Инструкция Валокордин капли оральные раствор флакон-капельница 50 мл
Состав
действующие вещества: фенобарбитал, этилбромизовалерианат;
1 мл (30 капель) раствора содержит фенобарбитал 18,4 мг, этилбромизовалерианата 18,4 мг;
другие составляющие: масло мяты, масло хмеля, этанол 96 %*, вода очищенная.
* Готовый препарат содержит 55% об. этанола.
Лекарственная форма
Капли оральные, раствор.
Основные физико-химические свойства: бесцветный раствор с ароматным запахом с горьким вкусом.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворные и седативные средства. Барбитураты в сочетании с препаратами других групп. Код ATX N05C B02.
Фармакодинамика
Валокордин – комбинированный препарат, содержащий фенобарбитал и этилбромизовалерианат (этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты). В зависимости от дозы оба эти вещества оказывают седативный, снотворный эффект, а в высоких дозах оказывают наркотическое действие. Как и другие производные барбитуровой кислоты, фенобарбитал тормозит ингибиторную систему ретикулярной формации. Этилбромизовалерианат проявляет как спазмолитические, так и седативные свойства. При концентрации, содержащейся в Валокордине, этилбромизовалерианат действует как синергист фенобарбитала (быстрое наступление проявления эффективности).
Фармакокинетика
Фенобарбитал всасывается быстро (непосредственно в желудке). Приблизительно 35% его связывается с белками плазмы крови, часть, не связанная с белками, фильтруется в почках. Реабсорбция происходит при низком уровне pH. Оборотная диффузия не происходит благодаря щелочности мочи. Приблизительно 30% фенобарбитала выделяется в неизмененном виде с мочой, и только небольшая его часть окисляется в печени. При продолжительном применении возникает накопление активного вещества в плазме крови, а также индукция ферментов печени. В результате этой индукции ускоряется процесс окисления фенобарбитала и других лекарственных средств.
Бром в этилбромизовалерианате выделяется очень медленно из организма. Если препарат применяют в течение длительного времени, возникает его накопление в ЦНС, что приводит к хронической интоксикации бромом.
Показания
функциональные расстройства сердечно-сосудистой системы; неврозы, сопровождающиеся повышенной раздражительностью и чувством страха; психосоматически обусловленная тревожность; состояния возбуждения с отчетливыми вегетативными проявлениями; нарушение засыпания.Противопоказания
Повышенная чувствительность к активным веществам или любому другому компоненту препарата, острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, сахарный диабет, депрессия, миастения. Лекарственные средства, содержащие фенобарбитал, противопоказаны при алкоголизме, медикаментозной и наркотической зависимости (в том числе в анамнезе); при респираторных заболеваниях с одышкой, обструктивным синдромом, выраженной артериальной гипотензией, при остром инфаркте миокарда; при депрессивных расстройствах со склонностью больного к суицидальному поведению.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении препарата с другими лекарственными средствами, подавляющими ЦНС (центральную нервную систему), возможно взаимное усиление действия (седативно-снотворного эффекта), что может сопровождаться угнетением дыхания. Алкоголь увеличивает действие продукта и может наращивать его токсичность.
Лекарственные средства, содержащие вальпроевую кислоту, повышают действие барбитуратов.
Фенобарбитал индуцирует ферменты печени и, соответственно, может ускорять метаболизм некоторых лекарств, метаболизирующихся ферментами печени (например, производных кумарина, антибиотиков и сульфаниламидов). Фенобарбитал усиливает действие анальгетиков, анестетиков, наркоза, нейролептиков, транквилизаторов; снижает действие парацетамола, косвенных антикоагулянтов, метронидазола, трициклических антидепрессантов, салицилатов, дигитоксина.
Возможно влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Рифампицин может снижать эффект фенобарбитала. При применении с препаратами золота увеличивается риск поражения почек. При длительном одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами существует риск образования язвы желудка и кровотечения. Одновременное применение содержащих фенобарбитал препаратов с зидовудином усиливает токсичность обоих препаратов. Нежелательно взаимодействие Валокордина (содержит фенобарбитал) с ламотригином, тироидными гормонами, доксициклином, хлорамфениколом, противогрибковыми (группа азолов), гризеофульвином, глюкокортикоидами, пероральными контрацептивами из-за возможности ослабления действия указанных выше препарат.
Препарат повышает токсичность метотрексата.
Особенности применения
Опасные жизни кожные реакции при синдроме Стивенса-Джонсона и токсическом эпидермальном некролизе были зарегистрированы при применении фенобарбитала.
Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах и внимательно следить за кожными реакциями. Самый высокий риск синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза – в течение первых недель лечения.
