Цифран OD таблетки пролонгированные покрытые пленочной оболочкой 500 мг блистер №5

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. механизм действия. ципрофлоксацин in vitro проявляет высокую эффективность в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных возбудителей. механизм антибактериального действия обусловлен способностью ципрофлоксацина подавлять топоизомеразы ii типа (днк-гиразу и топоизомеразу iv), которые необходимы для многих процессов жизненного цикла днк, таких как репликация, транскрипция, репарация и рекомбинация.

Механизм резистентности. Резистентность к ципрофлоксацину in vitro обычно связана с мутациями сайта-мишени, которые возникают в бактериальных топоизомеразах и ДНК-гиразе путем многоступенчатых мутаций. Одинарные мутации могут скорее привести к снижению чувствительности, а не к клинической резистентности. Однако множественные мутации обычно вызывают клиническую резистентность к ципрофлоксацину и перекрестную резистентность к хинолонам.

Механизмы резистентности, инактивирующие другие антибиотики, такие как снижение проницаемости внешней стенки бактерии (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и активное выведение препарата из клетки (эффлюкс), могут повлиять на чувствительность к ципрофлоксацину. Сообщалось о развитии плазмидопосредованной резистентности, кодированной qnr-геном антибиотикорезистентности. Механизмы резистентности, которыми инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, могут не влиять на антибактериальную активность ципрофлоксацина. Микроорганизмы, устойчивые к этим препаратам, могут быть чувствительными к ципрофлоксацину.

Минимальная бактерицидная концентрация (MБК), как правило, не превышает минимальную ингибирующую концентрацию (MИК) более чем в 2 раза.

Чувствительность к ципрофлоксацину in vitro. Распространенность приобретенной резистентности выделенных видов может варьировать в зависимости от местности и времени, поэтому необходима локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за консультацией к специалистам, когда местная распространенность резистентности достигла такого уровня, что польза от применения лекарственного средства, по крайней мере для некоторых видов инфекций, сомнительна.

К ципрофлоксацину в целом чувствительны in vitro следующие роды и виды бактерий.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Анаэробные микроорганизмы: Mobiluncus.

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Различную чувствительность к ципрофлоксацину проявляют: Acinetobacter baumann, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freudii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter clocae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Считается, что следующие микроорганизмы проявляют наследственную резистентность к ципрофлоксацину: Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные) и Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за исключением Mobiluncus, Peptostreptococus, Propionibacterium acnes).

Данные о легочной форме сибирской язвы. Рекомендации по применению у человека базируются в основном на чувствительности микроорганизмов in vitro, на данных исследований на экспериментальных животных и на ограниченных данных по применению у людей. Эффективным считается применение ципрофлоксацина в течение 2 мес в дозе 500 мг для предотвращения заболевания сибирской язвой. Врач должен проводить лечение согласно национальным и/или международным консенсусными документам о лечении сибирской язвы.

Доклинические данные по безопасности. Вероятность острой токсичности при пероральном применении ципрофлоксацина можно определить как очень низкую. В зависимости от отдельных видов, LD50 при введении составляла 125–290 мг/кг массы тела.

Хроническая токсичность. 6-месячное исследование переносимости. Пероральный прием. Дозы до 500 и 30 мг/кг массы тела включительно переносились без ущерба соответственно крысами и обезьянами. Изменени