Инструкция Цефуроксим-БХФЗ порошок для раствора для инъекций 750 мг флакон №5

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ЦЕФУРОКСИМ-БХФЗ

(CEFUROXIME-BCPP)

Состав:

действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима (в виде цефуроксима натриевой соли) – 250 мг или 750 мг или 1,5 г.

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины II поколения. Цефуроксим. Код АТС J01D С02.

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бактериальная пневмония, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия); инфекции мягких тканей (целлюлит, рожица, раневые инфекции); инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); акушерство и гинекология (воспалительные заболевания органов малого таза); гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин; другие инфекции (септицемия, менингит, перитонит).

Профилактика инфекций: при риске возникновения инфекционных осложнений после операций на органах грудной и брюшной полости, операций на органах малого таза, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

Противопоказания

.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

Способ применения и дозы.

Перед применением рекомендуется сделать кожную пробу на переносимость препарата.

Цефуроксим-БХФЗ вводят внутримышечно или внутривенно.

Взрослым назначать по 750 г 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При тяжелых инфекциях препарат вводить по 1,5 г 3 раза в день внутривенно. При необходимости интервал между введениями можно сократить до 6 часов. Суточная доза Цефуроксима-БХФЗ составляет 3-6 г.

Детям и грудным детям препарат назначать в дозе 30-100 мг/кг массы тела в сутки, распределенной на 3-4 введения. Для большинства инфекционных заболеваний эффективная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным Цефуроксим-БХФЗ назначать в дозе 30-100 мг/кг/сут, распределенной на 2-3 введения, но при этом необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

При гонорее препарат вводить в дозе 1,5 г разово или разделяя дозу на две инъекции по 750 мг в обе ягодичные мышцы.

При менингите взрослым назначать по 3 г внутривенно каждые 8 часов; младенцам и детям – 150-250 мг/кг/сут внутривенно, распределены на 3-4 введения. Для новорожденных суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сут внутривенно, распределенных на 3-4 введения.

Для профилактики послеоперационных осложнений дозировка составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз при проведении абдоминальных, тазовых или ортопедических операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 750 мг внутримышечно.

8 и 16 часов. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах однократная доза составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; далее вводить 750 мг Цефуроксима-БХФЗ внутримышечно 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов. При полной смене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется вводить Цефуроксим-БХФЗ по 750 г 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) – 750 г 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина более 20 мл/мин нет необходимости снижать стандартную дозу 750 мг (1,5 г 3 раза в сутки). Пациентам с почечной недостаточностью, которые находятся на постоянном артериовенозном гемодиализе или проходят быструю гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, Цефуроксим-БХФЗ назначать в дозе 750 г 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на низкой гемофильтрации, назначать дозы, рекомендованные при нарушении функции почек. При гемодиализе следует вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости).

Продолжительность лечения Цефуроксим-БХФЗ зависит от характера и степени проявления патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического тестирования. Обычно лечение длится 5-10 дней (в среднем 7 дней). При большинстве инфекционных заболеваний лечение длится как минимум еще 48-72 часа после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффекта лечения результатами бактериологического анализа.

Правила приготовления раствора:

· для внутримышечного введения до 250 мг препарата добавить 1 мл воды для инъекций или 3 мл – до 750 мг препарата. Встряхнуть до образования желтоватого раствора. внутримышечные инъекции в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы

должны быть глубокими. Перед введением раствора препарата необходимо убедиться в том, что игла находится вне сосудов;

· для внутривенного струйного введения 250 мг препарата растворить не менее чем в 3 мл воды для инъекций, 750 мг препарата – не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г препарата – в 15 мл воды для инъекций екций. Приготовленный раствор может окрашиваться в цвет от бледно-желтого до светло-янтарного. Различная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата. Вводить медленно в течение 3-5 минут;

· для внутривенных кратковременных инфузий (до 30 минут) 1,5 г препарата растворить в 50-100 мл воды для инъекций.

В качестве растворителя можно также применять изотонический раствор хлорида натрия 0,9% или раствор глюкозы 5%.

Побочные реакции.

при применении препарата побочные эффекты возникают относительно редко, они умеренно выражены и носят обратный характер.

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост Candida при длительном применении.

Кровь и лимфатическая система: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения.

Цефалоспорины обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса и в некоторых случаях – к гемолитической анемии.

Иммунная система: реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, анафилаксию, ангионевротический отек, кожный васкулит, интерстициальный нефрит.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в пищеварительном тракте (тошнота, рвота и диарея), псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), повышение уровня билирубина в плазме крови.

Повышение уровня активности печеночных ферментов и билирубина главным образом присуще пациентам с уже существующими болезнями печени, но свидетельства о негативном влиянии цефуроксима на функции печени нет.

Кожа и подкожная клетчатка: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Мочевыделительная система: транзиторное повышение уровня мочевины, азота мочевины и/или креатинина в плазме крови.

Общие нарушения и местные реакции: реакции в месте введения, включая боль или инфильтрат, тромбофлебит.

Органы слуха: зафиксировано несколько случаев потери слуха слабой и средней степени тяжести у детей, леченных по поводу менингита.

Нервная система: возможны незначительные неврологические расстройства.

Передозировка.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима может быть уменьшен путем гемодиализа или перитонеального диализа. Симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности (особенно в I триместре) препарат назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому в период лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Дети.

