Инструкция Вазосерк Форт таблетки 16 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
ВАЗОСЕРК ФОРТ
(VASOSERC FORT)
Состав:
действующее вещество: betahistine;
1 таблетка содержит дигидрохлорида бетагистина 16 мг;
другие составляющие: маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, полипласдон XL, кислота лимонная моногидрат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета с линией разлома с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения вестибулярных нарушений.Код АТХ N07С А01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько гипотез, подтверждаемых данными исследований, проведенных с животными и с участием людей.
Влияние бетагистина на гистаминергическую систему
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может увеличить кровоток в кохлеарную зону, а также ко всему головному мозгу Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также нашел увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, ускоряя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах
Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и уменьшения частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий, поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата Cmax оказывается ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, указывая на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Распределение
Процент бетагистина, связанный с белками плазмы крови, составляет менее 5%.
Биотрансформация
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод
2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8-48 мг около 85% начальной дозы находится в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается неинтенсивным.
Клинические свойства.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
– головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухостью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействий.
Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательный подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточно для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.
Способ применения и дозы.
Суточная дозировка для взрослых составляет 24-48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток: по ½ -1 таблетке 3 раза в сутки.
Препарат желательно принимать во время еды или в течение короткого промежутка после приема пищи. Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только после 2-3 недель лечения. Лучшие результаты достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Существуют данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.
Пациенты пожилого возраста
Хотя в настоящее время данные клинических исследований в этой группе пациентов ограничены, опыт применения препарата в послерегистрационном периоде позволяет предположить, что коррекция дозы в этой популяции пациентов не требуется.
Почечная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
В этой группе пациентов специальные клинические испытания не проводились, но в соответствии с опытом послерегистрационного применения коррекция дозы не требуется.
Дети.
В связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности применения Вазосерка его не рекомендуется назначать детям (до 18 лет).
Передозировка.
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов отмечали легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.
Лечение передозировки
Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие меры.
Побочные реакции.
Нижеследующие побочные реакции наблюдались у пациентов, применявших бетагистин во время плацебо-контролируемых исследований, с такой частотой: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/ 1000 до <1/100), одиночные (от ≥1/10000 до <1/1000), редкие (<1/10000).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто тошнота и диспепсия.
Со стороны нервной системы
Часто: головные боли.
В дополнение к случаям, о которых сообщалось во время клинических исследований, о нижеперечисленных нежелательных явлениях сообщалось спонтанно в ходе постмаркетингового применения и известно из научной литературы. По имеющимся данным, частоту нельзя установить, поэтому она классифицирована как неизвестная.
Со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата с едой или после уменьшения дозы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.
Срок годности.
2 года.Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 оС в защищенном от влаги и недоступен для детей.Упаковка.
15 таблеток в блистере; по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
АБДИ ИБРАХИМ Илач Санай ве Тиджарет А.Ш.
ABDI IBRAHIM Ilac Sanayi ve Ticaret AS
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Санаи Махаллеши Тунч Джаддесси №3, Эсенюрт/Стамбул, Турция.
Sanayi Mahallesi Tunc Caddesi No: 3 Esenyurt/Istanbul, Турция.