Инструкция Цефинак таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг блистер №10

действующее вещество: цефиксим (cefixime);

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефиксима тригидрата эквивалентно цефиксиму 200 мг или 400 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат; пленочное покрытие Opadry White 03G58632: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, триацетин.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 200 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с тиснением «А 11» с одной стороны и гладкие с другой;

таблетки по 400 мг: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с линией разлома с обеих сторон, тиснением «А» и «10» с одной стороны и гладкие с другой.

Антибактериальные средства для системного применения. Другие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ J01D D08.

Фармакодинамика

Цефиксим - антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. В условиях in vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Клинически эффективен при лечении инфекций, вызванных наиболее распространенными патогенными микроорганизмами, включая Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамазопозитивные и -отрицательные), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (бета-лактамазопозитивные и -отрицательные) и Enterobacter species. Имеет высокую степень стабильности при наличии бета-лактамаз.

Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в частности коагулазопозитивные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цефиксиму.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность после перорального применения цефиксима составляет 22-54 %. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефиксим можно назначать независимо от приема пищи.

Согласно исследованиям in vitro, концентрации в сыворотке крови или моче 1 мкг/мл или более считались адекватными для большинства распространенных патогенов, против которых активен цефиксим. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендованных доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторном применении происходит незначительное накопление цефиксима или такое практически отсутствует.

Фармакокинетика цефиксима сравнивалась у здоровых пациентов пожилого возраста (в возрасте 64 лет) и молодых добровольцев (в возрасте 11-35 лет) после назначения 400 мг цефиксима 1 раз в сутки в течение 5 дней. Средние значения максимальной концентрации (Cmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) были несколько выше у пациентов пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста можно назначать препарат в таких же дозах, что и взрослым.

Цефиксим выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация. Метаболиты цефиксима не были выделены из сыворотки крови или мочи человека.

Связывание с белками сыворотки хорошо характеризуется для сыворотки крови человека и животных. Цефиксим почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30 %. Связывание цефиксима с белками зависит только от концентрации в сыворотке крови человека при очень высоких концентрациях, которые не наблюдаются после клинического дозирования.

Передача цефиксима, меченого 14C, от крыс в период лактации к их потомству через грудное молоко была количественно небольшой (примерно 1,5% от содержания цефиксима в организме матери у детеныша). Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко. Проникновение цефиксима через плаценту было незначительным у беременных крыс, получавших меченый цефиксим.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха, синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии), в случае известной или подозреваемой устойчивости возбудителя к другим антибиотикам, которые часто применяются, или в случае риска неэффективности их применения;

инфекции нижних дыхательных путей (в том числе бронхит);

инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).

Гиперчувствительность к цефиксиму или к другим компонентам препарата, другим цефалоспоринам или пенициллинам (см. раздел «Особенности применения»). Порфирия.

Антикоагулянты

Как и при применении других цефалоспоринов, у некоторых пациентов было зарегистрировано повышение протромбинового времени, поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, получающим антикоагулянтную терапию.

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам, получающим антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать действие антикоагулянтов, возможно удлинение протромбинового времени с или без клинических проявлений кровотечений.

Другие формы взаимодействий

Во время лечения цефиксимом возможна ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Фелинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.

Цефалоспориновые антибиотики могут вызывать ложноположительный результат прямого теста Кумбса. Следовательно, следует иметь в виду, что положительный результат теста Кумбса может быть обусловлен применением этого лекарственного средства.

Энцефалопатия

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.

Тяжелые кожные реакции

Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP), были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цефиксима. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьезных кожных проявлений, таких пациентов необходимо тщательно контролировать. Лечение следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистых или любых других признаков гиперчувствительности кожи.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной чувствительностью к другим препаратам.

Гиперчувствительность к пенициллинам

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим следует с осторожностью применять пациентам с гиперчувствительностью на пенициллины, поскольку есть некоторые доказательства частичной перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспоринами.

У пациентов наблюдались серьезные реакции (включая анафилаксию) на оба класса препаратов. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить и назначить соответствующее лечение.

Гемолитическая анемия

После применения цефалоспоринов были описаны случаи гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспоринов (в том числе цефиксима).

Острая почечная недостаточность

Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к острой почечной недостаточности, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении острой почечной недостаточности применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.

