Инструкция Зилола таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг блистер №28

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЗИЛОЛА®

(ZILOLA®)

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: левоцетиризин;

1 таблетка содержит 5 мг дигидрохлорида левоцетиризина;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка: опадри белый (гипромеллоза (Е 464), титана диоксид (Е 171), макрогол 400).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «R23» с одной стороны. Длина около 8 мм, ширина около 4,5 мм.

Название и местонахождение производителя.

ООО «Гедеон Рихтер Польша»,

05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. Предельная, 35, Польша.

05-825, Гродзиск Мазовецкий, ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Польша.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных и селективных антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта.

Данные ЭКГ не показали ответного влияния левоцетиризина на интервал QT.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно, являются дозо- и часонезависимыми, обладают низкой индивидуальной вариабельностью и почти не отличаются от таких, как у цетиризина.

Всасывание. Левоцетиризин быстро всасывается после применения внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Максимальная концентрация (Сmах) в сыворотке крови достигается через 0,9 ч после приема терапевтической дозы и составляет 207 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл после повторного применения в дозе 5 мг соответственно. Равновесные концентрации препарата в сыворотке крови достигаются через 2 дня.

Деление. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В ходе исследований на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы – 90%.

Биотрансформация. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, в то время как в процессе окисления задействован целый ряд цитохромных изоформ. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, даже превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Поскольку степень метаболизма низкая, но нет усиления подавляющего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 7,9 + 1,9 часа, общий клиренс – 0,63 мл/мин/кг. Не скапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы препарата выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% с фекалиями.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс уменьшается на 80%), что требует подбора соответствующего режима дозирования. . При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (менее 10%) левоцетиризина.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение аллергических ринитов, в том числе круглогодичных аллергических ринитов; хроническая идиопатическая крапивница.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому другому компоненту препарата.

Тяжелая почечная недостаточность при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Тяжелая наследственная непереносимость галактозы, дефицит фермента лактазы (β-галактозидазы) или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Беременность и период кормления грудью.

Детский возраст до 6 лет.

Особые оговорки.

С осторожностью применяют пациентам с ХПН (нужна коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациента определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами при лечении препаратом.

Дети.

Препарат в виде таблеток не применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Для этой категории пациентов рекомендуется левоцетиризин в лекарственной форме, подходящей для применения в педиатрии.

Способ применения и дозы.

Препарат назначают взрослым и детям в возрасте от 6 лет внутрь в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимают таблетку с едой или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Больным пожилого возраста при нормальной функции почек снижение дозы не требуется.

Взрослым больным с ХПН применять после консультации с врачом. Расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина согласно таблице.