Уримак капсулы пролонгированного действия твердые 0,4 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

урИмак

(URIMAC)

Состав:

действующие вещества: 1 капсула содержит гидрохлорида тамсулозина 0,4 мг;

другие составляющие: полисорбат 80, триацетин, метакрилатного сополимера дисперсия, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, желатиновая капсула: желатин, индигокармин (Е 132), железа оксид черный (Е 172), желтый (Е 172), диоксид титана (E 171), натрия лаурилсульфат.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 2 с непрозрачной крышечкой коричнево-зеленого цвета и непрозрачным корпусом оранжевого цвета, с надписями: «CL 23» – на крышечке и «0.4» – на корпусе капсул, содержащих сыпучие сферические гранулы до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые в урологии. Код ATX G04C A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тамсулозин гидрохлорид избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности α1A и α1D, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это снижает тонус гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выделение мочи. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. .

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при длительном лечении и в значительной степени сдерживают необходимость проведения хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать артериальное давление путем снижения периферического тонуса сосудов. Во время проведения испытаний гидрохлорида тамсулозина не отмечалось клинически выраженного снижения артериального давления.

Фармакокинетика.

Всасывание. Тамсулозин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после еды. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент

принимает гидрохлорид тамсулозина в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина носит линейный характер.

После приема разовой дозы гидрохлорида тамсулозина после еды пиковая концентрация тамсулозина в плазме крови достигается примерно через 6 часов, а стабильная концентрация образуется на 5-е сутки после ежедневного приема препарата. Максимальная концентрация при этом приблизительно на две трети выше, чем образуется после приема разовой дозы.

Деление. У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы. Объем распределения препарата незначителен (приблизительно 0,2 л/кг).

Метаболизм. Тамсулозин гидрохлорид не подвергается эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация. Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Приблизительно 9% от дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.

После разового приема дозы гидрохлорида тамсулозина после еды и при стабильной концентрации в плазме крови периоды полувыведения соответственно составляют примерно 10 и 13 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии простаты.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, включая медикаментозно-индуцированный ангионевротический отек, или к любому из вспомогательных веществ; наличие в анамнезе ортостатической гипотензии; тяжелая печеночная недостаточность.

Особые меры безопасности.

У некоторых пациентов, принимавших тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления катаракты и глаукомы отмечался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что может стать причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. По этой причине пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин.

Как правило, за 1-2 недели до проведения операции по поводу удаления катаракты и глаукомы рекомендуется прекратить лечение тамсулозином. Однако целесообразность и сроки прекращения лечения тамсулозином на сегодня точно не установлены.

При подготовке к операции хирурги-офтальмологи должны узнать, принимал ли (или принимает) пациент тамсулозин с целью предупреждения возможных осложнений, связанных с IFIS.

Гидрохлорид тамсулозина не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3А4 пациентам с фенотипом, для которого характерен низкий уровень метаболизма CYP2D6.

Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Сообщались случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с наличием в анамнезе аллергии на сульфаниламиды. Следует соблюдать осторожность при применении тамсулозина у пациентов, у которых ранее отмечалась аллергия на сульфаниламиды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечалось. Одновременное применение с циметидином повышает, а с фуросемидом снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозировки тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению максимальной концентрации (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) до 2,2 и 2,8 соответственно.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC до 1,3 и 1,6 соответственно, но это не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокаторами может усиливать гипотензивный эффект.

Особенности применения.

Как и при применении других α1-адреноблокаторов, в отдельных случаях при применении препарата возможно снижение АД, что может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение к исчезновению вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом, следует пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы. При необходимости проводят тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые промежутки времени во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с применением гидрохлорида тамсулозина таким пациентам не проводилось.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не применяется у женщин.

Фертильность

Во время клинических исследований тамсулозин в течение короткого и длительного времени отмечались нарушения эякуляции. Случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции отмечались в послерегистрационном периоде.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом или механизмами не проводились. Однако пациентов нужно предупредить о возможности возникновения головокружения, обморока.

Способ применения и дозы.

Рекомендованная доза для взрослых – 1 капсула ежедневно после завтрака; капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента, запивать молоком или водой (приблизительно 150 мл), стоя или сидя.

Дети.

Препарат не используют детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям младше 18 лет не оценивались.

Передозировка.

Симптомы.

Передозировка тамсулозином гидрохлоридом может потенциально вызвать тяжелое гипотензивное действие. Тяжелое гипотензивное действие отмечалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. Для нормализации АД и частоты сердечных сокращений пациента следует положить в горизонтальное положение. Если эта мера не помогает, рекомендуется использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие препараты. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Проведение гемодиализа вряд ли целесообразно, поскольку тамсулозин в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Помогут меры, направленные на предотвращение всасывания, например, вызвать рвоту. При значительной передозировке необходимо провести промывание желудка, а также использовать активированный уголь и осмотическое слабительное средство, например сульфат натрия.

Побочные реакции.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, постуральная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: ринит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половой системы: приапизм; расстройства эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и недостаточность эякуляции.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения, нарушение зрения.

Со стороны кожи: мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит.

Общие нарушения: астения.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы.

у пациентов, длительно принимавших тамсулозин (см. раздел «Особые меры безопасности»).

Во время послерегистрационного наблюдения описаны случаи интраоперационной нестабильности радужки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.

Послерегистрационный опыт: кроме вышеуказанных побочных реакций сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и одышки. Поскольку мировой послерегистрационный опыт является источником вышеуказанных спонтанных случаев, частота сообщений и роль тамсулозина в этих случаях не могут быть достоверно установлены.

Срок годности.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.