Упсарин Упса с витамином С таблетки шипучие туба №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

УПСАРИН УПСА С ВИТАМИНОМ С

UPSARIN UPSA WITH VITAMIN C

Состав лекарственного средства:

действующие вещества: 1 шипучая таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 330 мг, аскорбиновой кислоты (витамина С) 200 мг;

другие составляющие: натрия гидрокарбонат, кислота лимонная безводная, глицин, повидон, натрия бензоат (Е 211).

Лекарственная форма

. Таблетки шипучие.

Белые таблетки с штрихом для разделения, со скошенными краями, растворимы в воде с образованием шипучей реакции.

Название и местонахождение производителя.

Бристол – Майерс Сквибб, Франция/Bristol-Myers Squibb, Франция.

47000 Франция, г. Ажан, авеню Доктора Жана Брю, 304/47000 Франция, Аген, avenue du Docteur Jean Bru, 304.

47520 Франция, г. Ле Пассаж, авеню де Пирене, 979/47520 Франция, Ле Passage, avenue des Pyrenees, 979.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Ацетилсалициловая кислота, комбинации без психолептиков. Код АТС N02B A51.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе нестероидных противовоспалительных средств с обезболивающими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Механизм ее действия состоит в необратимом угнетении фермента циклооксигеназы, участвующего в синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловая кислота также ингибирует агрегацию тромбоцитов путем блокады тромбоцитарного синтеза тромбоксана А2.

Ацетилсалициловая кислота быстро и почти полностью всасывается при пероральном введении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15–40 минут.

Биодоступность ацетилсалициловой кислоты зависит от дозы: она составляет примерно 60% для доз ниже 500 мг и 90% для доз выше 1 г, что вызвано насыщением печеночного гидролиза.

Ацетилсалициловая кислота испытывает быстрый гидролиз с образованием салициловой кислоты (метаболита, который также является активным).

Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота быстро распределяются во всех тканях. Эти кислоты проникают через плацентарный барьер и грудное молоко.

Салициловая кислота в значительной степени связывается с белками плазмы крови (90%).

Период полувыведения из плазмы крови составляет 15–20 минут для ацетилсалициловой кислоты и 2–4 часа для салициловой кислоты. Ацетилсалициловая кислота преимущественно испытывает метаболизм в печени. Она выводится в основном с мочой в виде салициловой кислоты и глюкуроновых конъюгатов и в форме салицилмочевой и гентезиновой кислот.

Аскорбиновая кислота хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Если его попадание в организм превышает необходимое количество, избыток выводится с мочой.

Показания к применению.

Симптоматическое лечение болевого синдрома слабой и средней интенсивности и/или лихорадки.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам, аскорбиновой кислоте или к любому компоненту препарата.

Бронхиальная астма, вызванная применением салицилатов или других НПВС в анамнезе.

Острые желудочно-кишечные язвы.

Геморрагический диатез.

Тяжелые заболевания почек; выраженная почечная недостаточность.

Мочекаменная болезнь.

Выражена печеночная недостаточность.

Выражена сердечная недостаточность.

Предрасположенность к тромбозам, тромбофлебиту.

Сахарный диабет.

Комбинация с метотрексатом в дозировке 15 мг/нед или более (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

ІІІ триместр беременности.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Препарат применять с осторожностью при:

– нарушениях кровообращения (например заболевания сосудов почек, застойная сердечная недостаточность, уменьшение объема циркулирующей крови, массивные хирургические вмешательства, сепсис или значительные кровопотери), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повышать риск повреждения почек и вызывать ОПН. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ацетилсалициловая кислота может вызвать гемолиз или гемолитическую анемию. Факторами, повышающими риск гемолиза, являются, например, применение высоких доз, лихорадка или острые инфекции. Пациентам, склонным к кальций-оксалатному нефролитиазу или страдающим рецидивирующей почечнокаменной болезнью, аскорбиновую кислоту следует применять с осторожностью;

– гиперчувствительность к анальгетических, противовоспалительных, противоревматических средств, а также при наличии аллергии на другие вещества;

– желудочно-кишечных язвах в анамнезе, в том числе при хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе;

– одновременном применении антикоагулянтов;

– нарушения функции почек и/или печени.

