Уралит-У гранулы для орального раствора контейнер 280 г

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

УРАЛИТ-В®

(URALYT-U®)

Состав:

действующее вещество: 1 мерная ложка (2,5 г) гранул содержит калия-натрия-гидроцитратного комплекса (6:6:3:5) – 2,4 г;

другие составляющие: масло лимонное, краситель желтый запах FCF (E 110), вода очищенная.

Лекарственная форма.

Гранулы для орального раствора.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, способствующие растворению мочевых конкрементов.

Код АТС G04B C.

Клинические свойства.

Показания.

– Растворение мочекислых камней.

– Предотвращение новообразования (профилактика рецидивов) кальцийсодержащих и мочекислых камней, а также смешанных камней, содержащих кальций оксалат/мочевую кислоту или кальций оксалат/кальций фосфат.

Противопоказания.

– острая и хроническая почечная недостаточность;

– тяжелые нарушения кислотно-щелочного равновесия (метаболический алкалоз);

– наследственная эпизодическая адинамия;

– хронические инфекции мочевыводящих путей, вызванные бактериями, расщепляющими мочевину;

– диета с низким содержанием натрия;

– повышенная чувствительность к ингредиентам препарата.

Способ применения и дозы.

Уралит-У назначать внутрь. Перед приемом гранулы следует растворить в стакане воды и выпить. Дозу препарата подбирают индивидуально на основании определения значений рН мочи.

Для растворения и предотвращения рецидива образование мочекислых камней.

Применять по 4 мерные ложки (10 г гранул, что эквивалентно 88 ммоль щелочи) в сутки, распределенные на три приема, после еды. По 1 мерной ложке применять утром, 1 мерной ложке – днем и 2 мерные ложки – вечером после еды.

pH свежей мочи должно быть в пределах такого диапазона: pH 6,2-6,8.

Если значение pН находится ниже рекомендуемого диапазона, суточную дозу необходимо увеличить на 0,5 мерной ложки вечером (11 ммоль щелочи). Если значение рН выше рекомендуемого диапазона суточную дозу необходимо уменьшить на 0,5 мерной ложки (11 ммоль щелочи) вечером.

Доза будет считаться правильно подобранной, когда pH свежей мочи перед приемом Уралита-В® будет находиться в пределах рекомендуемого диапазона.

Для предотвращения рецидивов образования мочекислых камней рекомендуется регулярная проверка рН мочи.

Для предотвращения рецидива образования кальцийсодержащих камней в почках.

Суточная доза должна составлять 2-3 мерных ложки (5-7,5 г гранул, что эквивалентно 44-66 ммоль щелочи), применять в виде разовой дозы вечером. Если значение pН слишком низкое, следует принимать

3-4,5 мерной ложки (7,5-11,25 г гранул, что эквивалентно 66-99 ммоль щелочи) в 2-3 приема после еды.

Значение рН мочи должно составлять примерно 7,0. Значение pH не должно быть ниже 6,2 или выше 7,4.

Необходимо регулярно проверять уровни цитрата и/или значение pH мочи и в соответствии с этим устанавливать индивидуальную дозу.

Измерение рН мочи. Непосредственно перед приемом каждой дозы взять находящуюся в упаковке индикаторную бумажную полоску и, удерживая ее зажимом (также добавляется), опустить в свежую мочу. Затем сравнить цвет влажной полоски с цветовой диаграммой и определить соответствующее значение pН.

Это значение pH и количество мерных ложек с гранулами, которое нужно применять, занести в контрольный календарь. Пациенту следует брать контрольный календарь с собой всякий раз, когда он посещает врача.

Побочные реакции.

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства:

очень часто: > 1/10, часто: >1/100 - < 1/10, редко: >1/1000 - < 1/100, редко: >1/10000 – < 1/1000, очень редко: < 1/ 10000, неизвестно – частоту случаев оценить невозможно.

Обычно препарат хорошо переносится, но могут возникать следующие побочные явления.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – умеренная боль в желудке или животе, редко – умеренная диарея и тошнота. Возможно развитие гиперкалиемии.

Краситель желтый запах FCF (E 110) может спровоцировать аллергические реакции, включая астму у чувствительных лиц.

Передозировка.

При нормальной функции почек не должно быть никакого нежелательного воздействия на метаболические параметры, даже после приема доз, которые намного превышают рекомендуемые, поскольку вследствие выведения любого основания почками запускается естественный регулирующий механизм, поддерживающий кислотно-щелочной баланс в организме.

