Инструкция Цетрин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №20

действующее вещество: цетиризина гидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризина гидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; повидон; магния стеарат; гипромелоза; полиэтиленгликоли; титана диоксид (Е 171); тальк; кислота сорбиновая; полисорбаты; диметикон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с распределительной чертой с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е07.

Фармакодинамика

Цетиризин – конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудными и противоэкссудативными свойствами, тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов. брюк ткани, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице), уменьшает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах почти не оказывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема дозы 10 мг цетиризина наступает в пределах 20 минут у 50% и в пределах 1 часа – у 95%. Действие длится, как минимум, 24 часа после разового приема. При курсовой терапии толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 дней.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации после приема внутрь составляет примерно 1 час. Биодоступность цетиризина при приеме таблеток и сиропа одинакова. Еда не влияет на полноту всасывания, но продлевает на 1 час период достижения максимальной концентрации и снижает величину максимальной концентрации на 23%. Связывание с белками плазмы крови – 93%. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Не аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и примерно 10% с фекалиями. Системный клиренс – 53 мл/мин.

Период полувыведения у взрослых составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, 2-6 лет – 5 часов.

Пациенты с нарушениями функции почек

Фармакокинетика лекарственного средства при легких нарушениях функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) была схожа с таковой у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек период полувыведения был в три раза дольше, а клиренс – на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл/мин), при применении цетиризина в разовой дозе 10 мг период полувыведения был втрое дольше, а клиренс – на 70% ниже, чем у здоровых добровольцев. При гемодиализе цетиризин удаляется из плазмы в незначительной степени. Пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек необходима коррекция дозировки.

Назальные симптомы сезонного и хронического аллергического ринита (ринорея, зуд в носу, чихание), неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. Зуд, крапивница разных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Повышенная чувствительность к цетиризину, любым вспомогательным веществам препарата, гидроксизину или любым производным пиперазина в анамнезе. Тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Было проведено изучение взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, антипирином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетическое взаимодействие этих средств с цетиризином. При совместном приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировке цетиризина. Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме цетиризина. Объем абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1 час. Алкоголь и/или депрессанты ЦНС при совместном применении с цетиризином могут вызвать дополнительное ухудшение внимания и нарушение работоспособности, хотя цетиризин не потенцирует эффект алкоголя (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л).

Цетрин экскретируется почками, поэтому при почечной недостаточности следует снизить дозу до 5 мг/сут. Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек корректировать дозу не нужно. При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако рекомендуется избегать одновременного применения препарата с употреблением алкоголя. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог, не применять пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат содержит лактозу, моногидрат. Если у вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

С осторожностью применять пациентам, подверженным задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск развития задержки мочи.

Антигистаминные препараты ингибируют кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период выведения).

Лицам, управляющим транспортными средствами или работающим со сложными механизмами, следует с осторожностью применять препарат, учитывая реакцию собственного организма (см. раздел «Побочные реакции»). Не следует превышать терапевтическую дозу.

Одновременный прием препарата с другими средствами, подавляющими ЦНС, может привести к дополнительному ухудшению внимания и нарушению работоспособности.

Беременность. Недостаточно данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Поэтому препарат беременным женщинам назначают только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения превосходит потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентраций в плазме крови в зависимости от времени, прошедшего после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат кормящим грудью.

Применять внутрь, независимо от еды, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан).

Дети от 6 до 12 лет: по 5 мг (половина таблетки) дважды в сутки.

Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек коррекция дозы не требуется.

Пациентам, страдающим нарушением функции почек, дозу следует корректировать на индивидуальной основе с учетом клиренса почек, возраста и массы тела.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек

Нет данных о соотношении польза/риск для пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку цетиризин выводится главным образом почками, если невозможно применение альтернативного лечения, промежутки между приемами препарата следует определять индивидуально в зависимости от функции почек.

Дозировка взрослым пациентам в зависимости от функции почек представлена в таблице 1.

Чтобы воспользоваться таблицей, нужно определить клиренс креатинина (Clкр), мл/мин. Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основе концентрации креатинина в сыворотке крови (мг/дл) по формуле:

CIкр = {[140-возраст (в годах)] х масса тела (кг)/72 х креатин сыворотки крови (мг/дл)} х 0,85 для женщин

таблица 1

Коррекция дозировки для взрослых пациентов в зависимости от функции почек:

Детям с нарушениями функции почек дозировка корректируется индивидуально в зависимости от значения клиренса креатинина и массы тела.

Пациентам с нарушениями функции печени (при нормальной функции почек) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с нарушениями функции печени и почек корректируют дозу (см. таблицу 1).

Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от течения заболевания.

Дети

Цетиризин в виде таблеток не назначают при лечении детей младше 6 лет, поскольку данная лекарственная форма делает невозможным необходимую корректировку дозы.

Передозировка цетиризина главным образом связана с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, утомляемость, головные боли, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект , тремор и задержку мочеиспускания.

На начальной стадии следует вызвать рвоту у пациента. Антидота не обнаружена. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. Диализ не эффективен. В тяжелых случаях следует тщательно контролировать функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Цетрин в рекомендованных дозах в основном хорошо переносится пациентами.

Известно, что цетиризин в обычных дозах (10 мг/сут) может вызвать нежелательные реакции со стороны ЦНС, сонливость, повышенную утомляемость, головную боль и головокружение. Они слабо выражены и носят временный характер.

В некоторых случаях наблюдается парадоксальное возбуждение ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом H1-рецепторов и почти лишен холинолитической активности, отмечались частные случаи замедленного мочеиспускания, нарушение аккомодации глаза и сухость слизистой полости рта. Также наблюдается нарушение функции печени: повышение активности печеночных ферментов и повышение концентрации билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения приема цетиризина.

Клинические исследования

В результате клинических исследований сравнения цетиризина в дозе 10 мг и других антигистаминных препаратов в рекомендованных дозах наблюдались незначительные нежелательные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы (головокружение, головная боль); со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, сухость во рту, тошнота); со стороны дыхательной системы (фарингит); общие расстройства (повышенная утомляемость) и нарушения психики (сонливость). Известно, что при исследовании сонливости (расстройства со стороны психики) наблюдалась чаще, но в большинстве случаев отличалась легкой или умеренной степенью проявления.

Объективные тесты, как было продемонстрировано в других исследованиях, доказали, что при применении препарата в рекомендованных суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

Существуют данные, что среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, включенных в контролируемые клинические или фармакоклинические исследования, нежелательные реакции, отмечавшиеся со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея), со стороны дыхательной системы (ринит) были незначительными.

Опыт послерегистрационного применения

Кроме побочных реакций, которые были зафиксированы во время клинических исследований и которые приведены выше, в течение послерегистрационного применения зафиксированы единичные случаи нежелательных реакций на цетиризин. Данные побочные реакции, о которых сообщалось реже, оценивались по частоте возникновения: редко (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000) или неизвестно (невозможно установить из имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны питания и обмена веществ

Частота неизвестна – повышенный аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация).

Редко: агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинация, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезии.

Редко: судороги, двигательные расстройства.

Очень редко: дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения и равновесия

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-глутамилтрансферазы и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, фиксированная медикаментозная эритема.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочи.

Общие расстройства

Нечасто: астения, недомогание.

Редко отеки.

Изменение результатов лабораторных и инструментальных исследований

Редко увеличение массы тела.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

Д-р Редди'с Лабораторис Лтд, Производственный участок – ІІ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Участок №42, 45, 46, с. Бачупали, округ Медчал Малкайгири, штат Телангана, Бачупали Мандал, Индия.