Вазонит таблетки ретард покрытые оболочкой 600 мг №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОНИТ

(VASONIT)

Состав:

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка содержит 600 мг пентоксифиллина;

другие составляющие: гипромелоза 15 000, гипромелоза 5, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), полиакрилатная дисперсия.

Лекарственная форма.

Таблетки ретард, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с распределительной чертой с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие. Активное вещество – пентоксифиллин – является производным ксантина. Механизм действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, форменных клетках крови, других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что снижает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Препарат улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения, прежде всего в конечностях, центральной нервной системе, меньше – в почках. В незначительной степени расширяет коронарные сосуды.

Специальная форма пролонгированного высвобождения из таблетки обеспечивает постоянное и длительное поддержание эффекта, позволяющего дозировать с большими интервалами.

Фармакокинетика.

Свойства таблетки обеспечивают непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерное всасывание из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается метаболизму «первого прохождения» в печени, в результате чего образуется ряд фармакологически активных метаболитов. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 19,4%. Вазонит не связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его активных метаболитов в плазме крови достигается через 3-4 часа и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 часов. Препарат выводится главным образом с мочой, в виде метаболитов – 90% выводится почками.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение Вазонита и его метаболитов задерживается.

У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается и абсолютная биодоступность повышается.

Клинические свойства.

Показания.

Для удлинения дистанции безболевого хода у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота), когда другие мероприятия, такие как тренировка походки, ангиопластика и/или восстановительные процедуры, не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Противопоказания.

Вазонит противопоказан:

- пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует прекратить;

- пациентам с кровоизлиянием в мозг или другим клинически значимым кровотечением;

– пациентам в острый период инфаркта миокарда;

- пациентам с язвой желудка и/или кишечными язвами;

- пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

При одновременном назначении с указанными препаратами следует учитывать возможность лекарственных взаимодействий.

Средства, снижающие АД.

Пентоксифиллин может усиливать действие антигипертензивных средств и снижение артериального давления может быть более выраженным.

Антикоагулянты.

Пентоксифиллин может усиливать влияние антикоагулянтов. Для пациентов с повышенной склонностью к развитию кровотечений, например, получающих сопутствующее лечение антикоагулянтами требуется тщательный мониторинг (в том числе регулярный контроль МЧС), поскольку существует риск развития более тяжелых кровотечений.

Пероральные противодиабетические препараты, инсулин.

Возможно более значительное снижение уровня сахара в крови и развитие гипогликемических реакций. Необходимо проверять контроль уровня сахара в крови через промежутки времени, устанавливаемые для каждого пациента индивидуально.

Теофиллин.

Концентрация теофиллина в крови может повышаться и, как следствие, возможно обострение побочных эффектов при лечении заболеваний дыхательного тракта.

Циметидин.

Возможен рост уровня пентоксифиллина в плазме крови и усиление действия пентоксифиллина.

Ципрофлоксацин.

Одновременное применение препарата с ципрофлоксацином может повышать концентрацию пентоксифиллина в сыворотке крови у отдельных пациентов. В этой связи может возрастать частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением этих препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: из-за повышенного риска кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибана, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, 2, ацетилсалицилатов [АСК/ЛАС] , тиклопидин, дипиридамол) с пентоксифиллином следует проводить с осторожностью.

При одновременном применении с антиадренергическими препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение АД. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы.

Особенности применения.

При первых признаках развития анафилактической/анафилактоидной реакции лечение препаратом Вазонит следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

При применении препарата Вазонит пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата Вазонит возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СЧВ) или с другими заболеваниями соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку при лечении пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, требуется регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедлено. Нужен правильный мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

- пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;

- пациентов с инфарктом миокарда;

- пациентов с артериальной гипотензией;

- пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия.

- пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);

- пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью;

-

пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленным, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. Относительно кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;

- пациентов, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышен риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита);

-

пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

-

пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и противодиабетическими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);

-

пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифилином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

-

пациентов, одновременно получающих лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Существует недостаточно опыта применения препарата для беременных женщин. Поэтому рекомендуется не применять препарат Вазонит в период беременности.

Кормление грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом Вазонит, необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Дозировка определяет врач индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.

Хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIb по Фонтену (перемежающаяся хромота).

Если не назначена другая дозировка, применяют по 1 таблетке 600 мг два раза в сутки (эквивалент 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД необходима коррекция дозы.

Дозировку для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени необходимо снижение дозы. Решение о снижении дозы принимает врач, который в каждом частном случае должен учитывать степень тяжести болезни и переносимость препарата.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Если не назначена другая дозировка, применяют по 1 таблетке 600 мг один-два раза в сутки (600-1200 мг пентоксифиллина в сутки).

При тяжелых расстройствах кровообращения начало действия можно ускорить, назначив таблетки в комбинации с парентеральным введением пентоксифиллина. Общая суточная доза (парентерально+перорально) не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина.

В зависимости от тяжести симптомов возможно лечение либо только пероральное, либо комбинированное пероральное и парентеральное (внутривенная инфузия), либо только парентеральное (внутривенная инфузия).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД может потребоваться коррекция дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) дозы следует титровать до 50-70% от стандартной дозы с учетом индивидуальной переносимости.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функций печени решение о снижении дозы должен принять врач, учитывая тяжесть заболевания и переносимость препарата у каждого отдельного пациента.

Способ и длительность применения.

Таблетку следует глотать целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством воды. Продолжительность применения должен устанавливать врач в зависимости от клинического состояния каждого больного.

Примечание.

При ускоренном прохождении по желудочно-кишечному тракту (прием слабительных средств, диарея, хирургическое укорочение кишечника) в отдельных случаях из организма выводятся нерастворенные остатки таблетки. Если преждевременный вывод происходит время от времени, не следует уделять этому большое внимание.

Дети.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта вазонит нельзя назначать детям до 18 лет.

Передозировка.

Симптомы. Головокружение, тошнота, снижение АД, тахикардия, приливы, обморок, повышение температуры, возбуждение, арефлексия, тонически-клонические судороги, аритмии, рвотные массы в виде кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечебные мероприятия. Если передозировка произошла недавно, можно провести промывание желудка или применить активированный уголь, чтобы воспрепятствовать дальнейшей абсорбции.

Лечение должно быть симптоматическим, поскольку специфический антидот неизвестен. Для того чтобы предотвратить осложнения, может быть необходимо наблюдение в отделении интенсивной терапии.

Неотложные меры при возникновении тяжелых реакций повышенной чувствительности (шока). При первых признаках (например, кожные реакции (крапивница), приливы, беспокойство, головные боли, внезапное вспотевание, тошнота) следует установить венозный катетер. Наряду с обычными мерами неотложной помощи, такими как размещение больного в лежачем положении с приподнятыми ногами, обеспечение проходимости дыхательных путей и введение кислорода, показано экстренное медикаментозное лечение, в частности внутривенное замещение объема жидкости, эпинефрин (адреналин) внутривенно,0 глюко -1000 мг (метилпреднизолона внутривенно) и антагонисты гистаминовых рецепторов.

В зависимости от тяжести клинических симптомов может потребоваться искусственное дыхание, а в случае остановки кровообращения – восстановление жизненных функций в соответствии с обычными рекомендациями.

Побочные реакции.

Ниже приведены случаи побочных реакций, возникающих во время клинических исследований и постмаркетинговый период. Частота возникновения неизвестна.