Инструкция Трикасайд капсулы 500 мг блистер №15

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Трикасайд

(TRIKACIDE)

Состав:

действующее вещество: метронидазол;

1 капсула содержит 500 мг метронидазола;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав капсул: желатин, титана диоксид (Е 171), красители: хинолиновый желтый (Е 104), FD&C зеленый №3 (Е 143), D&C красный №28 (Е 129), бриллиантовый синий FCF (Е 133).

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы №0, корпус зеленого цвета с надписью "500 mg", колпачок голубого цвета с надписью "pms", содержащие порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Производные имидазола. Код ATX J01X D01.

Средства для лечения амебиаза и протозойных заболеваний. Антипротозойные препараты. Код АТХ Р01А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол относится к нитро-5-имидазолам и имеет широкий спектр действия. Предельные концентрации препарата в сыворотке крови, которые позволяют отдифференцировать чувствительные штаммы (S) от штаммов с умеренной чувствительностью, а штаммы с умеренной чувствительностью – от резистентных штаммов (R), это следующие: S≤4 мг/л и R>4 мг/ л.

Распространенность приобретенной резистентности у некоторых видов микроорганизмов может отличаться в зависимости от географического положения и времени. В этой связи полезно иметь информацию о местной распространенности резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Эти данные являются лишь общими ориентирами, указывающими на вероятность чувствительности определенного бактериального штамма к метронидазолу.

К препарату чувствительны: Peptostreptoccus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Porphyromonas, Bilophila, Helicobacter pylori, Prevotella spp., Veilonella. Метронидазол сдерживает развитие простейших – Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis (Lamblia intestinalis). К препарату непостоянно чувствительны: Bifidobacterium spp., Eubacterium spp. Нечувствительные штаммы микроорганизмов: Propionibacterium, Actinomyces, Mobiluncus.

Фармакокинетика.

Абсорбция. При пероральном приеме метронидазол быстро и почти полностью всасывается (минимум 80% в час). Максимальная концентрация в сыворотке крови, которая достигается после перорального приема препарата, подобна той, что достигается после введения эквивалентных доз.

Биодоступность при пероральном приеме составляет 100% и значительно не снижается при одновременном приеме пищи.

Деление. Приблизительно через 1 ч после приема однократной дозы 500 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 10 мкг/мл. Через 3 ч средняя концентрация в плазме крови составляет 13,5 мкг/мл.

Период полувыведения – 8-10 часов, связывание с белками крови незначительное – не более 20%. Воображаемый объем распределения высок (примерно 40 л, т.е. 0,65 л/кг).

Распределение быстрое и значительное, с достижением концентраций, близких к уровням препарата в плазме крови, в легких, почках, печени, коже, желчи, ликворе, слюне, семенной жидкости и влагалищном секрете.

Метронидазол проникает через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Биотрансформация. Метаболизм метронидазола происходит путём окисления в печени. Образуются два метаболита:

- главный спиртовой метаболит, обеспечивающий примерно 30% антибактериальной активности метронидазола в отношении анаэробных бактерий, период полувыведения составляет примерно

11 часов;

- присутствующий в меньшем количестве кислотный метаболит обеспечивает примерно 5% антибактериальной активности метронидазола.

Вывод. Значительная концентрация в печени и желчи; малая концентрация в ободочной кишке; незначительная элиминация с калом. Выведение препарата осуществляется на 35-65% почками (в виде метронидазола и окисленных метаболитов).

Клинические свойства.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: амебиаз; урогенитальный трихомониаз; неспецифические вагиниты; лямблиоз; хирургические инфекции, вызванные чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами; замена внутривенного лечения инфекций, вызванных чувствительными к метронидазолу анаэробными микроорганизмами.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к производным имидазола или другим компонентам препарата; младенческий возраст до 10 лет, что обусловлено лекарственной формой.

Не рекомендуется применять препарат в сочетании с дисульфирамом или алкоголем. Не рекомендуется принимать метронидазол пациентам с тяжелыми расстройствами нервной системы, нарушением кроветворения, гипотиреозом, гипофункцией надпочечников.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Нерекомендуемые комбинации.

Алкоголь: не следует употреблять алкогольные напитки и принимать препараты, содержащие алкоголь, во время лечения метронидазолом и в течение, по крайней мере, еще одного дня после его окончания из-за возможного возникновения дисульфирамообразной реакции (антабусного эффекта) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Дисульфирам: сообщали о случаях делирия, спутанности сознания у пациентов, принимавших одновременно метронидазол и дисульфирам. Следовательно, пациентам, принимающим метронидазол применять одновременно дисульфирам не рекомендуется.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к значительному токсичному воздействию бусульфана.

Учитывая, что метронидазол является производным имидазола, не рекомендуется одновременное применение метронидазола и астемизола или терфенадина, поскольку возможно возникновение нежелательных сердечно-сосудистых эффектов.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью.

