Эстрамон 50 - Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трансдермальная система включает эстрадиол, который химически и биологически идентичен эстрадиолу, синтезируемому в организме человека. Его действие на рецепторы значительно сильнее, чем действие метаболитов (эстрона и эстриола).

После менопаузы большинство эндогенных эстрогенов образуется из андростендиона, секретируемого корой надпочечников, который преобразуется в эстрон в периферических тканях. Следовательно, эстрон и его сульфатированная конъюгированная форма являются главными эстрогенами в крови женщин после менопаузы.

Снижение продукции эстрогенов яичниками после менопаузы или офорэктомии приводит к ускоренной потере и резорбции костной ткани. Резорбция костной ткани происходит быстрее, чем её формирование, особенно в первые годы после менопаузы, когда отмечается наибольшая потеря костной массы. У некоторых женщин это приводит к уменьшению костной массы, остеопорозу и повышенному риску переломов. Переломы позвонков являются наиболее распространенными при остеопорозе у женщин в постменопаузе.

Терапия эстрогенами в постменопаузе быстро нормализует резорбцию и формирование костной ткани, восстанавливая костный баланс. Этот эффект сохраняется на протяжении всего лечения при помощи эстрамона 50.

Фармакокинетика

Трансдермальная система, содержащая эстрадиол, обеспечивает длительное и стабильное поступление данного препарата в организм. После прикрепления пластыря эстрамон 50, эстрадиол хорошо всасывается через неповрежденную кожу, обеспечивая его стабильный уровень в крови во время лечения. Суточное высвобождение эстрадиола в среднем составляет 50 микрограмм в день.

В отличие от пероральных форм, трансдермальное применение эстрадиола предотвращает его интенсивный метаболизм при первом прохождении через печень. При постоянном применении пластыря эстрамон 50, средняя концентрация эстрадиола в плазме крови составляет около 34 мг/мл, а максимальная концентрация — около 48 мг/мл. После снятия пластыря уровень эстрадиола снижается до исходного на протяжении 12–24 часов.

Эстроген эстрадиол претерпевает метаболизм в печени, что приводит к образованию эстрона и его конъюгатов. Соотношение концентраций эстрадиол/эстрон в плазме крови при использовании пластыря составляет 0,2–0,5:1, что соответствует физиологическим показателям.

Эстрадиол частично связывается с белками плазмы крови. Эстроген и его метаболиты выводятся организмом через мочу в форме глюкуронидов или сульфатов, а также частично через желчные каналы.

Период полувыведения составляет около 2–3 часов. При многократном применении накопление эстрадиола и эстрона в плазме крови не наблюдается.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска эстрамон 50: пластырь трансдермальный.

Активное вещество эстрадиол содержится в трансдермальном пластыре размером 20 квадратных сантиметров с высвобождением в среднем 50 микрограммов эстрадиола в сутки.

В пластыре эстрамон 50 присутствуют также другие компоненты, такие как:

концентрат д-альфа-токоферола;
акрилатный сополимер;
подложка Pegoterat.

Пластырь эстрамон 50 имеет эллипсоидную форму, матовую текстуру и бесцветный цвет, а также крепится на защитной пленке того же цвета.

Эстрамон 50 в форме пластыря трансдермального упакован по 6 штук в картонной коробке.

Показания к применению эстрамона 50

Заместительная гормональная терапия для женщин с дефицитом эстрогенов в период перед менопаузой и после её наступления.

Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин, у которых менопауза наступила не более 5 лет назад.

Эстрамон 50 купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Эстрамон 50 не рекомендуется применять при состояниях, которые включают в себя:

повышенную чувствительность к эстрадиолу или другим компонентам препарата;
рак молочной железы (диагностированный или предполагаемый);
эстрогензависимые злокачественные опухоли (особенно карцинома эндометрия);
неустановленное влагалищное кровотечение;
нелеченную гиперплазию эндометрия;
анамнез идиопатической желтухи или тромбоэмболических заболеваний вен (в том числе тромбоз глубоких вен, легочная эмболия);
активные или тромбоэмболические артериальные заболевания (особенно стенокардия, инфаркт миокарда);
тяжелые заболевания печени (синдромы Дубина — Джонсона, Ротора);
порфирию, а также наличие опухолей печени в настоящее время или в прошлом (доброкачественные или злокачественные).

Особенности применения

Дети

У детей препарат эстрамон 50 не применяется.

Использование препарата эстрамон 50 также не рекомендуется во время беременности и лактации.

Побочные эффекты

При применении препарата эстрамон 50 возможно проявление нежелательных реакций со стороны организма:

например, наиболее распространенными побочными эффектами от использования препарата эстрамон 50 являются реакции на месте применения (покраснение и зуд), головные боли, ощущение напряженности в груди и боли в груди, а также болезненные ощущения во время менструации и жалобы во время менструации;
в отношении иммунной системы, крапивница, анафилактические реакции и увеличенная чувствительность (включая анафилактические реакции и ангионевротический отек) очень редко наблюдаются;
с точки зрения метаболизма и питания, гиперхолестеринемия и повышение массы тела иногда встречаются, а изменения в углеводном обмене очень редко отмечаются;
в отношении психических нарушений, депрессия часто возникает, тревожность иногда проявляется, а усиление эпилепсии очень редко отмечается;
с учетом ЦНС, головная боль очень часто проявляется, нервозность, сонливость, бессонница, изменения настроения, раздражительность и приливы часто наблюдаются, мигрень и головокружение иногда возникают, покалывание редко встречается, а хорея очень редко проявляется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Увеличение метаболической активности эстрогенов может происходить при одновременном применении эстрамона 50 и препаратов, стимулирующих ферменты цитохрома P450, таких как:

фенобарбитал;
фенитоин;
карбамазепин;
рифампицин;
рифабутин;
невирапин;
эфавиренз.

Ритонавир и нелфинавир могут также активировать эти ферменты. Зверобой (Hypericum perforatum) увеличивает метаболизм эстрогенов, снижая их эффективность. Эстрадиол в пластырях или гелях менее подвержен этим изменениям. Препараты, ингибирующие CYP 3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, грейпфрутовый сок), повышают уровень эстрогенов в крови, усиливая побочные эффекты. Эстрогены могут усиливать действие имипрамина, увеличивать концентрацию циклоспорина, влиять на уровень глюкозы и ответ на инсулин, снижать эффективность антигипертензивных и антикоагулянтных препаратов. Алкоголь увеличивает уровень эстрогенов в крови.

Блок FAQ

Для чего применяют эстрамон 50?

Заместительная гормональная терапия для женщин с дефицитом эстрогенов в периоды до и после менопаузы.

Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе, если с момента наступления менопаузы прошло не более 5 лет.

Куда клеить эстрамон 50?

Клейкую сторону пластыря кладут на чистую кожу наружной стороны бедра. Затем слегка поднимают выпуклую часть пластыря, чтобы снять защитную пленку, и полностью закрепляют его на месте.

Сколько стоит эстрамон 50?

Цена на препарат эстрамон 50 начинается от 512.00 грн.

Использованная литература

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua