Дезофемін 30 таблетки 0,15/0,03 мг №21

Дезофемін - Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка комбінованих гормональних контрацептивів (КГК) ґрунтується на кількох факторах, причому ключовими з них є придушення овуляції та зміна складу цервікального секрету.

Додатково, контрацептивний ефект комбінованих оральних контрацептивів проявляється у зниженні проникнення сперматозоїдів та зміні консистенції шийки матки, що робить середовище менш придатним для запліднення, а також зміною ендометрію, що зменшує ймовірність прикріплення заплідненої яйцеклітини.

Крім контрацептивного ефекту, комбіновані оральні контрацептиви мають ряд позитивних властивостей, які можуть вплинути на вибір методу контрацепції з огляду на можливі негативні побічні ефекти.

Серед них покращення регулярності менструального циклу, зниження інтенсивності менструації та кровотеч, що у свою чергу зменшує ризик анемії. Результати клінічних досліджень показали низький індекс Перля (0,18 при n=26822 циклах) та відсутність кровотеч відміни у 7,2% жінок, а також виникнення нерегулярних кровотеч у 12,5% жінок після 6 місяців застосування.

Є дані про зниження ризику різних захворювань при використанні високодозованих КГК (які містять 50 мкг етинілестрадіолу), включаючи фіброзно-кістозні пухлини молочних залоз, кісти яєчників, запальні захворювання органів тазу, позаматкова вагітність, рак матки або яєчників. Однак вплив низькодозованих КГК на ці захворювання потребує подальшого вивчення.

Фармакокінетика

Дезогестрел:

При прийомі внутрішньо швидко і повністю засвоюється, перетворюючись на етоногестрел. Максимальна концентрація у крові досягається через 1,5 години та становить близько 2 нг/мл. Біодоступність – 62-81%.

Зв'язується з білками крові і лише невелика частина є у вільній формі. Об'єм розподілу – 1,5 л/кг.

Метаболізується стандартними шляхами. Швидкість виведення метаболітів – близько 2 мл/хв/кг.

Виділяється з організму із сечею та жовчю. Напіввиведення – близько 30 годин.

Рівень етоногестрелу в крові збільшується при сумісному прийомі з етинілестрадіолом.

Етинілестрадіол:

При вживанні повністю всмоктується, досягаючи максимальної концентрації в крові через 1-2 години (близько 80 пг/мл). Біодоступність – близько 60%.

Зв'язується переважно з альбуміном крові. Об'єм розподілу – 5 л/кг.

Метаболізується в кишечнику та печінці. Кліренс – близько 5 мл/хв/кг.

Виводиться з організму із сечею та жовчю. Напіввиведення – близько 24 години.

Стан рівноваги досягається через 3-4 дні при повторному прийомі.

Обидва препарати взаємодіють один з одним, впливаючи на свою фармакокінетику.

Склад та форма випуску

Активні інгредієнти препарату дезофемін 30: етинілестрадіол, дезогестрел.

Лікарська форма дезофемін: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Склад однієї таблетки дезофемін: етинілестрадіол – 0,03 мг, дезогестрел – 0,15 мг.

Додаткові компоненти дезофемін: 

• лактоза моногідрат;
• кукурудзяний крохмаль;
• мальтодекстрин;
• прозора ізолююча суміш для покриття;
• натрієва сіль гліколяту крохмалю (тип A);
• альфа-токоферол;
• біла суміш для плівкового покриття.

Основні фізико-хімічні властивості дезофемін: круглі таблетки з білою плівковою оболонкою, з тисненням у формі квадрата з одного боку, без виявлення дефектів покриття.

Дезофемін упакований по 21 таблетці в блістери та вкладений у картонну упаковку по 1,3 або 6 блістерів.

Показання до застосування

Коли вирішується питання призначення препарату дезофемін 30 як контрацепції, важливо враховувати індивідуальні особливості кожної жінки, особливо ризик виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ).

Необхідно також порівняти ризик розвитку ВТЕ при використанні препарату дезофемін 30 та інших комбінованих контрацептивів.

Дезофемін купити ви можете у нас на сайті anc.ua, оформивши броню в найближчій аптеці або доставку кур'єром за потрібною адресою.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до його компонентів або діючих речовин;
• наявність факторів ризику для розвитку венозної тромбоемболії, таких як поточна або попередня наявність венозної тромбоемболії, спадкова або набута схильність до тромбоемболії, тривала іммобілізація після великих хірургічних втручань або наявність множинних факторів ризику;
• наявність факторів ризику для артеріальної тромбоемболії, таких як поточна чи попередня наявність артеріальної тромбоемболії, цереброваскулярне захворювання, спадкова або набута схильність до тромбоемболії, а також наявність мігрені з гострою неврологічною симптоматикою;
• історія панкреатиту, пов'язаного з тяжкою гіпертригліцеридемією;
• поточне або попереднє тяжке захворювання печінки;
• наявність нині чи в анамнезі пухлин печінки, включаючи як доброякісні,так і злоякісні;
• відомі або підозрювані злоякісні новоутворення, схильні до впливу статевих стероїдних гормонів;
• гіперплазія ендометрію;
• вагінальна кровотеча невизначеної етіології;
• встановлена чи підозрювана вагітність;
• спільне застосування з лікарськими препаратами, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дасабувір, або глекапревір/пібрентасвір.

