Инструкция Зидена таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг №4
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
ЗИДЕНА
(ZYDENA®)
Состав:
действующее вещество: udenafil;
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит уденафил 100 мг или 200 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гипромелоза, титана диоксид
(Е 171), желтое мероприятие FCF (E 110).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-оранжевого цвета, овальные, с тиснением 100 для дозировки 100 мг и 200 для дозировки 200 мг с одной стороны и Z и Y, разделенных риском, с другой.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения эректильной дисфункции. Уденафил. Код ATX G04B E11.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Уденафил – селективный обратимый ингибитор циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5).
Уденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но при сексуальной стимуляции усиливает расслабляющий эффект оксида азота посредством ингибирования ФДЭ-5, ответственной за распад цГМФ в кавернозном теле. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и влечет за собой эрекцию. Препарат не эффективен при отсутствии сексуального возбуждения.
Уденафил является селективным ингибитором фермента ФДЭ-5. ФДЭ-5 присутствует в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Уденафил в 10 000 раз сильнее ингибитор по ФДЭ-5, чем по ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах.
Кроме того, уденафил в 700 раз активнее по отношению к ФДЭ-5, чем к ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке, ответственной за цветовосприятие. Уденафил не ингибирует ФДЭ-11, что объясняет отсутствие случаев миалгии, боли в пояснице и проявлений тестикулярной токсичности.
Оптимальная продолжительность препарата до 24 часов. Эффект проявляется уже через 30 минут после приема препарата при сексуальном возбуждении.
Уденафил у здоровых добровольцев не влечет за собой достоверного изменения систолического и диастолического давления по сравнению с плацебо в положении пациента лежа и стоя (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. и 0,2/4,6 мм рт.ст. . в соответствии). Уденафил не изменяет распознавание цветов (голубой/зеленый), что объясняется его низким родством с ФДЭ-6. Уденафил не влияет на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.
Не выявлено клинически значимого влияния препарата на количество и концентрацию спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов.
Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь уденафил быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 30-90 минут (в среднем – 60 минут). Период полувыведения (t½) составляет 12 ч, высокое связывание уденафила с белками плазмы крови (93,9%) продлевает период его эффективности до 24 ч после приема одной дозы.
Прием пищи с высоким содержанием жира не влияет на всасывание уденафила. Сопутствующий прием 112 мл алкоголя (в пересчете на 40% этиловый спирт) с пероральным приемом уденафила в дозе 200 мг не влияет на фармакокинетический профиль уденафила.
Метаболизм. Уденафил в основном метаболизируется с участием изофермента (CYP)3A4 цитохрома Р450.
Вывод. У здоровых добровольцев общий клиренс уденафила составляет 755 мл/мин. После приема внутрь уденафил выводится в виде метаболитов с калом.
Уденафил не скапливается в организме. При ежедневном приеме здоровыми добровольцами уденафила в дозе 100 и 200 мг/сут в течение 10 дней не было выявлено существенных изменений его фармакокинетики.
Клинические свойства.
Показания.
Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью достичь или сохранить эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.Для эффективного действия Зидены требуется сексуальное возбуждение.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата Зидена; регулярное или периодическое применение нитратов и других донаторов оксида азота; неконтролируемая артериальная гипертензия (артериальное давление > 170/100 мм рт. ст.),артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ст.);
неконтролируемая аритмия;
наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (включая пигментный ретинит);
тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
наличие врожденного синдрома удлинения интервала QT или увеличения интервала QT вследствие приема препаратов;
нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность;
инсульт, инфаркт миокарда или проведение аортокоронарного шунтирования за последние 6 месяцев;
применение сильных ингибиторов цитохрома Р 450 (ингибитор протеазы ВИЧ индинавир или ритонавир, одновременный прием Зидена с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
Потеря зрения на глаз вследствие неартериальной ишемической невропатии.
Зидена содержит лактозу, поэтому препарат не следует принимать пациентам с такими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактозная недостаточность или нарушение абсорбции глюкозы-галактозы.
Возраст до 18 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Ингибиторы изоферментов цитохрома Р450 CYP3А4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, циметидин, эритромицин, сок грейпфрута) могут повышать плазменную концентрацию препарата Зидена.Одновременное применение кетоконазола (в дозе 400 мг) и уденафила (в дозе 100 мг) повышает биодоступность и Сmax практически вдвое (212%) и в 0,8 раза (85%) соответственно.
Ингибиторы протеазы ВИЧ-ритонавира и индинавира значительно повышают системную концентрацию препарата.
Дексаметазон, рифампин и противосудорожные препараты (карбамазепин, фенитоин и фенобарбитал) ускоряют метаболизм уденафила, поэтому при одновременном применении можно ожидать снижения концентрации препарата.