Любое повышение рН мочи выше рекомендуемого диапазона ни в коем случае не должно длиться дольше нескольких дней, поскольку при очень высоких уровнях рН повышается риск кристаллизации фосфатов и может возникнуть состояние метаболического алкалоза, что в любом случае нежелательно. Непреднамеренная передозировка может быть устранена в любое время путем снижения дозы; при необходимости следует принять соответствующие меры по лечению метаболического алкалоза.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данных о применении Уралита-У® беременным женщинам недостаточно. Поскольку активное вещество является комбинацией веществ, встречающихся в организме, препарат можно применять в период беременности или кормления грудью в соответствии с указанными рекомендациями по дозировке. Доказательств вредного воздействия в период беременности или кормления грудью нет.

Дети. Применять препарат детям до 12 лет не рекомендуется, поскольку нет достаточного клинического опыта применения препарата пациентам этой возрастной группы.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо провести обследования, направленные на выявление всех случаев сопутствующих заболеваний, способствующих образованию камней в почках, с целью их исключения. Это касается и случаев специфической терапии (аденома паращитовидных желез, злокачественные опухоли, генерирующие образование мочекислых камней).

Перед приемом первой дозы необходимо определить уровень электролитов в сыворотке крови и проверить функцию почек. Кроме того, необходимо определить показатели кислотно-щелочного баланса, если подозрение на ацидоз почечных канальцев.

Необходимо осторожно применять Уралит-У пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Примечание. Применение препарата должно быть частью общего лечения по предотвращению рецидивов (т.е. диета, повышенное употребление жидкости).

Аллергия чаще всего наблюдается у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Уралит-У® не влияет или может в незначительной степени влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Любое повышение внеклеточной концентрации калия будет ослаблять эффект сердечных гликозидов, тогда как любое понижение будет потенцировать аритмический эффект сердечных гликозидов. Антагонисты альдостерона, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, нестероидные противовоспалительные средства и периферические анальгетики уменьшают почечную экскрецию калия. Следует помнить, что 1 г Уралита-В содержит 0,172 г или 4,4 ммоль калия.

При соблюдении диеты с низким содержанием натрия следует помнить, что 1 г Уралита-В содержит 0,1 г или 4,4 ммоль натрия, что эквивалентно 0,26 г натрия хлорида.

Препараты, содержащие цитраты и применяемые в то же время, что и препараты, содержащие алюминий, могут усиливать всасывание алюминия, поэтому если назначены такие препараты, интервал между приемом каждого из них должен составлять не менее 2 часов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Соли сильных оснований в сочетании со слабыми кислотами подщелачивают (нейтрализуют) рН мочи, при этом компонент кислоты метаболизируется. Избыток основания, образовавшийся из ионов щелочи, выводится почками и повышает рН мочи. Ион цитрата из щелочных цитратов подвергается окислительному метаболическому распаду до СО2 или бикарбоната. Выведение цитрата возрастает, что противодействует образованию почечных камней.

Нейтрализация или подщелачивание мочи может быть достигнуто посредством перорального применения щелочных цитратов; ответная реакция на препарат – дозозависимая.

1 г калий-натрий-гидроцитратного комплекса (8,8 ммоль щелочи) повышает рН мочи на 0,2-0,3 единицы. В результате повышается степень диссоциации и, следовательно, растворимость мочевой кислоты. Растворение конкрементов мочевой кислоты подтверждено рентгенологическим методом.

Сывороточная концентрация бикарбоната (отрицательно заряженный избыток основания) является регулятором выведения цитрата. Отрицательно заряженный избыток основания индуцирует алкалоз путем изменения внутриклеточного рН. Алкалоз ингибирует тубулярный метаболизм цитрата в почках, что приводит к снижению всасывания цитрата и повышению его выведения.

Кроме того, алкалоз оказывает влияние на чрезмерное выделение кальция и уменьшает выведение кальция с мочой.

Эти механизмы, а именно – подщелачивание мочи – повышает выведение цитрата и уменьшает выведение кальция, что приводит к снижению активности кальция оксалата, поскольку цитрат в слабой щелочной среде образует стойкие комплексы с кальцием (противодействие чрезмерному насыщению литогенными составляющими).

