Авамис - Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Флютиказон фуроат - это искусственный кортикостероид, содержащий фтор, с очень высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам и сильным противовоспалительным эффектом.

Фармакокинетика.

Флютиказон фуроат подвергается интенсивному метаболизму в печени и кишечнике, что приводит к минимальному системному воздействию. При интраназальном применении в дозе 110 мкг один раз в сутки достигается крайне низкая концентрация препарата в крови, менее 10 пг/мл. При применении 880 мкг трижды в сутки (общая суточная доза 2640 мкг) абсолютная биодоступность составляет всего 0,5%.

Связывание флютиказона фуроата с белками плазмы крови превышает 99%. Препарат широко распределяется в организме, его объем распределения составляет в среднем 608 литров. Флютиказон фуроат быстро выводится из системного кровотока (общий плазменный клиренс 58 л/час), в основном через печеночный метаболизм при участии фермента CYP 3A4, превращаясь в неактивный метаболит (GW694301X). Основным путем метаболизма является гидролиз S-флуорометилкарботионата до метаболита 17β-карбоксильной кислоты. Препарат выводится через кишечник и желчь после перорального и внутривенного введения. Полувремя выведения после внутривенного введения составляет 15,1 часов. Примерно 1% и 2% препарата авамис выводится с мочой после перорального и внутривенного введения соответственно.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: 27,5 мкг флютиказона фуроата в одной дозе препарата авамис.

Дополнительные компоненты препарата авамис:

безводная глюкоза;
диспергированная целлюлоза;
полисорбат 80;
раствор бензалкония хлорида;
динатрия эдетат;
очищенная вода.

Авамис выпускается в форме назального спрея в виде суспензии. Авамис дозируется и поставляется в флаконе с дозирующим устройством и распылителем, а также с колпачком. В каждом флаконе содержится 120 доз. Препарат авамис упакован по одной штуке в картонную коробку с маркировкой на украинском языке.

Производитель препарата авамис - Великобритания.

Показания к применению

Лечение аллергических ринитов, направленное на облегчение симптомов. Авамис купить вы можете онлайн у нас на сайте anc.ua, оформив бронь в ближайшей аптеке или доставку курьером по нужному адресу.

Противопоказания

Чрезмерная реакция на составляющие препарата авамис из-за переизбыточной чувствительности к ним.

Особенности применения

Дети.

Не рекомендуется использовать авамис у детей младше 6 лет из-за недостаточной уверенности в его эффективности и безопасности в этой возрастной группе пациентов.

Данных о безопасности применения авамис во время беременности или грудного вскармливания недостаточно. Флютиказон фуроат может применяться в этот период лишь в случае, если польза для матери ожидается выше возможных рисков для плода или ребенка. При интраназальном использовании флютиказона фуроата в максимально рекомендованных дозах (110 мкг/сут) достигается концентрация, которая в целом не может быть измерена, что свидетельствует о низком потенциале репродуктивной токсичности.

Проникновение флютиказона фуроата в грудное молоко человека не было исследовано.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции организма разделены по частоте на следующие категории: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Связанные с дыхательной системой: очень часто встречаются носовые кровотечения; часто возникают язвы на слизистой оболочке носа. Носовые кровотечения обычно имели легкую или умеренную степень тяжести. У взрослых и подростков носовые кровотечения происходили чаще при длительном использовании (>6 недель), чем при применении до 6 недель. В ходе педиатрических клинических исследований продолжительностью до 12 недель случаи носовых кровотечений были аналогичны в группе, принимавшей флютиказон фуроат, и в группе, получавшей плацебо. Нечасто наблюдаются боль в носу, дискомфорт (включая жжение, раздражение, болезненность в носу) и сухость в носу. Очень редко отмечается перфорация носовой перегородки.
В отношении иммунной системы: редко возникают реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек, сыпь и крапивница.
Связанные с нервной системой: часто возникает головная боль.
Относительно органов зрения: частота транзиторных нарушений зрения неизвестна.

Для детей существует риск задержки роста, связанный с костно-мышечной системой и соединительными тканями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий

Флютиказон фуроат быстро обрабатывается в печени благодаря активности фермента цитохром P450 3A4. По результатам исследования взаимодействия с другим глюкокортикостероидом, флютиказоном пропионатом, который также метаболизируется через CYP 3A4, не рекомендуется одновременное применение этого вещества с ритонавиром из-за возможного усиления воздействия флютиказона фуроата на организм.

Использование флютиказона фуроата вместе с сильными ингибиторами CYP 3A4 должно быть осторожным из-за возможного увеличения его воздействия на организм. В клиническом исследовании взаимодействия флютиказона фуроата с сильным ингибитором CYP 3A4, кетоконазолом, количество людей, у которых измерялась концентрация флютиказона фуроата в крови, было больше в группе, принимавшей кетоконазол (6 из 20), по сравнению с группой, которой давали плацебо (1 из 20). Это незначительное увеличение воздействия не вызвало статистически значимых различий в уровнях кортизола в крови этих двух групп в течение 24 часов. Данные об исследовании ферментативной активности и ингибирования позволяют предположить, что нет оснований ожидать метаболических взаимодействий между флютиказоном фуроатом и другими веществами, метаболизируемыми через цитохром P450, в соответствующих дозах для клинического применения. Поэтому клинических исследований по изучению взаимодействия флютиказона фуроата с другими лекарственными средствами не проводилось.

Блок FAQ

Является ли авамис гормональным препаратом?

Авамис - это препарат, который содержит гормоны и используется местно для снижения отечности в полости носа при различных заболеваниях.

Использованная литература

compendium.com.ua

likicontrol.com.ua

mozdocs.kiev.ua