Вазопамид таблетки пролонгированные покрытые пленочной оболочкой 1,5 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОПАМОД

(VAZPAMID)

Состав:

действующее вещество: indapamide;

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая плёночной оболочкой, содержит индапамиду 1,5 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; повидон; гипромелоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;

пленочная оболочка: Oпадрай белый II 85 F 18378, содержащий: спирт поливиниловый, макрогол 3350, титана диоксид (E 171), тальк.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нетиазидные диуретики с умеренной диуретической активностью.

Код ATX C03B A11.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Индапамид – сульфонамидный диуретик с индоловым кольцом, фармакологически родственный тиазидным диуретикам и предназначен для лечения артериальной гипертензии.

Индапамид действует на уровне почек и сосудов.

Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает экскрецию натрия и хлоридов в мочу и в меньшей степени экскрецию калия и магния, повышая таким образом диурез.

Антигипертензивное действие индапамида длится 24 ч при незначительном диуретическом эффекте.

Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у гипертензивных пациентов с артериальной гипертензией на гемодиализе.

Антигипертензивное действие индапамида связано с улучшением эластичности и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

– уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция);

– стимуляции синтеза простагландина PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования разной продолжительности (короткой, средней и длительной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

– не влияет на метаболизм липидов (триглицерин, холестерин ЛПНП и холестерин ЛПВП),

- не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, в то время как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективно, увеличивать дозу не рекомендуется.

Фармакокинетика.

Лекарственная форма обеспечивает постепенное равномерное высвобождение фракции индапамида в желудочно-кишечном тракте, где быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в крови достигается через 12 ч после приема внутрь однократной дозы 1,5 мг. При повторном приеме препарата колебание концентрации индапамида в плазме в интервале между приемами доз уменьшается.

Прием пищи замедляет скорость абсорбции, но не снижает ее. Биодоступность составляет 93%. Связывание с белками плазмы примерно 79%, может сорбироваться эритроцитами. Равновесное состояние устанавливается через 7 дней регулярного приема. Проникает через гистогематические барьеры (в том числе плацентарные) и в грудное молоко. Испытывает биотрансформацию в печени и выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками – 70% и через кишечник – 22%. Период полувыведения составляет 14-24 часа.

Фармакокинетические параметры не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. У пожилых больных не наблюдается кумуляции препарата.

Клинические свойства.

Показания.

Эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания.

– повышенная чувствительность к индапамиду, другим сульфонамидам или любым другим компонентам препарата;

– тяжелая почечная недостаточность;

– печеночная энцефалопатия и тяжелое нарушение функции печени;

– гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Рекомендуемые комбинации

Литий: возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как при бессолевой диете). Если требуется назначение диуретика, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме и адаптировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать возникновение torsades de pointes (пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт»):

– антиаритмические препараты класса Iа (квинидин, гидроквинидин, дизопирамид);

– антиаритмические препараты класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

– некоторые антипсихотические препараты:

–фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин);

– бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд);

– бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);

другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеперечисленными лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации проверяют уровень калия и при необходимости корректируют его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии следует назначать препараты, не вызывающие возникновения torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные препараты (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, большие дозы салицилатов (≥3 г/сут):

– могут уменьшать антигипертензивный эффект индапамида;

– у обезвоженных пациентов повышается риск возникновения ОПН (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия. Пациентам с артериальной гипертензией, у которых предыдущее применение диуретика привело к снижению уровня натрия, необходимо: либо за трое суток до начала лечения ингибитором АПФ прекратить прием диуретика и затем в случае необходимости восстановить терапию диуретиком, либо начинать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы. постепенным увеличением дозы.

Застойная сердечная недостаточность. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью начинать применение ингибитора АПФ следует с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, который выводит калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы) во время первых недель лечения ингибитором АПФ.

Препараты, одновременное назначение с которыми может вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные препараты, стимулирующие перистальтику: повышение риска возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Необходимо контролировать и при необходимости проводить коррекцию калия плазмы, особенно при одновременной терапии сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные препараты, не стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды: наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Баклофен усиливает антигипертензивное действие препарата. В начале лечения необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен)

Такая комбинация не исключает возможности возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг калия плазмы и ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать терапию.

Метформин: повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза при развитии функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых диуретиков. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина плазмы крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастные средства: при возникновении дегидратации, вызванной приемом диуретиков, увеличивается риск развития ОПН, особенно при применении больших доз йодоконтрастных средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодконтрастных средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики: усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция: возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция из-за почек.

Циклоспорин, такролимус: возможно повышение креатинина плазмы без влияния на уровень циркулирующего циклоспрорина, даже при отсутствии снижения уровня воды/натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системное действие): уменьшение антигипертензивного действия индапамида вследствие задержки воды и ионов натрия под влиянием кортикостероидов.

Особенности применения.

У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать энцефалопатию, особенно при нарушениях электролитного баланса. В таком случае применение диуретиков следует немедленно прекратить.