Одновременное введение уденафила (30 мг/кг перорально) и нитроглицерина (2,5 мг/кг однократно внутривенно) в экспериментах на крысах не показало влияния на фармакокинетику уденафила, однако одновременное применение нитроглицерина и уденафила не рекомендуется из-за возможного снижения. расширение сосудов.
Уденафил и препараты группы альфа-адренорецепторов являются сосудорасширяющими средствами, поэтому при совместном приеме их следует назначать в минимальных рекомендованных дозах.
Пациенты с осложнением оттока крови из левого желудочка (аортальный стеноз) могут быть более чувствительны к воздействию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ.
При одновременном употреблении большого количества алкоголя и препарата Зидена врач должен сообщить, что возможно появление таких симптомов, как более частый пульс, снижение артериального давления, головокружение, головная боль и ортостатические явления.
Особенности применения.
Для диагностики эректильной дисфункции и оценки потенциальных рисков необходимо обследовать и тщательно изучить анамнез пациента. Применение препарата Зидена следует ограничить пациентам, которые на основе данных объективной диагностики нуждаются в клиническом лечении. Перед началом применения Зидена необходимо тщательно обследовать состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку сексуальная активность - это потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в том числе с применением уденафила, не следует проводить у мужчин с заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Препарат Зидена нельзя назначать пациентам, которые в течение 6 месяцев перенесли инсульт, кровоизлияние в мозг или инфаркт миокарда.
Препарат Зидена противопоказан пациентам, ранее получавшим или в настоящее время получающим любые формы нитратов или других донаторов оксида азота (нитроглицерин, амилнитрит, изосорбит динитрат и др.), так как Зидена может усилить их антигипертензивное действие. Поэтому перед назначением Зидена следует определить, принимает ли пациент нитраты или другие донаторы оксида азота. Также пациентов необходимо предупредить о запрещении применения нитратов или других донаторов оксида азота во время и после лечения Зидена.
С осторожностью следует применять уденафил пациентам со склонностью к приапизму, а также пациентам с анатомической деформацией полового члена при наличии имплантата полового члена.
В случае возникновения эрекции длительностью более 4 часов (независимо от наличия болезненных ощущений) пациенты должны немедленно обратиться за помощью. При отсутствии своевременного лечения приапизм может привести к необратимому повреждению эректильной ткани и нарушению эректильной функции.
Не рекомендуется применять уденафил в сочетании с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.
С осторожностью следует применять уденафил пациентам с диабетической ретинопатией и активной формой гастроэзофагальной рефлюксной болезни или грыжи пищеводного отверстия диафрагмы.
При одновременном приеме уденафила и блокаторов кальциевых каналов, альфа-адреноблокаторов или других гипотензивных средств возможно дополнительное снижение систолического и диастолического АД.
Пациенты с обструкцией пути оттока левого желудочка (например, аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) могут быть особенно чувствительны к воздействию вазодилататоров.
В случае внезапной потери зрения, слуха или глухоты (что может сопровождаться шумом в ушах и головокружением), следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат не предназначен для применения для женщин.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Перед тем как управлять транспортными средствами, пациенты должны знать, как они реагируют на прием Зидены. Следует учитывать возможность головокружения, ухудшения зрения.
Способ применения и дозы.
Применяют взрослым мужчинам внутрь, независимо от еды. Применяют перорально одну таблетку 100 мг в день примерно за 30 минут – 12 часов до предполагаемой сексуальной активности. Дозу можно увеличить с осторожностью до 200 мг после тщательной оценки всех нежелательных явлений, возникавших после приема 100 мг препарата. Максимальное рекомендуемое количество применений – 1 раз в сутки.
Для мужчин пожилого возраста (более 65 лет) корректировка дозы не требуется.
Мужчинам с легкой формой почечной недостаточности корректировать дозу не нужно.
Пациентам с легкой формой печеночной недостаточности корректировать дозу не нужно (класс А по Чайлду-Пью).
Дети. Не используют.
Передозировка.
При исследованиях одной дозы препарата у здоровых добровольцев при применении 400 мг уденафила один раз в сутки не наблюдалось никаких серьезных побочных реакций. При повышении дозы возрастала частота появления нежелательных явлений (головная боль, покраснение лица), но большинство из них имели легкую степень тяжести и проходили без дополнительного лечения. При передозировке следует назначить общую симптоматическую терапию. Препарат Зидена имеет высокий показатель связывания с белками плазмы крови и не выводится с мочой, поэтому после диализа почечный клиренс препарата не повышается.Побочные реакции.
