Инструкция Вазонат капсулы 250 мг №40

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОНАТ®

(VAZONAT)

Состав:

действующее вещество: дигидрат мельдония (meldonium);

1 капсула содержит дигидрат мельдония 250 мг;

другие составляющие: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат; капсула: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Код АТХ С01Е В.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активное вещество лекарственного средства Вазонат – мельдоний – является структурным аналогом гамма-бутиробетаина – предшественника карнитина, в составе которого один из атомов водорода заменен атомом азота.

Мельдоний, ингибируя активность гамма-бутиробетаингидроксилазы, снижает биосинтез карнитина и связанную с ним транспортировку длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток, препятствует накоплению в клетках активированных форм недоокисленных жирных кислот ацилкарнитина и ацилкоэнзиму.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между снабжением и потребностью кислорода в клетках, устраняет нарушение транспортировки АТФ, одновременно активируя альтернативный механизм энергоснабжения – гликолиз, происходящий без дополнительного потребления кислорода, способствующий восстановлению энергетического баланса клетки.

Из-за интенсивных затрат энергии в условиях повышенной нагрузки в клетках даже здорового организма, временно снижается концентрация жирных кислот. Это, в свою очередь, активирует процессы метаболизма жирных кислот – в основном биосинтез карнитина. Мельдоний, ингибируя превращение гамма-бутиробетаина в карнитин, снижает уровень карнитина в плазме крови, усиливает синтез предшественника карнитина – гамма-бутиробетаина, что проявляет сосудорасширяющие свойства и способствует связыванию свободных радикалов. При пониженной концентрации мельдония биосинтез вновь усиливается, в клетках постепенно восстанавливается содержание жирных кислот, повышается устойчивость к повышенным нагрузкам.

Таким образом, препарат проявляет антиишемический и цитопротекторный эффекты.

Терапевтическое действие мельдония обусловлено разнообразием его фармакологических эффектов. Мельдоний следует применять для повышения физической и умственной работоспособности в терапии различных хронических сердечно-сосудистых заболеваний и нарушений мозгового кровообращения. При сердечной недостаточности мельдоний увеличивает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической перегрузке, понижает частоту приступов стенокардии. Препарат оказывает выраженное кардиопротекторное действие. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Мельдоний оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы, в том числе у больных хроническим алкоголизмом в период абстиненции. Мельдоний также оказывает положительное влияние на дистрофически измененные сосуды сетчатки глаза и клеточный иммунитет.

Мельдоний в добавлении в базовую терапию неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита способствует снижению уровня гамма-глютамилтранспептидазы более чем в 1,5 раза. Мельдоний уменьшает активность воспалительного процесса в печени, также выраженность цитолитического и холестатического синдромов. Выявляет репаративные свойства, что проявляется уменьшением размеров печени в короткие сроки. Кроме того, мельдоний оказывает метаболический эффект, что приводит к нормализации гликемии натощак.

Фармакокинетика.

После применения внутрь препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Биодоступность – примерно 78%. После пероральной дозы максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается в течение 1-2 часов.

Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, экскреция которых происходит почками. Период полувыведения составляет 3-6 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Ø В составе комплексной терапии хронических сердечно-сосудистых заболеваний (стенокардия, инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, дисгормональная кардиомиопатия).

Ø В составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (хроническая цереброваскулярная недостаточность, мозговые инсульты), гемофтальм и кровоизлияния в сетчатку глаза разной этиологии, тромбоз центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной.

Ø В составе комплексной терапии неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита.

Ø Сниженная работоспособность.

Ø Физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Ø В составе комплексной терапии синдрома абстиненции при хроническом алкоголизме.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к мельдонию или вспомогательным веществам препарата.

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях); органические поражения центральной нервной системы (ЦНС).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Не применять одновременно с другими лекарственными средствами, содержащими мельдоний (риск развития побочных действий).

Препарат можно комбинировать с нитратами и другими антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, сердечными гликозидами, диуретиками, бронхолитиками и другими препаратами.

Следует учитывать, что препарат может усиливать действие нитроглицерина, нифедипина, бета-адреноблокаторов, антигипертензивных средств и периферических вазодилататоров.

Особенности применения.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Клинические исследования безопасности применения препарата в период беременности не проводились. Чтобы избежать нежелательного воздействия на организм матери и плода, в период беременности препарат не следует назначать.

Не обнаружено, проникает ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения препарата матери на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Данные относительно негативного влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами отсутствуют.

Способ применения и дозы.

Назначать взрослым внутрь.

Сердечно-сосудистые заболевания или нарушение мозгового кровообращения.

В составе комплексной терапии – по 500-1000 мг/сут. Суточную дозу следует применять однократно утром или распределить на 2 приема. Из-за возможного развития возбудительного эффекта рекомендуется принимать препарат в первой половине дня.

Курс лечения составляет 4-6 нед.

Кардиалгия на фоне дисгормональной дистрофии миокарда – внутрь по 500 г в сутки, за один прием (или разделить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения – 12 дней.

Острая фаза нарушений мозгового кровообращения – применять инъекционную форму препарата в течение 10 дней, в дальнейшем переходить на применение препарата внутрь

500-1000 мг/сут, за один прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения – 4-6 недель.

Хронические нарушения мозгового кровообращения – внутрь по 500 мг/сут, за один прием (или распределить суточную дозу на 2 приема). Курс лечения – 4-6 недель. Повторные курсы (обычно 2-3 раза в год) возможны после консультации с лечащим врачом.

Сосудистая патология и дистрофические заболевания сетчатки.

Применять инъекционную лекарственную форму.

Умственные и физические перегрузки, в том числе у спортсменов.

Применять по 250 мг 4 раза в сутки. Курс лечения – 10-14 дней. При необходимости лечение повторять через 2-3 недели.

Спортсменам назначать по 500-1000 мг внутрь 2 раза в сутки перед тренировками. Продолжительность курса в подготовительный период – 14-21 день, в период соревнований – 10-14 дней.

Хронический алкоголизм.

По 500 мг 4 раза в день. Курс лечения – 7-10 дней.

Для лечения неалкогольного стеатогепатита и токсического гепатита – 500 мг/сут.

Курс лечения составляет 30 дней.

Дети.

Опыт применения детям отсутствует.

Передозировка.

Случаи передозировки неизвестны.

Возможны резкие изменения АД. Терапия симптоматическая.

При передозировке необходимо контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции.

Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, аритмия, изменения АД.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, психомоторные нарушения, парестезии, тремор, возбуждение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – диарея, тошнота, рвота, боль в животе, диспептические явления, металлический вкус во рту, сухость во рту или гиперсаливация.

Со стороны иммунной системы: редко – покраснение и кожный зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек; очень редко – анафилактический шок.

Со стороны дыхательной системы: одышка, сухой кашель.

Общие нарушения: озноб, боль в груди, слабость, гипертермия, потливость.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 4 или по 6 блистеров в картонной пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель

АО "Олайнфарм"/JSC "Olainfarm".

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Ул. Рупницу, 5, Олайне, LV-2114, Латвия/5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Латвия.