У пациентов пожилого возраста креатинин плазмы должен быть на уровне, соответствующем возрасту, массе тела и полу пациентов. Пациентам пожилого возраста индапамид может назначаться, если функция почек не нарушена или если нарушения функции почек незначительны.

Почечная недостаточность и диуретика. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения функции незначительны (креатинин плазмы ниже уровня 25 мг/л, то есть 220 мкмоль/л у взрослых). Гиповолемия, вызванная потерей воды и натрия вследствие применения диуретиков, в начале лечения приводит к снижению гломерулярной фильтрации. Это может привести к повышению уровня мочевины в крови и креатинина в плазме крови. Эта транзиторная функциональная почечная недостаточность не имеет последствий у лиц с нормальной функцией почек, но может усугубить существующую почечную недостаточность.

Светочувствительность. Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики. При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если необходимо снова назначить диуретики, рекомендуется защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

Калий плазмы. Снижение уровня калия плазмы с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Риск возникновения гипокалиемии (< 3,4 ммоль/л) следует предупредить у определенных категорий пациентов высокого риска, таких как пациенты пожилого возраста, пациенты, недостаточно питающиеся и/или пациенты, принимающие много лекарств, пациенты с циррозом печени, сопровождающийся отеками и асцитом пациенты с ишемической болезнью сердца и пациенты с сердечной недостаточностью. В этом случае гипокалиемия повышает кардиотоксичность сердечных гликозидов и риск возникновения аритмий.

Пациенты, имеющие удлиненный QТ – интервал врожденного или ятрогенного генеза, также относятся к группам риска. У таких пациентов гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», которая может быть летальной.

Во всех вышеперечисленных случаях необходим более частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ следует сделать в течение первой недели лечения. При выявлении гипокалиемии необходима ее коррекция.

Глюкоза крови. У пациентов с сахарным диабетом особенно важно контролировать глюкозу крови при наличии гипокалиемии.

Натрия плазмы. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, иногда имеющую тяжелые последствия. Снижение натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому необходим регулярный мониторинг, который следует проводить чаще у пациентов пожилого возраста и циррозом печени.

Кальций плазмы. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать экскрецию кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может являться следствием предварительного недиагностированного гиперпаратиреоидизма. Лечение следует прекратить и обследовать функции паратиреоидных желез.

Пациенты с подагрой. У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты может быть тенденция к увеличению количества приступов подагры.

В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не рекомендуется назначать.

У спортсменов индапамид может вызвать положительную реакцию при проведении допинг-контроля.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Следует избегать назначения диуретиков беременным и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Диуретики могут привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

В период кормления грудью применение индапамида противопоказано из-за наличия данных о его проникновении в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Индапамид не нарушает бдительность, но в случае возникновения симптомов, связанных со снижением АД, особенно в начале лечения или при комбинации с другим антигипертензивным средством, может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения одна таблетка (1,5 мг) в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение более высоких доз не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Продолжительность курса лечения определяет врач.

Максимальная суточная доза – 1 таблетка.

Почечная недостаточность

(см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушение незначительно.

Летний возраст

(см. разделы «Особенности применения»)

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и полу. Пациентам пожилого возраста Вазопамид можно назначать, если функция почек не нарушена или нарушение незначительно.

Пациенты с нарушением функции печени

(см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)

При тяжелом нарушении функции печени лечение препаратом противопоказано.

Дети.

Препарат не рекомендуется применять детям из-за недостаточного количества данных по безопасности и эффективности для этой группы пациентов.

Передозировка.

Симптомы (прием очень больших доз): водно-электролитные нарушения (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, артериальная гипотензия, судороги, сонливость, головокружение, полиурия или олигурия вплоть до анурии (что вызывает гиповолемию).

Лечение быстрое выведение препарата путем промывания желудка и/или назначения активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Побочные реакции.

Большинство нежелательных эффектов как клинических, так и со стороны лабораторных показателей являются дозозависимыми. Тиазидоподобные диуретики, в том числе индапамид, могут вызвать нежелательные эффекты, указанные ниже.

Со стороны системы крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение (вертиго), утомляемость, головные боли, парестезия, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия, torsade de pointes –

пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (которая может быть летальной) (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, запор, сухость во рту, панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы:

нарушение функции печени, при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани:

реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макропапулезная сыпь, пурпура, ангионевротический отек и/или крапивница, токсический некролиз кожи, синдром Стивенса-Джонсона. Возможно обострение существующей системной красной волчанки. Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»).

Лабораторные показатели:

удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения тиазидными и тиазидоподобными диуретиками: рациональность назначения этих диуретиков следует тщательно взвесить перед назначением пациентам с подагрой и сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов

Метаболические нарушения:

гипокалиемия, гиперкальциемия, снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в частности серьезной, у определенных категорий пациентов высокого риска (см. Особенности применения), гипонатриемия с гиповолемией может привести к дегидратации и ортостатической гипотензии. Сопутствующая потеря ионов хлора может повлечь за собой вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления – низкие).

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

С.К. Лабормед-Фарма С.А.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

44 В Теодор Паллади, 3-ий район, Бухарест, код 032266, Румыния.