Если наблюдаются симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессивные кожные сыпи, часто с волдырями и повреждения слизистой), то лечение следует прекратить.
Наилучшие результаты лечения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза наблюдались в случае ранней диагностики и немедленного прекращения применения любого подозреваемого препарата в возникновении данных симптомов. Предпочтительные прогнозы при лечении связаны с досрочным прекращением применения подозреваемого препарата.
Если у пациента развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении Валокордина, ни в коем случае не следует применять препарат этим пациентам в дальнейшем.
В случае если боль в области сердца не проходит после приема препарата, необходимо обратиться к врачу для исключения острого коронарного синдрома. С осторожностью назначают при гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечников, некомпенсированной сердечной недостаточности, тяжелом течении артериальной гипотензии и постоянной боли, острой интоксикации лекарственными средствами.
Валокордин содержит 55% об. этанола.
Не рекомендуется длительное применение Валокордина из-за опасности развития медикаментозной зависимости, возможного накопления брома в организме и развития отравления бромом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Валокордин ослабляет быстроту реакции. Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
В период беременности и кормления грудью противопоказан.
Способ применения и дозы
Назначают взрослым.
Применяют внутрь во время еды, разбавляя разовую дозу небольшим количеством жидкости.
Обычная дозировка – по 22 – 30 капель 3 раза в сутки; Если у пациента бессонница, можно увеличить дозу до 45 капель.
Продолжительность применения препарата определяет врач.
Дети
Опыт применения детям отсутствует.
Передозировка
Симптомы.
Острые (от легких до среднетяжелых) отравления барбитуратами:
головокружение, усталость, даже глубокий сон, от которого пациента невозможно разбудить.Могут наблюдаться реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь.
Острое тяжелое отравление:
глубокая кома, сопровождающаяся тканевой гипоксией, поверхностное дыхание, сначала учащенное, затем замедленное дыхание, учащенное сердцебиение, сердечная аритмия, низкое артериальное давление, брадикардия, сосудистый коллапс, ослабление или потеря рефлексов, нистагм, головная боль, , понижение температуры тела, замедление пульса, уменьшение диуреза.Если не лечить отравление, возможно летальное последствие в результате сосудистой недостаточности, дыхательного паралича или отека легких.
Длительный прием препаратов, содержащих бром, может привести к отравлению бромом, которое характеризуется следующими симптомами: состояние спутанности сознания, атаксия, апатия, депрессивное настроение, конъюнктивит, простуда, акне или пурпура.
Лечение.
Случаи острого отравления Валокордином следует лечить так же, как и отравление другими снотворными средствами и барбитуратами в зависимости от тяжести симптомов отравления. Пациента следует перевести в отделение интенсивной терапии. Дыхание и кровообращение нуждаются в стабильности и нормализации. Дыхательная недостаточность преодолевается путём проведения искусственного дыхания, шок купируют вливанием плазмы и плазмозаменителей. В случае, если прошло много времени от приема, необходимо промыть желудок (в желудок вводят 10 г порошка активированного угля и сульфата натрия). С целью быстрого выведения барбитурата из организма можно проводить форсированный диурез щелочами, а также гемодиализ и/или гемоперфузию.
Лечение отравлений бромом: выведение ионов брома из организма можно ускорить введением большого количества раствора столовой соли с одновременным введением салуретических средств.
При возникновении реакций гиперчувствительности назначить десенсибилизирующие лекарственные средства.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: астения, слабость, нарушение координации движений, нистагм, атаксия, галлюцинации, парадоксальное возбуждение, бессонница (у пациентов пожилого возраста), снижение концентрации внимания, утомляемость, замедленность реакций, головные боли, когнитивные нарушения. В редких случаях может наблюдаться сонливость и легкое головокружение, спутанность сознания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении средств, содержащих фенобарбитал, существует риск нарушения остеогенеза и развития рахита. Были сообщения о сокращении минеральной плотности костной ткани, остеопении, остеопорозе и переломах у пациентов, получавших длительную терапию фенобарбиталом. Механизм, посредством которого фенобарбитал влияет на метаболизм костной ткани, не обнаружен.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, запор, тяжесть в эпигастральной области, длительное применение – нарушение функции печени.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия.
Очень редко: аллергические реакции, в т.ч. ангионевротический отек, затрудненное дыхание, отек лица, сыпь, зуд.
Серьезные кожные побочные реакции, зарегистрированные при применении фенобарбитала: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, крапивница, синдром Лайелла, ринит, конъюнктивит, акне, пурпура, слезотечение.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Флакон-капельница по 50 мл, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Кревель Мойзельбах ГМБХ.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Кревельштрассе 2, 53783 Айторф, Германия.