У пациентов с аллергическими осложнениями, в том числе с бронхиальной астмой, аллергическим ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипозом носа, а также при их сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей и у больных с гиперчувствительностью препаратом возможно развитие бронхоспазма или приступа бронхиальной астмы.

При хирургических операциях (в том числе стоматологических) применение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность появления/ужесточения кровотечения, что обусловлено угнетением агрегации тромбоцитов в течение некоторого времени после применения ацетилсалициловой кислоты.

При применении малых доз ацетилсалициловой кислоты может снижаться выведение мочевой кислоты. Это может привести к подагре у пациентов, у которых снижен выведение мочевой кислоты.

1 шипучая таблетка содержит 485 мг натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на низкосолевой диете.

При приеме высоких доз и длительном применении необходимо контролировать функцию почек и уровень АД, а также функцию поджелудочной железы. Следует осторожно применять препарат пациентам с заболеванием почек легкой и умеренной степени в анамнезе. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может оказаться опасным для пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией.

Пациентам с высоким содержанием железа в организме следует использовать препарат в минимальных дозах.

Одновременный прием препарата со щелочным питьем уменьшает всасывание аскорбиновой кислоты, поэтому не следует запивать таблетки щелочной минеральной водой. Также всасывание аскорбиновой кислоты может нарушаться при кишечных дискинезиях, энтеритах и ахилиях.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может влиять на результаты лабораторных исследований, например, при определении в крови содержания глюкозы, билирубина, активности трансаминаз, лактатдегидрогеназы.

Поскольку аскорбиновая кислота оказывает легкое стимулирующее действие, препарат не рекомендуется принимать в конце дня.

Длительное применение в высоких дозах аскорбиновой кислоты может ускорять ее метаболизм, из-за чего после отмены лечения может возникнуть парадоксальный гиповитаминоз.

Не следует превышать рекомендуемую дозу. Не следует применять одновременно с другими препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту и витамин С. С осторожностью следует применять препарат при полицитемии, лейкемии.

Могут быть ложноотрицательными результаты исследования наличия скрытой крови в кале.

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат можно применять в период беременности только в том случае, если другие лекарственные средства не являются эффективными. Салицилаты могут применяться во время беременности только после оценки соотношения риск/польза.

В течение I и II триместра беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, назначать не следует, кроме случаев крайней необходимости. Если препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, применяют женщины, планирующие беременность, а также беременные в течение I и II триместра беременности, их дозы должны быть такими низкими, а курс лечения таким кратковременным, насколько это возможно. Применение салицилатов в I триместре беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз («волчья пасть»), пороки сердца, гастрошизис). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного на 32000 пар «мать-ребенок», не выявлена связь между применением препарата и увеличением риска врожденных пороков.

Согласно предварительным оценкам, при длительном применении препарата не рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту в дозе, превышающей 150 мг/сут.

В III триместре беременности прием салицилатов в высоких дозах (более 300 мг/сут) может привести к перенашиванию беременности и ослаблению схваток во время родов, а также к кардиопульмональной токсичности (преждевременному закрытию ductus arteriousus) или нарушению почечной функции у плода, что может прогрессировать почечной недостаточности с уменьшением количества амниотической жидкости Ингибиторы синтеза простагландина, применяемые в конце беременности, могут вызывать у матери и плода повышение времени кровотечения из-за антиагрегантного эффекта, что может возникать даже при применении очень низких доз.

Применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей.

Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в течение ІІІ триместра беременности противопоказано.

Салицилаты и метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у новорожденных после случайного применения препарата не наблюдались, прерывать кормление грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не отмечалось влияние на способность управлять автомобилем или работу с другими механизмами.

Дети.

Препарат можно применять детям от 15 лет. Не следует применять препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детям с острой респираторной вирусной инфекцией (ОРВИ), которая сопровождается или не сопровождается повышением температуры тела. При некоторых вирусных заболеваниях, особенно при гриппе А, гриппе В и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея, который является очень редкой, но опасной для жизни болезнью, требующей безотлагательного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота применяется как сопутствующее лекарственное средство, однако причинно-следственная связь в этом случае не доказана. Если указанные состояния сопровождаются длительной рвотой, это может являться признаком синдрома Рея.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Полностью растворить таблетку в большом стакане воды и сразу выпить.

Препарат применяют взрослым и детям старше 15 лет.

Взрослые и дети с массой тела более 50 кг (примерно 15 лет и старше): рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 3 г ацетилсалициловой кислоты, то есть 9 шипящих таблеток в сутки.

Разовая доза составляет 2 шипучие таблетки. При необходимости прием дозы можно повторить через 4 часа.

Лица пожилого возраста

Рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 2 г ацетилсалициловой кислоты, то есть 6 шипучих таблеток в сутки.

Разовая доза составляет 1 шипучую таблетку. При необходимости прием дозы можно повторить не менее чем через 4 часа. В случае более интенсивной боли или лихорадки можно принять 2 шипучие таблетки, но не превышая дозы 6 шипящих таблеток в сутки.

Частота приемов

Регулярные приемы позволяют избегать колебаний степени боли и лихорадки:

· у детей от 15 лет следует соблюдать регулярный интервал между приемами как днем, так и ночью, желательно 6 часов, но не менее 4 часов;

· у взрослых интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.

Продолжительность лечения определяет врач индивидуально. Необходимо помнить, что ацетилсалициловую кислоту следует принимать не более 3 дней для лечения лихорадки и не более 5 дней для лечения боли.

Передозировка.

Передозировка салицилатов возможна из-за хронической интоксикации, возникшей вследствие длительной терапии (применение более 100 мг/кг/сут более 2 дней может вызвать токсические эффекты), а также из-за острой интоксикации, которая несет угрозу жизни (передозировка), и причинами которой могут быть, например, случайное применение детьми или непредвиденная передозировка.

Хроническое отравление салицилатами может носить скрытый характер, поскольку его признаки неспецифичны. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилатом, или салицилизм встречается, как правило, только после приемов больших доз.

Симптомы.

Умеренная интоксикация может сопровождаться повышением частоты дыхания, гипервентиляцией, дыхательным алкалозом, щелочной реакцией мочи, усиленным потоотделением, тошнотой, рвотой. Интоксикация тяжелой и средней степени сопровождается дыхательным алкалозом с развитием компенсаторного метаболического ацидоза, ацидемией, ацидурией, гиперпирексией; со стороны дыхательной системы: от гипервентиляции, некардиогенного отека легких до остановки дыхания и асфиксии; со стороны сердечно-сосудистой системы: от нарушения сердечного ритма и артериальной гипотензии до остановки сердца; обезвоживание, олигурия, почечная недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, кетоз, желудочно-кишечные кровотечения; гематологические изменения от угнетения агрегации тромбоцитов к коагулопатии; Со стороны нервной системы: токсическая энцефалопатия и угнетение ЦНС, что может проявляться в виде вялости, угнетения сознания, комы и эпилептических приступов. В литературе сообщалось об острой и хронической передозировке, вызванной аскорбиновой кислотой. Передозировка аскорбиновой кислотой может приводить к окислительному гемолизу у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови, а также при повышенном уровне оксалатов в сыворотке крови и моче. Было обнаружено, что повышенный уровень оксалатов приводит к отложению кальция у больных, находящихся на диализе. Кроме того, есть несколько сообщений о том, что высокие дозы витамина С как при пероральном, так и при внутривенном применении могут провоцировать образование кальций-оксалатных конкрементов в почках, развитие кальций-оксалатной кристаллурии у подверженных повышенной кристаллизации солей пациентов, развитие тубулоинтерстициальной нефропатии. а также острой почечной недостаточности из-за образования камней в почках. Также симптомами являются нарушение равновесия, головокружение, звон в ушах, глухота, головная боль, спутанность сознания. Указанные симптомы можно контролировать понижением дозы. Колокольный звон в ушах может отмечаться при концентрации салицилатов в плазме крови свыше 150-300 мкг/мл. Более серьезные побочные реакции встречаются при концентрации салицилатов в плазме крови более 300 мкг/мл.

Об острой интоксикации свидетельствует выраженное изменение кислотно-щелочного баланса, который может отличаться в зависимости от возраста и тяжести интоксикации. Наиболее общим показателем для детей метаболический ацидоз. Тяжесть состояния не может быть оценена только на основании концентрации салицилатов в плазме крови. Абсорбция ацетилсалициловой кислоты может замедляться в связи с задержкой желудочного высвобождения, формированием конкрементов в желудке или при приеме препарата в форме таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой.

Лечение. Лечение интоксикации, вызванной передозировкой ацетилсалициловой кислоты, определяется степенью тяжести, клиническими симптомами и обеспечивается стандартными методами, применяемыми при отравлении. Все предпринимаемые меры следует направлять на ускорение удаления препарата и восстановление электролитного и кислотно-щелочного баланса. Применять активированный уголь, форсированный щелочной диурез. В зависимости от состояния кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса проводить инфузионное введение растворов электролитов. При серьезных отравлениях показан гемодиализ.

Побочные эффекты.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсия, боль в эпигастральной области и боль в животе, изжога, диарея, тошнота, рвота, спазмы желудка; в отдельных случаях – воспаление желудочно-кишечного тракта, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут в единичных случаях повлечь за собой желудочно-кишечные кровотечения и перфорации с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.

Редко – транзиторная печеночная недостаточность с повышением уровня трансаминаз печени.

Система крови: повышен риск развития кровотечений: интраоперационные геморрагии, гематомы, кровотечения из органов мочеполовой системы, носовые кровотечения, кровотечения из десен; редко или очень редко – серьезные кровотечения, такие как желудочно-кишечные кровотечения и мозговые геморрагии (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией и/или при одновременном применении антигемостатических средств), которые в редких случаях могли потенциально угрожать жизни.

Кровотечения могут привести к острой и хронической постгеморрагической анемии/железодефицитной анемии (в результате так называемого скрытого микрокровотечения) с соответствующими лабораторными проявлениями и клиническими симптомами, такими как астения, бледность кожного покрова, гипоперфузия.

Аллергические реакции, в том числе: сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, ринит, заложенность носа, экзема и очень редко – анафилактический шок, некардиогенный отек легких, синдром Рея.

У больных бронхиальной астмой возможно увеличение частоты возникновения бронхоспазма; аллергических реакций от незначительной до умеренной степени, потенциально поражающих кожу, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт и сердечно-сосудистую систему.

Нервная система: головная боль, вертиго, повышенная утомляемость, ощущение снижения слуха, головокружение и звон в ушах, что может свидетельствовать о передозировке.

Другие: ощущение жара.

При длительном применении в высоких дозах возможны: повреждение гломерулярного аппарата почек, образование уратных и/или оксалатных конкрементов в почках и мочевыводящих путях, почечная недостаточность; повреждение инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и нарушение синтеза гликогена вплоть до появления сахарного диабета; дистрофия миокарда; тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия; снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД); дисбактериоз полости рта; нарушение обмена цинка, меди. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы тяжелой степени сообщалось о гемолизе и развитии гемолитической анемии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Противопоказания для взаимодействия.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделя повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение метотрексата салицилатами из связи с протеинами плазмы крови).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов с риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении препарата с антикоагулянтами повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВС (благодаря взаимоусиливающему эффекту) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведение мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается из-за снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных антидиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с.

Диуретические средства в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (включая гидрокортизон), применяемые для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с кортикостероидами повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ингибиторы АПФ в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты приводят к снижению фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорных простагландинов и снижения гипотензивного эффекта.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта из-за возможности синергического эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с протеинами плазмы крови, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

Аскорбиновая кислота уменьшает токсичность сульфаниламидных препаратов, снижает действие гепарина и косвенных антикоагулянтов, способствует усвоению железа, повышает всасывание пенициллина, усиливает эффект побочного действия салицилатов (риск возникновения кристаллурии).

Препараты хинолинового ряда, хлорид кальция, салицилаты, глюкокортикостероиды при длительном применении уменьшают запасы витамина С в организме. При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина; в высоких дозах – повышает выведение мексилетина почками. Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Аскорбиновая кислота снижает терапевтическое действие нейролептиков (производных фенотиазина), канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов. Прием аскорбиновой кислоты вместе с дефероксамином повышает тканевую токсичность железа, особенно в сердечной мышце, что может привести к декомпенсации кровообращения. Аскорбиновую кислоту можно принимать через 2 ч после инъекции дефероксамина. При высоких дозах аскорбиновая кислота оказывает влияние на резорбцию витамина В12. Аскорбиновая кислота усиливает выделение оксалатов с мочой, повышая риск формирования в моче оксалатных камней.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 С в плотно закрытой тубе для предотвращения проникновения влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток в тубе, 1 или 2 тубы в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.