фармакокинетика

Летрозол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, с биодоступностью около 99,9%. Прием пищи немного замедляет его всасывание, но не влияет на общую степень всасывания. Связывание с белками плазмы крови равен 60%.

Метаболизм летрозола происходит в основном с образованием неактивного метаболита.

Его системное влияние невелико из-за быстрой распределяемости в тканях и незначительного метаболического клиренса.

Период полувыведения из организма около 2-4 суток, и при принятии в дозе 2,5 мг ежедневно, концентрация в крови достигает пика через 2-6 недель.

Фармакокинетика летрозола в целом линейна, но при дозе 2,5 мг/сут может проявляться непропорциональность, вероятно, из-за насыщения метаболических процессов.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество летровиста: летрозол.

Лекарственная форма летровиста: таблетки с пленочной оболочкой.

Каждая покрытая оболочкой таблетка летровиста содержит 2,5 мг летрозола.

Вспомогательные вещества летровиста:

моногидрат лактозы;
микрокристаллическая целлюлоза;
прежелатинизированный кукурузный крахмал;
натрия крахмалгликолят (тип А);
магния стеарат;
коллоидный безводный диоксид кремния.

Покрытие:

гипромеллоза (Е 464);
тальк (Е 553b);
макрогол 8000;
диоксид титана (Е 171);
оксид железа желтый (Е172).

Основные физико-химические характеристики летровиста: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки с тиснением «L9ОО» с одной стороны и «2,5» с другой.

Летровиста упакована по 10 таблеток в блистере и вложена в картонную коробку №30.

Показания к применению

Дополнительная терапия для женщин в постменопаузе с ранней стадией инвазивного рака молочной железы, который положительно реагирует на гормоны;
расширенная дополнительная терапия для женщин в постменопаузе с ранней стадией инвазивного рака молочной железы, которые уже прошли стандартную терапию тамоксифеном в течение 5 лет;
первичная терапия для женщин в постменопаузе с распространенным гормоночувствительным раком молочной железы;
лечение для женщин в постменопаузе с распространенными формами рака молочной железы, которые либо перенесли рецидив, либо прогрессирующее заболевание, и ранее получали антиэстрогеновую терапию;
неоадъювантная терапия для женщин в постменопаузе с гормоночувствительным раком молочной железы, не подходящим для химиотерапии и не требующим срочного хирургического вмешательства.

Эффективность летровиста для женщин с гормоннонегативным раком молочной железы не установлена.

Летровиста купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Увеличенная чувствительность к основному действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
эндокринный профиль, характерный для периода предменопаузы;
беременность и период грудного вскармливания;
женщины в репродуктивном возрасте.

Особенности применения

Дети

Препарат летровиста не был подвергнут клиническим исследованиям для оценки его эффективности и безопасности у детей, поэтому нет достаточной информации для разработки рекомендаций по дозировке для этой возрастной категории.

Применять препарат летровиста только у постменопаузальных женщин, из-за сообщений о риске спонтанных абортов и врожденных аномалий у детей, матери которых его использовали.

Во время беременности летровиста противопоказана из-за риска врожденных пороков развития и репродуктивной токсичности, выявленных на животных.

Также не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания, так как неизвестно, выводится ли он в грудное молоко, и существует риск для младенца.

Побочные эффекты

Общий анализ безопасности препарата летровиста основан главным образом на результатах клинических исследований.

В целом, препарат хорошо переносился при его применении как в качестве первой и второй линии терапии распространенного рака молочной железы, так и в различных режимах адъювантной терапии у женщин с ранним или расширенным стадиями рака молочной железы.

Наблюдаемые побочные реакции, такие как приливы, гиперхолестеринемия, артралгия, тошнота, усиленное потоотделение и утомляемость, в основном были мягкими или умеренно выраженными и, в большинстве случаев, были ассоциированы с дефицитом эстрогенов.

Критически важными нежелательными явлениями, связанными с лечением препаратом летровиста, были остеопороз, переломы костей и сердечно-сосудистые осложнения, включая цереброваскулярные события и тромбоэмболии.

Большинство побочных эффектов наблюдались в начале лечения, и их частота варьировала в зависимости от типа реакции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Метаболизм летрозола частично зависит от CYP2A6 и CYP3A4. Это означает, что лекарства, воздействующие на эти ферменты, могут влиять на уровень летрозола в крови.

Однако метаболизм летрозола не сильно зависит от CYP3A4, так как даже при высоких концентрациях этого фермента его активность не исчерпывается, что обнаружено в плазме крови в условиях равновесия при типичных клинических условиях.

Пока нет клинического опыта использования летрозола вместе с эстрогенами или другими противораковыми средствами, кроме тамоксифена.

Тамоксифен и другие препараты, влияющие на эстроген, могут снизить эффект летрозола. Одновременное применение тамоксифена и летрозола значительно снижает уровень последнего в крови. Поэтому нужно избегать их одновременного использования.

Лекарства, увеличивающие уровень летрозола в крови, это ингибиторы CYP3A4 и CYP2A6. Они могут уменьшить метаболизм летрозола и увеличить его уровень в крови. С другой стороны, индукторы CYP3A4 могут снизить уровень летрозола в крови, так как они стимулируют его метаболизм. Индукторы CYP2A6 пока не известно.

Взаимодействие между летрозолом и другими часто используемыми лекарствами пока не обнаружено.

Блок FAQ

Для чего принимают летровиста?

Для женщин в постменопаузе с гормонноположительным инвазивным раком молочной железы на ранних стадиях в качестве адъювантной терапии после стандартного лечения тамоксифеном в течение 5 лет;
для расширенной адъювантной терапии инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопаузальном периоде, применявших стандартную терапию тамоксифеном в течение 5 лет;
в качестве первой линии терапии гормонозависимого распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
для лечения распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или искусственно вызванной), которые имели рецидив или прогрессирование заболевания после предыдущей терапии антиэстрогенами;
для неоадъювантной терапии у женщин в постменопаузе с гормонноположительным раком молочной железы, HER-2-негативным, для которых не подходит химиотерапия и не показано неотложное хирургическое вмешательство.

Как принимать летровиста?

Взрослым, включая пациентов пожилого возраста, рекомендуется принимать летровиста в дозе 2,5 мг один раз в день.

В адъювантной терапии и при наличии метастазов лечение продолжается до рецидива или появления признаков прогрессирования заболевания. Можно рассмотреть использование схемы последовательной терапии: летрозол в течение 2 лет, затем тамоксифен в течение 3 лет.

В неоадъювантной терапии применяют летровиста в течение 4–8 месяцев для достижения наилучшего уменьшения опухоли.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua