Инструкция Цетиризин-Тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг блистер №20

Состав

действующее вещество: цетиризин;

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

Оболочка (Opadry Y-1-7000): титана диоксид (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с линией для разделения с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного использования. Код ATX R06A E07.

Фармакодинамика

Цетиризин, гидроксизин метаболит у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. В исследованиях связывания с рецепторами in vitro не наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Помимо антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает антиаллергическое действие: при дозировке 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, дозе 30 мг/сут ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванной вдыханием аллергенов у пациентов с астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожным введением калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являющихся маркерами аллергического воспаления.

Фармакокинетика

Цетиризин не подвергается экстенсивному метаболизму при первом прохождении. Приблизительно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности схож при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток.

Показания

Симптоматическая терапия сезонного и постоянного аллергического ринита (таких симптомов как ринорея, зуд в носу, чихание), а также неназальные симптомы, связанные с конъюнктивитом. Зуд и крапивница разных типов, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата, а также к гидроксизину и к любым производным пиперазина в анамнезе.

Пациенты с тяжелым нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исходя из фармакокинетики, фармакодинамики и показателей толерантности цетиризина, возникновение любых видов взаимодействий при приеме этого антигистаминного средства маловероятно. В частности, исследования взаимодействия лекарственных средств не показали ни фармакодинамического, ни какого-либо существенного фармакокинетического взаимодействия при одновременном приеме с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг/сут).

В исследованиях применения цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрином не было доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрином не было доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ.

Нет данных об усилении эффекта седативных средств при применении цетиризина в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств при приеме цетиризина.

Уровень абсорбции цетиризина не снижается при еде, хотя скорость абсорбции уменьшается.

Особенности применения

При приеме в терапевтических дозах не отмечено клинически значимых взаимодействий с алкоголем (с уровнем алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако следует с осторожностью применять этот препарат при одновременном употреблении алкоголя.

Рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам, страдающим эпилепсией и у которых могут возникать судороги.

Прием антигистаминных препаратов может оказывать влияние на результаты кожных тестов на определение аллергии, поэтому перед их проведением нужно выдержать период выведения таких препаратов из организма (3 суток).

Не следует применять этот препарат пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с предрасположенностью к задержке мочи (например, при поражениях спинного мозга, гиперплазии предстательной железы), цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.

Зуд и/или крапивница могут появиться после прекращения цетиризина, даже если эти симптомы не были до начала лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и может потребоваться возобновление лечения после его прекращения. Эти симптомы обычно исчезают после возобновления лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Объективное определение способности управлять автотранспортом, работать с механизмами и степени сонливости не показали никакого клинически значимого влияния при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, управляющие автотранспортом, задействованные на потенциально опасных работах или обслуживающие механизированное оборудование, не должны превышать рекомендованные дозы и учитывать реакцию собственного организма на препарат.

У чувствительных пациентов одновременный прием препарата с алкоголем или другими средствами, подавляющими ЦНС, может привести к дополнительному ухудшению внимания при выполнении потенциально опасных работ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Недостаточно данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Следует назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Цетиризин проникает в молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому кормящим грудью женщинам цетиризин следует применять с осторожностью.

Способ применения и дозы

Применять внутрь, запивая 1 стаканом жидкости. Употребление пищи не влияет на объем всасывания цетиризина, хотя несколько замедляет этот процесс.

Взрослые и дети от 6 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Можно применять препарат в начальной дозе 5 мг, если его достаточно для контроля симптомов.

Курс лечения определяется врачом, зависит от течения и длительности заболевания и индивидуальной чувствительности пациента.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости снижать дозу для пациентов пожилого возраста при отсутствии у них нарушений функции почек.

Пациенты с нарушением функции почек (умеренной и тяжелой степени).

Дозировка должна быть индивидуальной, в зависимости от состояния функции почек. Следует обратиться к таблице 1 и откорректировать дозу в соответствии с приведенной информацией. Чтобы использовать таблицу 1, необходимо определить клиренс креатинина (КК) пациента в мл/мин. Значение УК (мл/мин) можно определить по креатинину сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы:

[140 – возраст (в годах)] × масса тела (кг)

УК = ---------------------------------------------------- -- (× 0,85 для женщин)

72 × креатинин в сыворотке крови (мг/дл)
(× 0,85 для женщин)

Таблица 1. Коррекция дозировки для взрослых пациентов с нарушением функции почек

Детям с нарушением функции почек дозировка корректируется индивидуально в зависимости от значения КК пациента и массы тела.

