Цефоктам порошок для раствора для инъекций 1,5 г флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ЦЕФОКТАМ®

(CEFOKTAM)

Состав:

действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит: цефуроксима натриевой стерильной соли в перечислении на цефуроксим - 0,75 г или 1,5 г .

Лекарственная форма

. Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого с желтоватым или кремовым цветом, мало гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код ATX J01D C02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального использования. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, следовательно, соответственно проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов.

Высокоактивный в отношении:

- грамотрицательных аэробов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампиа halis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

– грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие бета-гемолитические стрептококи) coccus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis);

– анаэробов;

– грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);

– грамположительных бактерий (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательных бактерий (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

– других микроорганизмов: Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штами.

Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика.

После внутримышечного введения в дозе 0,75 г время достижения максимальной концентрации в сыворотке крови составляет почти 30-45 минут и составляет примерно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 г и 1,5 г на исходе инфузии максимальная концентрация составляет соответственно 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.

Связывается с белками плазмы крови от 33 до 50%. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту, секретируется с грудным молоком, проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Приблизительно 85-90% дозы выводится почками в неизменном состоянии через 24 часа (50% экcкретируется в почечных канальцах, 50% фильтруется в клубочках).

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении составляет около 70 минут (у новорожденных может быть в 3-5 раз дольше).

В 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг (1,8 мэкв) натрия.

Клинические свойства.

Показания.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами или лечение инфекций к определению возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, циститы, асимптоматические бактериурии;

инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;

инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелиты, септические артриты;

инфекции в акушерстве и гинеколоии: инфекционно-воспалительные заболевания тазовых органов;

гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин;

другие инфекционные заболевания, включая септицемию и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и в брюшной полости, на тазовых органах, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефурокси .

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита препарат можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобакты и карбапенемы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон) – цефуроксим, ингибируя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат – увеличивается риск развития кровотечений.

Антикоагулянты – усиление антикоагулянтного действия, как результат – увеличивается риск развития кровотечений.

Диуретики и потенциально нефротоксические антибиотики (например, аминогликозиды) – возрастает риск развития нефротоксического действия. В сочетании с аминогликозидными антибиотиками наблюдается аддитивный эффект, в некоторых случаях проявляется синергизм.

Пробенецид препарат снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс цефуроксима, что приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Пероральные контрацептивы – цефуроксим ингибирует микрофлору кишечника, тем самым уменьшает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается действие контрацептивов.

При лечении цефуроксимом уровень глюкозы в крови и в плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на использование методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдоположительным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Цефуроксим не влияет на результат исследований уровня креатинина щелочным пикратом.

Особенности применения.

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и порой летальных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Осторожно назначать препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, пониженном свёртывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью.

При продолжительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при применении высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного воздействия на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна снижаться с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.

После устранения симптомов заболевания следует продолжать еще в течение 48-72 часов.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 ч после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости обнаруживается культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. При длительной и значительной диарее или у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Данных об эмбриотоксичности и тератогенном действии цефуроксима нет, однако, как при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности. Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Способ применения и дозы.

Чувствительность к цефуроксиму отличается в разных регионах и может изменяться с течением времени. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу повышенной чувствительности к антибиотикам.

Препарат вводить только внутримышечно и внутривенно.

Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% раствор глюкозы для инъекций, 10% раствор глюкозы для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций, 5% раствор глюкозы с 0,9% или 0,45% , или 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций, растворы Рингера, Рингера-лактата, Хартмана, вода для инъекций.

Внутримышечно: добавить 3 мл воды для инъекций до 0,75 г препарата, осторожно встряхнуть флакон до образования однородной суспензии.

Внутривенно: растворить 0,75 г препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл растворителя в шприце объемом 20 мл, осторожно встряхнуть до полного растворения.

Для непродолжительных внутривенных инфузий (до 30 минут) 0,75 г препарата растворить не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы), 1,5 г – в 50 -100 мл растворителя.

Растворители для введения: 5 % раствор глюкозы для инъекций, 5 % раствор глюкозы и раствор Рингера лактатный для инъекций, 5 % раствор глюкозы и 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 10 % раствор глюкозы для инъекций раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций. Полученные растворы могут быть введены непосредственно в вену или трубку капельницы при инфузионной терапии. При хранении готовых растворов могут произойти изменения насыщенности цвета.

Взрослым внутримышечно или внутривенно назначать по 0,75 г препарата 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях – по 1,5 г 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 часов. Суточная доза препарата – 3-6 г.

Младенцам и детям назначать препарат в дозе 30-100 мг/кг/сут за 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг/сут.

Новорожденным назначать по 30-100 мг/кг/сут за 2-3 введения. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефоктама в первые недели жизни может быть в 3-5 раз больше, чем у взрослых.

При гонорее препарат назначать в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводят в обе ягодицы.

При менингите: взрослым назначать по 3 г внутривенно каждые 8 часов; младенцам, детям назначать 200-240 мг/кг/сут внутривенно за 3-4 введения; новорожденным назначать препарат в дозе 100 мг/кг/сут внутривенно. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут при клиническом улучшении.

Профилактика

Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят внутривенно в средней дозе 1,5 г при наркозе. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 0,75 г 3 раза в сутки в течение последующих 24-48 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, вводить препарат на стадии индукции анестезии, затем дополнить внутримышечным введением в дозе 0,75 г 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов.

При полной смене сустава 1,5 г препарата смешать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония: 1,5 г Цефоктама 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 0,75 г препарата 2-3 раза в день (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 5-10 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг – 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе следует вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг дважды в сутки. Пациентам, находящимся на низкотекущей гемофильтрации, следует соблюдать схему дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Дети.

Применять детям с первых дней жизни.

Передозировка.

Передозировка цефалоспорина может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги.

Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на требуемом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.

Побочные реакции

.

Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головные боли, головокружение, судороги.

Со стороны органов слуха: при лечении менингита у детей наблюдалась потеря слуха средней и слабой степени тяжести.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт в пищеварительном тракте, боль в животе, тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (в основном у пациентов с существующей патологией печени), транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, понижение гематокрита, понижение гемоглобина. Цефалоспорины обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко – гемолитической анемии.

Со стороны мочевыделительной системы повышение уровня креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови, уменьшение уровня клиренса креатинина.

Инфекции и инвазии: при длительном применении возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе кожная сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко – анафилактический шок; изредка отмечаются макулопапулезные высыпания, васкулит сосудов кожи, анафилаксия, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения в месте введения: болезненные ощущения, при внутривенном введении – ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

рН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций оказывает существенное влияние на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения препарата. Однако при необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 ч при температуре ниже 25 °С.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °С и 6 часов при температуре до 25 °С.

Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 ч при 25 С в 5% или 10% растворе ксилитола для инъекций.

Препарат совместим с растворами, содержащими до 1% гидрохлорида лидокаина.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в следующих растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы для инъекций; 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций; 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций; 10% раствор глюкозы для инъекций; 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера-лактата; М/6 раствор лактата натрия; раствор Хартмана.

Стабильность препарата в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона фосфата натрия.

Препарат также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

- с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций;

- с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Упаковка.

По 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 02093, г . Киев, ул. Бориспольская, 13