Следовательно, ион цитрата является наиболее эффективным физиологическим ингибитором кристаллизации оксалата кальция (и кальция фосфата) и агрегации этих кристаллов.

Исходя из наблюдений, можно говорить о терапевтическом эффекте при:

– цистинурии и образовании цистиновых камней: подщелачивание мочи повышает растворимость цистина. рН мочи должно достичь значений между 7,5 и 8,5;

– лечении цитостатиками: подщелачивание мочи с целью увеличения элиминации с мочевой кислотой имеет смысл при лечении цитостатиками. Это профилактика образования мочекислых камней. Кроме того, подтвержденный защитный эффект рН подщелченной мочи вследствие снижения агрессивности цитостатических метаболитов (например, оксазафосфорные цитостатики) и увеличения растворимости цитостатиков и их метаболитов (например, метотрексата) соответственно.

рН мочи должно быть урегулировано, по крайней мере, до значения 7,0;

– при поздней порфирии кожи существует недостаточность декарбоксилазы уропорфириногена, что превращает уропорфириноген в копропорфириноген. Цель метаболического подщелачивания – предотвратить обратную диффузию копропорфирина через почечные канальцы таким образом, чтобы увеличился клиренс копропорфирина. В результате повышенной экскреции копропорфириногена увеличивается синтез копропорфириногена из уропорфириногена, что, в свою очередь, сопровождается снижением циркуляции уропорфирина. рН мочи должно быть 7,2-7,5.

Фармакокинетика.

Цитрат почти полностью подвергается метаболическому распаду. Только 1,5-2% начальной дозы обнаруживается в моче в неизмененном состоянии.

Прием 10 г калий-натрий-гидроцитратного комплекса (88 ммоль щелочи) продуцирует примерно 36 ммоль цитрата; это эквивалентно менее 2% суточного оборота цитрата, вовлеченного в энергетический метаболизм организма.

После односуточного приема калия-натрия-гидроцитратного комплекса в течение 24-48 часов почками выводится эквивалентное количество натрия и калия. В течение продолжительного применения суточная экскреция натрия и калия равна суточному приему.

Никаких существенных изменений в газах крови и электролитах сыворотки крови не наблюдается. Это свидетельствует о том, что благодаря почечной регуляции выщелачивания кислотно-основное равновесие организма остается не нарушенным и при нормальной функции почек можно исключить любую возможность кумуляции натрия или калия.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: мелкозернистые гранулы бледно-оранжевого цвета с ароматным запахом.

Срок годности.

5 лет.

Условия хранения.

Хранить в плотно укупоренном контейнере при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Упаковка. 280 г гранул в контейнере в комплекте с мерной ложкой, индикаторной бумагой, контрольным календарем и зажимом в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

МАДАУС ГмбХ/MADAUS GmbH.

ПЛАНТЕКСТРАКТ ГМБХ и Ко. КГ/PLANTEXTRAKT GmbH&Co.KG.

ПТГ Лохнабфуллунг ГмбХ/PTG Lohnabfüllung GmbH.

Местонахождение.

МАДАУС ГмбХ/MADAUS GmbH.

51101 Кельн, Германия/51101 Cologne, Германия.

Производственный участок: Мадаус ГмбХ/MADAUS GmbH.

53842 Тройсдорф, ул. Люттихер 5, Германия/53842 Troisdorf, Lutticher str. 5, Германия.

ПЛАНТЕКСТРАКТ ГМБХ и Ко. КГ/PLANTEXTRAKT GmbH&Co.KG.

91487 Вестенбергсгрут, Дутендорфер Штрассе 5 – 7 Германия/91487 Vestenbergsgreuth, Dutendorfer str. 5-7, Германия.

Производственный участок: ПЛАНТЕКСТРАКТ ГМБХ и Ко. КГ/PLANTEXTRAKT GmbH&Co.KG.

63801 Кляйностхайм, Биркенвег 3, Германия/63801 Клеинштейм, Birkenweg 3, Германия.

ПТГ Лохнабфуллунг ГмбХ/PTG Lohnabfüllung GmbH.

64846 Гросс-Зиммерн, Джустус-Лиебиг штрассе 1, Германия/64846 Groß-Zimmern, Justus-Liebig-Str. 1, Германия.

Заявитель: Мадаус ГмбХ/MADAUS GmbH.

Местонахождение заявителя: 51101 Кельн, Германия/51101 Cologne, Germany.