Цефекон Д суппозитории ректальные 100 мг №10

И Н С Т Р У К Ц ИЯ

для медицинского применения препарата

ЦЕФЕКОН® Д

(CEFECON D)

Состав лекарственного средства:

действующие вещества: парацетамол;

1 суппозиторий содержит парацетамола 50 или 100 мг или 250 мг;

другие составляющие: твердый жир.

Лекарственная форма.

Суппозитории.

Суппозитории белого или белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.

Название и местонахождение производителя.

ОАО "НИЖФАРМ". Российская Федерация, 603950, Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, 7.

Фармакотерапевтическая группа.

Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02B E01.

Цефекон® Д (парацетамол) оказывает жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов и преобладающим влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывание парацетамола при ректальном введении медленнее, чем при оральном применении, однако оно является более полным. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2-3 часов после введения.

Парацетамол быстро распределяется по всем тканям. Концентрации в крови, слюне и плазме сравниваются между собой. Связывание с белками плазмы слабое.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами.

Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом Р450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится в мочу после конъюгации с цистеином и меркаптопуном. Однако при массивном отравлении количество этого токсического метаболита повышается.

Выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (от 60 до 80%) и сульфатных конъюгатов (от 20 до 30%).

Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов.

При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) вывод парацетамола и его метаболитов замедляется.

Показания к применению.

Применять детям в возрасте от 3-х месяцев до 12 лет

симптоматического лечения заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Детям от 1 до 3 месяцев препарат применять однократно для снижения температуры тела после вакцинации.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к парацетамолу и другим компонентам препарата.

Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг).

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врожденная гипербилирубинемия, заболевания крови, алкоголизм, выраженная анемия, лейкопения.

Воспаление слизистой прямой кишки и нарушение функции ануса.

Не применять препарат при диарее.

Надлежащие меры безопасности при применении.

Не давать препарат вместе с другими средствами, содержащими парацетамол.

При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сут сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендуемые дозы.

Если гипертермия продолжается более 3-х суток лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

Особые оговорки.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат в данной лекарственной форме использовать только детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат в данной лекарственной форме используют только детям.

Дети.

Применять детям от 3 месяцев до 12 лет по показаниям в соответствующей дозировке.

Детям от 1 до 3 месяцев применять для снижения температуры тела после вакцинации.

Способ применения и дозы.

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью детям до 1 года.

Применять ректально. Суппозитории не подлежат распределению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходима разовая дозировка меньше содержания одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например оральный раствор).

Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует распределить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов.

При лечении у детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка, а в зависимости от этого необходимо выбирать подходящую лекарственную форму.

Приблизительный возраст детей исходя из массы тела приведен только как рекомендация:

Возраст	Масса тела	Разовая доза
3-12 месяцев	7- 10 кг	1 суппозиторий по 100 мг
1-3 года	11-16 кг	1-2 суппозитория по 100 мг
3-10 лет	17-30 кг	1 суппозиторий по 250 мг
10-12 лет	31-35 кг	2 суппозитории по 250 мг

Образец расчета, когда масса тела ребенка составляет 17 кг:

17 кг х 60 мг = 4,08 (до 4 суппозиториев в сутки)

250 мг

где:

17 кг – масса тела ребенка;

60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка;

250 мг – количество парацетамола в 1 суппозитории.

Применение предполагает введение ректально одного суппозитория 50 мг, или 100 мг, или

250 мг, которое можно повторять при необходимости интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки.

Учитывая особенность лекарственной формы (риск местной токсичности), не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в день, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть по меньшей мере.

При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мг/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов.

Детям от 1 до 3-х месяцев препарат применять однократно (1 суппозиторий, содержащий 50 мг парацетамола) для снижения температуры тела после вакцинации.

Передозировка.

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространенная медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу.

У детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сут.

У детей с массой тела от 38 до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сут.

У детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сут.

При однократном приеме в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать гепатоцеллюлярную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияние, гипокалиемию, энцефалопатию, ком и летальное последствие. При этом растет уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12-48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в пояснице, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия и панкреатит.

При длительном применении в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения.

При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации;

со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз);

со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз.

У пациентов с фактором риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, г или более парацетамола может привести к поражению печени.

Поражение печени может оказаться явным через 12-48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых

24 ч: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения.

Неотложные меры:

– немедленная госпитализация;

– определение уровня парацетамола в плазме крови;

– промывание желудка;

- введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов;

– симптоматическая терапия.

Побочные эффекты.

Очень редко:

аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный отек, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;

со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения;

со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВС;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект);

со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы;

нарушения в месте введения: раздражение прямой кишки и анального отверстия.

При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сут) в течение минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышен риск кровотечения. Следует контролировать МНО (Международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует откорректировать при лечении парацетамолом.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Антисудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое влияние парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается гепатотоксическое влияние препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетомал снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем.

Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазно-пероксидазным методом мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой.

Срок годности.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 20 ºС.

Упаковка. 2 блистера по 5 суппозиториев в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.