Зодак таблетки покрытые оболочкой 10 мг №10

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЗАДАК®

(ZODAC®)

Состав:

действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, гипромелоза (2910/5), полиэтиленгликоль (макрогол 6000), тальк, титана диоксид (Е 171), эмульсия симетик.

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, продолговатой формы, белого или почти белого цвета с распределительной чертой с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиризин, образующийся в организме человека метаболит гидроксизина, является мощным селективным антагонистом периферических Н1-рецепторов. Исследования связывания с рецептором в условиях in vitro не показали значительной аффинности к другим рецепторам, кроме
Н1-рецепторов.

Было показано, что кроме этого анти-Н1 эффекта, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в сутки он ингибирует позднюю стадию мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов с атопическим дерматитом, которым была проведена аллергии.

Исследования среди здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг выраженно ингибирует реакции с появлением волдырей и воспалительной гиперемии, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляции с эффективностью не установлены.

Не было обнаружено привыкания к антигистаминному эффекту цетиризина (угнетение появления волдырей и воспалительной гиперемии). Когда после применения повторных доз цетиризина лечение препаратом прекращалось, нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение
3-х дней.

У пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы легкой или средней степени тяжести цетиризин в дозе 10 мг 1 раз в сутки уменьшал симптомы ринита, не влияя на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность применения цетиризина пациентам с аллергией, имеющим бронхиальную астму легкой или средней степени тяжести.

Цетиризин, назначавшийся в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не привел к статистически значимому удлинению интервала QT.

В рекомендованных дозах цетиризин улучшает качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Пиковая плазматическая концентрация в равновесном состоянии составляет примерно 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. После приема цетиризина в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров, как максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC), являются однородными среди добровольцев.

Степень абсорбции цетиризина не снижается при еде, однако снижается скорость его абсорбции. Биодоступность цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток сходна.

Предполагаемый объем распределения в организме составляет 0,50 л/кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93±0,3%. Цетиризин не оказывает влияния на связывание варфарина с белками плазмы крови.

Цетиризин не испытывает значительного метаболизма при первом прохождении. Приблизительно
2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном виде. Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

В диапазоне доз от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина линейна.

Особые популяции пациентов.

Пациенты пожилого возраста: после перорального приема препарата в дозе 10 мг период полувыведения увеличился примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40% у
16 пациентов пожилого возраста по сравнению с обычными пациентами. Снижение клиренса цетиризина у этих добровольцев пожилого возраста, очевидно, связано с понижением в них функции почек.

Дети: период полувыведения цетиризина составлял примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические показатели препарата были сходными у пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина выше)
40 мл/мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов, находившихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), после перорального приема цетиризина в дозе 10 мг отмечалось трехкратное увеличение периода полувыведения и снижение клиренса на 70% по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. У пациентов с умеренным или тяжелым нарушением функции почек необходима корректировка дозы (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярными, холестатическими заболеваниями и билиарным циррозом), которые однократно приняли 10 или 20 мг цетиризина, отмечалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 4 пациентов.

Корректировка дозы у пациентов с нарушением функции печени необходима только при наличии сопутствующего нарушения функции почек.

Клинические свойства.

Показания.

Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, гидроксизину или любому производному пиперазина.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования фармакокинетического взаимодействия проводили для цетиризина и псевдоэфедрина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не выявлено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) длительность экспозиции к цетиризину увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько нарушалась (-11%) при одновременном приеме цетиризина.

Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Особенности применения.

При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

С осторожностью применять пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% концентраций в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и оценка возможности работать на конвейере не выявили каких-либо клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендованной дозе 10 мг.

Пациентам, которые собираются садиться за руль, участвовать в потенциально опасной деятельности или работать с механизмами, не следует превышать рекомендованную дозу и следует учитывать реакцию собственного организма на данное лекарственное средство. У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими деятельность центральной нервной системы, может привести к дополнительному ухудшению концентрации внимания и снижению продуктивности.

Способ применения и дозы.

Дети от 6 до 12 лет: 5 мг 2 раза в сутки (½ таблетки 2 раза в сутки).

Взрослые и дети от 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

Таблетки нужно проглатывать, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста: данные свидетельствуют, что дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.

Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных относительно соотношения эффективность/безопасность для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно через почки (см. раздел «Фармакологические свойства»), то в случаях, когда нельзя использовать другой метод лечения, интервалы между дозами необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата следует в соответствии с информацией, приведенной в таблице. Для того, чтобы использовать эту таблицу дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (CLкр) в мл/мин. CLкр (мл/мин) может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл) с использованием следующей формулы:

CLкр = [140 – возраст (в годах)]× масса тела (кг) (× 0,85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл)

Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек.