Инструкция Цетло 5 мг таблетки №30

действующее вещество: levocetirizine;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит левоцетиризину дигидрохлорида 5 мг;

другие составляющие: натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; пленочная оболочка Opadry white (03K58884): гипромелоза, титана диоксид (Е 171), триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, овальные, плоские по обе стороны таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигистаминные средства для системного использования. Производные пиперазина.

Код АТХ R06A Е09.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, принадлежащий к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокировкой Н1 гистаминовых рецепторов. Родство с Н1-гистаминовыми рецепторами у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Он оказывает влияние на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и ослабляет проявления аллергических реакций, оказывает противоотечное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.

Абсорбция.

Препарат быстро всасывается после перорального применения. Степень всасывания препарата не зависит от дозы препарата и не изменяется с приемом пищи, но скорость его абсорбции снижается, максимальная концентрация (Сmах) достигает своего максимального значения позже. Равновесная концентрация в крови достигается через 2 дня приема препарата. Смах в плазме крови достигается через 50 минут и составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения в дозе 5 мг/сут. У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Биодоступность достигает 100%.

Деление.

Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая – в тканях центральной нервной системы. Объем распределения – 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 90%.

Биотрансформация.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и сочетание с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе оксидации участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизации и отсутствие способности к угнетению других процессов метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Вывод.

Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения из плазмы крови у взрослых (Т1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. В основном выведение левоцетиризина и его метаболитов из организма происходит с мочой (выводится в среднем 85,4% дозы препарата). С фекалиями выводится только 12,9% дозы препарата.

Клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать режим дозирования левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризина, выводимого во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10%.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или к другим производным пиперазина, или к любому другому компоненту препарата.

Тяжелая форма ХПН (клиренс креатинина < 10 мл/мин).

Редкая наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.

Исследования левоцетиризина по взаимодействию с другими препаратами не проводились. Исследования рацемата цетиризина показали, что одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом или диазепамом не вызывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий.

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивалась примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (-11%) при одновременном применении с цетиризином.

Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость его абсорбции.

Нет данных об усилении седативных эффектов при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы у уязвимых пациентов может привести к дополнительному снижению бдительности и способности к выполнению работы.

С осторожностью применять пациентам с ХПН (необходима коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста (из-за возможного снижения клубочковой фильтрации).

Во время применения препарата следует воздерживаться от алкоголя.

Назначая препарат, необходимо обратить внимание на наличие у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (таких как травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), поскольку левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи.

Следует избегать применения седативных средств при приеме препарата.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами при лечении препаратом.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Препарат проникает в грудное молоко и поэтому при необходимости применения кормления грудью следует прекратить.

Препарат назначают взрослым и детям от 6 лет внутрь по 1 таблетке 1 раз в сутки. принимать независимо от приема пищи; таблетку следует проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Для больных пожилого возраста с нормальной почечной функцией коррекция дозы препарата не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо производить с учетом клиренса креатинина, согласно таблице ниже.

Коррекция дозы препарата для больных с нарушенной функцией почек

Детям с нарушениями функции почек дозу необходимо скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозировки не требуется.

Больным с печеночной и почечной недостаточностью необходимо корректировать дозировочный режим в соответствии с приведенной выше таблицой.

Продолжительность применения.

Пациентам с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет < 4 суток в неделю или менее 4 недель) следует применять препарат в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и возобновить снова при повторном возникновении симптомов.

В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет 4 суток в неделю или более 4 недель) в период контакта с аллергенами врач может назначить постоянную терапию. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет 1 год.

Дети

Препарат в виде таблеток не следует применять детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применять левоцетиризин в другой лекарственной форме.

Симптомы передозировки могут включать в себя сонливость у взрослых и начальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.

Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. При появлении симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывания желудка спустя короткое время после приема препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.

Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинация, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.

Со стороны сердца: усиленное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия вертиго.

Со стороны печени и желчевыводящих путей гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящей системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонение функциональных печеночных проб от нормы.

Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит.

Общие нарушения: отек.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Без рецепта.

Эвертоджен Лайф Саенсиз Лимитед.

Evertogen Life Sciences Limited.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Забор №: Эс-8, Эс-9, Эс-13/Пи и Эс-14/Пи Ти Ec Ай Ай Си, Фарма Эс И Зет, Грин Индастриал Парк, Полепалли (Ви), Эдчерла (Эм), Махабубнагар, Телангана , ИH-509 301, Индия /

Плотно: S-8, S-9, S-13/P & S-14/P TSIIC, Парма SEZ, Зеленый промышленный парк, Полепачи (V), Jadcherla (M), Mahabubnagar, Telangana, IN-509 301, Индия