Пероральная терапия антикоагулянтами: усиление эффектов пероральных коагулянтов и повышение риска геморрагических осложнений из-за замедления их метаболизма в печени. Необходимо чаще контролировать уровни протромбина и осуществлять наблюдение за уровнями МЧС (международное нормализованное соотношение). Рекомендуется корректировать дозу перорального коагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены. Взаимодействие с гепарином отсутствует.

5-фторурацил: снижение клиренса 5-фторурацила приводит к повышению токсичности 5-фторурацила.

Литий: у пациентов, одновременно применявших препараты лития и метронидазол, сообщалось о задержке лития, сопровождавшейся признаками возможного поражения почек. Перед началом применения метронидазола следует постепенно снизить дозу препарата лития или отменить его. У пациентов, получающих препараты лития одновременно с метронидазолом, в течение периода применения метронидазола следует контролировать концентрации лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Циклоспорин: риск увеличения концентрации циклоспорина в сыворотке крови. При сопутствующем применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень циклоспорина и креатинина в сыворотке крови.

Фенитоин и фенобарбитал: на фоне применения фенобарбитала или фенитоина метаболизм метронидазола осуществляется с гораздо большей, чем в норме скоростью, поэтому период полувыведения сокращается примерно до 3 часов.

Бусульфан: метронидазол может повышать уровни бусульфана в плазме крови, что может привести к тяжелым проявлениям токсического действия бусульфана.

Особые проблемы в отношении МЧС (международное нормализованное соотношение). Много случаев повышения активности пероральных антикоагулянтов наблюдалось у пациентов, лечившихся антибиотиками. Факторами риска могут быть инфекционные, воспалительные заболевания и состояние здоровья. Трудно определить роль инфекционной патологии и ее лечения в частоте МЧС. Однако некоторые виды антибактериальных средств требуют особого внимания. Это касается макролидов, фторхинолонов, циклинов, котримоксазола и некоторых цефалоспоринов.

Воздействие на параклинические тесты. Следует помнить, что метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ошибочно положительному тесту Нельсона.

Особенности применения.

При приеме препарата Трикасайд не следует употреблять алкоголь из-за возможности дисульфирамообразной реакции (антабусный эффект) (приливы, эритема, рвота, тахикардия).

Существует вероятность персистирования гонококковой инфекции после элиминации Trichomonas vaginalis.

При наличии почечной недостаточности длительность периода полувыведения метронидазола не меняется. Соответственно нет необходимости в снижении дозы метронидазола. В то же время в организме таких пациентов сохраняются метаболиты метронидазола. Клиническое значение этого феномена пока неизвестно.

У пациентов, проходящих гемодиализ, через 8 часов процедуры происходит эффективное удаление метронидазола и его метаболитов из кровотока. Соответственно сразу после завершения процедуры гемодиализа необходимо повторно ввести дозу метронидазола.

Пациентам с почечной недостаточностью, которым проводят фракционный перитонеальный диализ или постоянный амбулаторный перитонеальный диализ, не следует изменять дозы препарата Трикасайд.

Необходимо прекратить лечение препаратом Трикасайд, если возникает атаксия, головокружение или спутанность сознания.

Важно помнить о возможном риске ухудшения неврологического статуса у пациентов с тяжелыми, хроническими или активными нарушениями центральной или периферической нервной системы.

Метронидазол не оказывает прямого воздействия на аэробные или факультативно-аэробные бактерии. Пациентам со смешанной аэробно-анаэробной инфекцией одновременно должны назначаться соответствующие антибиотики для лечения инфекций, вызванных аэробными микроорганизмами.

Меры предосторожности при применении. Считается, что препарат не вызывает какого-либо риска канцерогенного у человека, хотя канцерогенный эффект наблюдался у некоторых видов мышей. Однако этот эффект не наблюдался у крыс и хомяков.

Если в анамнезе имеются гематологические расстройства или лечение осуществляется большими дозами метронидазола и/или длительное время, рекомендуется регулярно проводить мониторинг количества лейкоцитов.

Если развивается лейкопения, важно тщательно сопоставить ожидаемую пользу от продолжения лечения и риска. В случае длительного лечения следует наблюдать признаки развития побочных эффектов, таких как центральная и периферическая нейропатии (парестезия, атаксия, головокружение или конвульсивный криз).

Препарат Трикасайд следует с осторожностью назначать пациентам с печеночной энцефалопатией.

Метаболизм метронидазола осуществляется в основном за счет окисления в печени. При наличии выраженной печеночной недостаточности может наблюдаться значительное снижение клиренса метронидазола. У пациентов с печеночной энцефалопатией возможна значительная кумуляция метронидазола. Высокие концентрации препарата в плазме крови, возникающие в результате такой кумуляции, могут частично обеспечивать симптоматику энцефалопатии. Таким образом, препарат Трикасайд следует с осторожностью применять для лечения пациентов с печеночной энцефалопатией. Суточную дозу следует уменьшить до трети от обычной; эту пониженную дозу можно принимать 1 раз в сутки.

Пациентам следует предупредить, что метронидазол может окрашивать мочу в темный цвет (это обусловлено наличием метаболитов метронидазола).