Побочные реакции, указанные в таблице ниже, возникали во время клинических исследований при применении препарата Зидена 100 или 200
мг по требованию пациентов перед сексуальной активностью. Побочные реакции были преходящими и имели легкую или среднюю степень тяжести. К наиболее распространенным побочным реакциям относятся головная боль и покраснение лица.Класс систем и органов | Побочные реакции по частоте | ||
[≥10%] | [≥1%, <10%] | [≥0,1%, <1.0%] | |
Общие нарушения | головная боль | боль в грудной клетке, боль в животе, усталость, приливы крови, дискомфорт в грудной клетке | |
Со стороны нервной системы | головокружение, ригидность затылочных мышц, парестезия | ||
Со стороны сердечно-сосудистой системы | покраснение | ||
Со стороны органов зрения | покраснение глаз | затуманенное зрение, боль в глазах, хроматопсия | |
Со стороны дыхательной системы | заделка носа | одышка, сухость слизистой носа | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | диспепсия | тошнота, зубная боль, запор, гастрит, дискомфорт в желудке | |
Со стороны кожи и подкожных тканей. | отек лица или глаз, крапивница, зуд | ||
Метаболические и эндокринные нарушения | расстройства выделительной системы, жажда | ||
Со стороны опорно-двигательного аппарата | периартрит |
Перечисленные далее побочные реакции не наблюдались во время дорегистрационных исследований препарата, однако были зафиксированы во время дополнительных клинических исследований, поэтому их причинно-следственные связи нельзя исключить: тяжесть в голове, ощущение холода, сонливость, сильное сердцебиение, ортостатическое головокружение, вялость, онемение ушной раковины, дискомфорт глаз, сыпь, эритема, рвота, диарея, одышка при физических упражнениях, кашель, носовые кровотечения, усиление эрекции и гипотензия.
У пациентов, принимавших дозу препарата до 200 мг/сут, наблюдали увеличение частоты и типов побочных реакций по сравнению с применением дозы 100 мг.
Во время пострегистрационного наблюдения редко отмечали временное появление передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (НАИНЗН), хотя при проведении клинических исследований Зидены не было данных об этом и причин снижения зрения, в связи с применением ингибиторов фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) в том числе препарата Зидена. Большинство таких пациентов, но не все, имели сопутствующие анатомические или сосудистые факторы риска НАИНЗН, включая, кроме других: низкое соотношение диаметров экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск), возраст более 50 лет, сахарный диабет, артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца, гиперлипидемию и курение. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЭ5, сопутствующими сосудистыми факторами риска или анатомическими патологиями пациента или с комбинацией этих факторов или с другими причинами.
Во время пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимавших ингибиторы ФДЭ5, включая препарат Зидена, не отмечено случаев внезапного снижения или потери слуха. При этом сообщалось, что иногда состояние здоровья и другие факторы могут влиять на появление нежелательных явлений со стороны органов слуха. Часто случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении ограничена. Невозможно точно установить, связаны ли эти нежелательные явления непосредственно с применением препарата Зидена, с сопутствующими факторами риска потери слуха или с комбинацией этих факторов или с другими причинами.
Результаты постмаркетингового исследования уденафила 100 и 200 мг. Во время пострегистрационного исследования для повторной экспертизы в Корее, которое длилось 6 лет, частота побочных реакций без учета причинно-следственной связи составила 2,20%; при этом частота нежелательных явлений, где нельзя исключить связь с применением Зидена, составляла 2,03%.
Зафиксированные побочные реакции включали: приливы крови (1,04%), головные боли (0,76%), головокружение (0,11%), закладывание носа (0,11%), диспепсия, покраснение глаз (0,06%) , нарушение зрения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, усиленное сердцебиение (0,03%) Среди всех явлений гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь была непредсказуемой побочной реакцией.
Срок годности.
3 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 С, для защиты от воздействия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 1 или 2 таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в блистере; 1 блистер
с 1 таблеткой или 2 блистера с 2 таблетками в пачке из картона.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Донг-А В. Ко., Лтд./ Dong-A ST Co., Ltd.
Местонахождение производителя и адрес места его деятельности. 2Ф Секция Б, 3Ф, 4Ф Секция Б, 200-23, Пексокгонден 1-ро, Собук-гу, Чхонан-си, Чхунчхон-Намдо, Республика Корея/ (2F Section B, 3F, 4F Section B) 200-23, Baekseok 1-ro, Seobuk-gu, Чхоан-си, Chungcheongnam-do, Республика Корея.
Заявитель. Донг-А В. Ко., Лтд./ Dong-A ST Co., Ltd.
Местонахождение заявителя. 2Ф Секция Б, 3Ф, 4Ф Секция Б, 200-23, Пексокгонден 1-ро, Собук-гу, Чхонан-си, Чхунчхон-Намдо, Республика Корея / (2F Section B, 3F, 4F Section B) 200-23, Baekseok 1-ro, Seobuk-gu, Чхоан-си, Chungcheongnam-do, Республика Корея.