Почечная недостаточность

Цефиксим следует с осторожностью применять пациентам со значительными нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в педиатрии

Безопасность применения цефиксима недоношенным или новорожденным не установлена (см. раздел «Особенности применения»).

Антибиотикоассоциированный колит

Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile. Исследования показывают, что токсин, который производит Clostridium difficile, является основной причиной антибиотикоассоциированной диареи. Псевдомембранозный колит связан с применением антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины, линкозамиды и цефалоспорины), поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов с диареей, развивающейся в связи с применением антибиотиков. Симптомы псевдомембранозного колита могут возникать во время или после прекращения лечения антибиотиками.

Лечение псевдомембранозного колита должно включать сигмоидоскопию, соответствующие бактериологические исследования, жидкости, электролиты и белковые растворы. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены препарата, следует назначить ванкомицин перорально, который является антибиотиком выбора в случае возникновения псевдомембранозного колита, вызванного C. difficile. Необходимо исключить другие причины колита.

При исследовании репродуктивной функции при введении животным доз, почти в 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено влияния на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цефиксима. У животных при дозах, до 4 раз превышающих дозу для человека, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была выявлена высокая частота абортов и материнской летальности, которые являются ожидаемым следствием известной чувствительности животных к изменениям микрофлоры кишечника, вызванных антибиотиками.

Данных о применении препарата во время беременности нет. Цефиксим проникает через плаценту.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью, кроме случаев назначения врачом в случае крайней необходимости.

В случае возникновения побочных реакций, таких как энцефалопатия (которая может включать судороги, спутанность сознания, нарушение сознания, двигательные расстройства), пациенту следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Употребление пищи не влияет на всасывание цефиксима. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости - до 14 дней. При лечении неосложненных циститов курс лечения составляет 3 дня.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 200-400 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции однократно или в виде двух отдельных доз.

Пациенты пожилого возраста назначают препарат в рекомендованной для взрослых дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжелой почечной недостаточности;

Дети с массой тела более 50 кг или в возрасте от 10 лет. Лечение проводят в соответствии с рекомендованной дозой для взрослого (200 - 400 мг в сутки в зависимости от тяжести инфекции).

Безопасность и эффективность цефиксима не были установлены для детей в возрасте до 6 месяцев.

Дозировка при почечной недостаточности. Цефиксим можно применять при нарушении функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше назначать обычную дозу и режим дозирования. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин не рекомендуется превышать дозу 200 мг 1 раз в сутки. Это также касается пациентов, находящихся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.

Дети

Детям в возрасте до 10 лет рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме.

Существует риск развития энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефиксим, особенно в случае передозировки или нарушения функции почек. Данные исследований показали, что в дозах до 2 г в сутки цефиксим имеет такой же профиль безопасности, как и при применении рекомендованных терапевтических доз.

Диализ лишь незначительно способствует выведению цефиксима из организма. Нет специфического антидота. Рекомендована общая поддерживающая терапия.

Побочные реакции, вызванные цефиксимом, незначительны и возникают редко.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, гиперэозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм.

Со стороны печени: желтуха.

Инфекции и инвазии: псевдомембранозный колит, вагинит.

Лабораторные показатели: повышение уровня трансаминаз (АСТ, АЛТ), билирубина, мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, зафиксированы случаи судорог при применении цефалоспоринов, включая цефиксим (частота неизвестна).

Бета-лактамы, включая цефиксим, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать судороги, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна)**.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, включая тубулоинтерстициальный нефрит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, ангионевротический отек, реакции, подобные сывороточной болезни.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница, кожная сыпь, зуд, острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP) (см. раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения: лихорадка, артралгия, отек лица, генитальный зуд.

*Диарея обычно связана с применением препарата в высших дозах. Сообщалось о случаях диареи (от умеренной до тяжелой), при которой прекращение терапии является оправданным. При возникновении тяжелой диареи применение цефиксима следует прекратить.

**Невозможно оценить по имеющимся данным.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке;

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в картонной упаковке.

По рецепту.

Нектар Лайфсайнсиз Лимитед-Юнит VI.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Село Бхатоликалалан, рядом с Джхармаджри, Е.П.И.П., П.В. Баротивала, Техил Бадди, Округ Солан, Химачал-Прадеш, 174103, Индия.