Препарат применяется в педиатрической практике, но при этом необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в

3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

При применении лидокаина в качестве растворителя следует учесть информацию по безопасности лидокаина.

Особенности применения

.

С осторожностью препарат назначать пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы пенициллинов и/или другим β-лактамным антибиотикам.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, получающим лечение сильнодействующими диуретиками (фуросемид) или аминогликозидными антибиотиками, поскольку возможно нежелательное влияние на функцию почек. Функцию почек необходимо мониторировать у этих пациентов так же, как у пациентов пожилого возраста и тех, у кого существует почечная недостаточность при применении цефуроксима. При нарушениях функции почек дозу препарата следует снизить, учитывая выраженность почечной недостаточности и чувствительность возбудителя.

При длительном применении необходимо проведение бактериологических исследований для определения дисбактериоза.

Длительное неконтролируемое применение Цефуроксима-БХФЗ может способствовать развитию устойчивых к препарату микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium

difficile), что может потребовать прекращения лечения и применения соответствующих мер.

Целесообразно контролировать (при длительном применении) клеточный состав периферической крови, функции почек и печени. Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, пожилые люди, недоедание) следует контролировать протромбиновое время и при его увеличении до начала или во время терапии цефуроксимом назначать витамин К (10 мг/неделю).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 ч после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости высевалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Возможна положительная реакция при определении сахара в моче.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но в случае необходимости можно одновременно применять его в комбинации с метронидазолом, особенно для профилактики послеоперационных осложнений в хирургии (гинекологические и абдоминальные операции).

При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов лечение пациента следует просмотреть.

При применении лидокаина в качестве растворителя учесть информацию по безопасности лидокаина.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Нет данных о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, однако назначать препарат этой категории пациентов следует с осторожностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нефротоксические препараты: совместное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксических лекарственных средств, таких как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), может негативно повлиять на функцию почек. При необходимости комбинированного лечения следует контролировать функцию почек на протяжении всего курса терапии.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может повлиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных оральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать альтернативные негормональные методы контрацепции.

Вакцина против тифа – применение антибактериальных препаратов следует избегать за три дня до и после пероральной вакцины от брюшного тифа.

Эритромицин – возможное снижение активности обоих антибиотиков.

Фенилбутазон и пробенецид – снижается клиренс цефуроксима и повышается его концентрация в крови.

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты) – возрастает риск развития кровотечений.

Антикоагулянты (в т.ч. кумарины) отмечалось усиление антикоагулянтного действия.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии и результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как и в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефуроксим-БХФЗ – цефалоспорин II поколения для парентерального применения, оказывающего бактерицидное действие. Противомикробный механизм связан с угнетением активности микробного фермента транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат имеет широкий спектр действия, устойчивый в присутствии большинства β-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в т.ч. rrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, синтезирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу, исключая метициллинрезистентные штаммы); группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

анаэробы: Peptococcus и Peptostreptococcus species, грамположительные бактерии (в т.ч. Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

к препарату частично стойкие: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp., Legionella spp.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении препарата в дозе 750 мг максимальная концентрация достигается через 45-60 минут и составляет примерно 27-30 мкг/мл. При введении в дозе 750 мг и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 50%. Препарат создает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной и мягкой ткани, миокарде, коже. При воспалении мозговых оболочек цефуроксим хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через

плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) препарата при внутримышечном и внутривенном введении составляет около 1,5 ч (у новорожденных и младенцев Т1/2 увеличен и составляет от 4 до 6,5 ч). Более 80% введенного препарата элиминируется почками в неизмененном виде: около 50%-клубочковой фильтрацией и почти 50%-канальцевой секрецией в течение 8 часов, образуя эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. После 24 часов препарат в организме не обнаруживается.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: порошок белого до кремового цвета.

Несовместимость.

Цефуроксим-БХФО не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами, в т.ч. с аминогликозидными антибиотиками.

Стабильность цефуроксима в 0,9% растворе хлорида натрия с 5% раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим совместим и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре с такими растворами:

гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия; хлорид калия (10 мэкв/л и 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия.

Препарат совместим со стерильным 1% раствором гидрохлорида лидокаина и с большинством других общеупотребляемых растворителей, которые применяют для приготовления растворов для парентерального введения:

· 0,9% раствор натрия хлорида;

· 5% раствор глюкозы для инъекций;

· 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором натрия хлорида;

· 10% раствор глюкозы для инъекций;

· 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы;

· 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида;

· 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором натрия хлорида;

· раствор Рингера;

· раствор Рингера лактата;

· раствор Гартмана.

Раствор бикарбоната натрия для инъекций в концентрации 2,74% оказывает существенное влияние на окраску препарата после растворения, поэтому его не рекомендуется применять в качестве растворителя.

Срок годности.

2 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Готовый раствор Цефуроксима-БХФЗ хранится в течение 48 часов при хранении его в холодильнике (при температуре не выше 4 °С) и в течение 5 часов при температуре не выше 25 °С.

С микробиологической точки зрения готовый к применению препарат необходимо использовать немедленно.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. Порошок для раствора для инъекций по 250 мг или по 750 мг или по 1,5 г во флаконе. По 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале.

Категория отпуска. по рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество "Научно-производственный центр "Борщаговский химико-фармацевтический завод".

Местонахождение. Украина, 03134, г . Киев, ул. Мира, 17.