Особливості застосування

Діти

Дані про те, наскільки ефективно та безпечно застосовувати препарат дезофемін у дітей (до 18 років) відсутні.

Використання препарату дезофемін 30 не рекомендується під час вагітності.

Якщо жінка завагітніла під час прийому препарату, його слід припинити.

Дослідження не виявили підвищений ризик уроджених дефектів у дітей матерів, які приймали контрацептиви перед зачаттям, але також не виявили тератогенного впливу при випадковому використанні раніше.

Контрацептиви можуть впливати на лактацію, зменшуючи її кількість та змінюючи склад молока, тому їх застосування зазвичай не рекомендується під час грудного вигодовування.

Побічні ефекти

При використанні комбінованих гормональних контрацептивів (КГК) відзначається підвищений ризик розвитку артеріальної та венозної тромбоемболії, включаючи:

• інфаркт міокарда;
• інсульт;
• тимчасові ішемічні атаки;
• глибокі венозні тромбози;
• емболію легеневих артерій.

При застосуванні даного препарату можливі різні реакції в організмі, такі як:

• біль голови;
• нудота та зміни в психічному стані.

Деякі побічні ефекти можуть бути рідкісними, а частота їх потребує додаткового дослідження.

При використанні всіх контрацептивних засобів на основі комбінованих гормонів спостерігаються зміни у характері вагінальної кровотечі, особливо протягом перших місяців застосування.

Також відзначаються зміни у частоті кровотеч (відсутність, рідкість, почастішання або тривалість), інтенсивності кровотеч (зменшення чи збільшення) та загальної тривалості вагінальної кровотечі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій

Дезофемін 30 може взаємодіяти з препаратами, які активують мікросомальні ферменти, особливо ферменти P450 (CYP), що може прискорити кліренс статевих гормонів та викликати міжменструальну кровотечу та/або зменшити ефективність контрацепції.

Збільшення активності ферментів може розпочатися протягом кількох днів лікування та досягти максимуму протягом кількох тижнів. Після припинення лікування ефект може зберігатись до 4 тижнів.

При прийомі препаратів, що активують мікросомальні ферменти, рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції під час прийому препарату 30 дезофемін і протягом 28 днів після припинення.

Якщо Ви використовуєте дезофемін 30 і почали наступну упаковку, не робіть перерву та переходьте до нової упаковки.

При тривалому лікуванні препаратами, що активують ферменти печінки, рекомендується застосовувати інші негормональні методи контрацепції.

Деякі препарати можуть посилити або послабити ефект препарату дезофемін 30.

Перед застосуванням разом з інгібіторами протеази або інгібіторами зворотної транскриптази необхідно ознайомитись з інструкцією.

Гормональні контрацептиви можуть змінити метаболізм інших препаратів, що може призвести до підвищення або зниження концентрації в організмі. Наприклад, етинілестрадіол може підвищити концентрацію циклоспорину та знизити концентрацію ламотригіну.

Клінічні дані також вказують на можливий вплив етинілестрадіолу на кліренс CYP1A2, що може призвести до зміни концентрації препаратів, що метаболізуються цим ферментом.

Спільне застосування ліків, що містять омбітасвір/паритапревір/ритонавір та дазабувір, з або без рибавірину, або глекапревір/пібрентасвір може підвищити ризик збільшення рівня АЛТ в організмі.

Отже, жінки, які приймають дезофемін 30, повинні вибрати альтернативні методи контрацепції (наприклад прогестаген або негормональні методи), перш ніж розпочати лікування зазначеними комбінованими препаратами.

Після завершення курсу лікування цими ліками можна почати приймати дезофемін 30 через два тижні.

Застосування протизаплідних стероїдів може впливати на результати деяких лабораторних аналізів, включаючи біохімічні параметри функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, рівні білків (переносників) у плазмі крові, наприклад кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну та/ або фракцій обміну вуглеводів та параметри коагуляції та фібринолізу.

Блок FAQ

Від чого приймають дезофемін?

При розгляді призначення препарату дезофемін 30 як контрацепція необхідно враховувати індивідуальні ризики для кожної жінки, особливо ризик виникнення венозної тромбоемболії (ВТЕ).

Використана література

https://compendium.com.ua

https://likicontrol.com.ua

https://mozdocs.kiev.ua