Пациенты с нарушением функции печени.

Нет необходимости в коррекции дозы при нарушении только функции печени.

Пациенты с нарушением функции печени и почек.

Рекомендуется корректировать дозу (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).

Дети

Препарат применять детям от 6 лет.

Передозировка

Симптомы. Симптомы, наблюдавшиеся после передозировки цетиризина, главным образом связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, которые могут указывать на антихолинергическое действие. Побочные эффекты, о которых сообщалось после приема дозы, превышающей по меньшей мере в 5 раз рекомендованную суточную дозу, включают: спутанность сознания, диарею, головокружение, повышенную утомляемость, головную боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седацию, , тремор, задержку мочеиспускания

Лечение. Специфический антидот цетиризина неизвестен. При передозировке рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Промывание желудка следует проводить как можно скорее после приема препарата. Цетиризин выводится неэффективно при проведении диализа.

Побочные реакции

Клинические исследования показали, что цетиризин при применении в рекомендованных дозах оказывает незначительное побочное влияние на ЦНС, включающее сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головные боли. В некоторых случаях сообщалось о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и почти не оказывает антихолинергического действия, сообщалось об единичных случаях возникновения затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаза, сухости во рту.

Сообщалось о случаях нарушения функции печени, характеризовавшихся повышенными уровнями ферментов печени, сопровождавшихся повышенным уровнем билирубина. Обычно состояние нормализовалось после прекращения приема препарата.

Клинические исследования

Существуют данные по безопасности применения цетиризина у более чем 3200 испытуемых, участвовавших в двойных слепых контролируемых исследованиях для сравнения цетиризина с плацебо или другими антигистаминными препаратами в рекомендуемой дозе (10 мг цетиризина ежедневно).

Подытожив эти данные, по результатам плацебо-контролируемых исследований сообщали о появлении побочных действий в случае применения цетиризина 10 мг с частотой возникновения 1,0% или более (таблица 2).

Таблица 2

Хотя с точки зрения статистики сонливость возникала чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев она являлась легкой или умеренной степени. Как и при проведении других исследований, результаты объективных исследований подтвердили, что прием рекомендуемой суточной дозы не оказывает негативного влияния на повседневную деятельность у здоровых испытуемых.

Таблица 3. Нежелательные реакции с частотой возникновения 1% и более у детей от 6 месяцев до 12 лет во время проведения плацебо-контролируемых клинических исследований

Наблюдение после выведения препарата на рынок

Кроме побочных действий, о которых сообщали в рамках проведения клинических исследований и приведенных выше, после вывода препарата на рынок сообщали о побочных действиях, приведенных ниже.

Побочные действия, о которых сообщали после вывода препарата на рынок, приведены в соответствии с классификацией по классам систем органов (система MedDRA) и частотой возникновения.

Данные относительно частоты возникновения определены следующим образом: редко (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основе существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

Со стороны метаболизма и питания

Частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны психики

Нечасто: ажитация.

Редко агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли.

Со стороны нервной системы

Нечасто: парестезия.

Редко: судороги.

Очень редко: дисгевзия, обморок, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна: амнезия, нарушение памяти.

Со стороны органов зрения

Очень редко: нарушение аккомодации глаза, нечеткость зрения, самопроизвольные движения глазного яблока.

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго.

Со стороны сердца

Редко тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Редко нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, ГГТП и билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Нечасто: зуд, сыпь.

Редко: крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек, стойкая медикаментозная эритема.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко: дизурия, энурез.

Частота неизвестна: задержка мочеиспускания.

Общие нарушения и нарушения, относящиеся к способу применения препарата

Нечасто: астения, недомогание.

Редко отек.

Лабораторные исследования

Редко увеличение массы тела.

Описание отдельных побочных реакций

Сообщалось о зуде (сильном зуде) и/или крапивнице после прекращения применения цетиризина.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Специальных условий хранения не предусмотрено. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере, по 1 блистеру в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Меркль ГмбХ.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143 Блаубойрен, Германия.