Сообщалось о редких случаях серьезных неврологических расстройств (судороги, периферическая нейропатия) у некоторых пациентов, принимавших метронидазол орально или внутривенно.

Есть также сообщения об единичных случаях обратимых, но серьезных неврологических расстройств, сопровождающихся атаксией и нарушением поведения у пациентов, которые однократно принимали метронидазол. В подобных случаях не следует принимать метронидазол повторно. При появлении симптомов расстройства нервной системы необходимо прекратить лечение метронидазолом и срочно обратиться за помощью. Можно рекомендовать промывание желудка, если после приема прошло не более 2-3 часов.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не показали тератогенного эффекта. Поскольку тератогенный эффект не наблюдается у животных, не ожидается мальформаций у человека. Согласно данным, вещества, приводящие к образованию пороков развития у человека, имеют тератогенный эффект у животных при адекватно проведенных исследованиях на двух видах. С клинической точки зрения не было фетотоксического воздействия на беременность после проведенного анализа.

Однако необходимы дальнейшие эпидемиологические исследования для подтверждения отсутствия риска. Поэтому метронидазол можно назначать в период беременности только в случае необходимости, когда польза от применения препарата превосходит потенциальный риск.

Кормление грудью. Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому Трикасайд не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Лицам, управляющим транспортными средствами и работающими с механизмами, следует помнить о возможном возникновении сонливости, спутанности сознания, головокружений, галлюцинаций, судорог во время приема данного препарата и воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами в период лечения.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать перорально во время еды для уменьшения раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт.

При амебиазе Трикасайд принимать непрерывно в течение 7 дней. Взрослым: 1,5 г/сут, то есть по 500 мг 3 раза в сутки.

Дети от 10 лет: 30-40 мг/кг массы тела в сутки за 3 приема.

При возникновении абсцесса печени при амебиазе дренирования или аспирации навоза осуществлять одновременно с терапией метронидазолом.

Лямблиоз лечить в течение 5 дней. Взрослым назначать 750-1000 мг препарата Трикасайд в сутки. Детям в возрасте 10-15 лет – 500 мг/сут.

При трихомониазе женщинам (уретрит и вагинит, обусловленные трихомонадами) Трикасайд назначать на курс лечения в течение 10 дней по 500 мг метронидазола дважды в сутки. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме влагалищных свечей.

Половой партнер должен лечиться одновременно, несмотря на наличие или отсутствие у него клинических признаков трихомонадной инфекции, даже если результат лабораторных тестов отрицательный.

При трихомониазе у мужчин (уретрит, обусловленный трихомонадами) Трикасайд назначают на курс лечения в течение 10 дней по 500 мг/сут.

В исключительных случаях может потребоваться повысить суточную дозу до 750 мг или даже до 1 г .

При неспецифических вагинитах назначать по 500 мг препарата Трикасайд в сутки в течение 7 дней. Половой партнер должен лечиться одновременно.

Для лечения анаэробных инфекций (терапия первой линии или заместительное лечение) взрослым назначать 1-1,5 г препарата Трикасайд в сутки, детям от 6 лет – 20-30 мг/кг массы тела в сутки.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме можно применять детям в возрасте от 10 лет, когда рассчитанная доза кратна 500 мг (1 капсула Трикасайд).

Передозировка.

Прием однократной дозы не более 12 г наблюдался при суицидальных попытках и случайной передозировке.

Симптомы включали тошноту, рвоту, атаксию и легкую дезориентацию, озноб, потемнение мочи, анорексию, головные боли, бессонницу, сонливость, депрессию. Специфического антидота нет. При значительной передозировке рекомендуется провести промывание желудка и проводить симптоматическую терапию.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, запор, воспаление слизистой полости рта, стоматит, вкусовые расстройства, неприятный металлический привкус во рту, анорексия, обложенный язык, сухость во рту, приемом антибиотиков, глоссит, кандидоз полости рта, случаи панкреатита, имеющих обратимый характер.

Со стороны кожи и ее придатков: длительная гиперемия, кожный зуд, сыпь (в единичных случаях – пустулезная сыпь), иногда – фебрильные проявления, крапивница, ангионевротический отек, единичные случаи анафилактического шока, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпизод язык, мохнатый язык (например из-за чрезмерного развития фунгальной микрофлоры).

Со стороны нервной системы: головная боль, сенсорные периферические нейропатии или транзиторные эпилептические припадки, судороги, головокружение, атаксия, сонливость, бессонница, энцефалопатия (например, спутанность сознания, повышение температуры тела, головная боль, повышенная чувствительность к свету, ригидность затылок галлюцинации, паралич, расстройства зрения и подвижности) и подострый мозжечковый синдром (например атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые могут проходить после прекращения приема препарата, асептический менингит. Сообщалось о расстройствах периферической нервной системы у нескольких пациентов после длительного лечения средними и высокими дозами метронидазола. Нельзя утверждать, что появление подобных признаков напрямую связано с однократным приемом дневной дозы метронидазола, однако длительное течение нескольких недель или месяцев лечение метронидазолом может вызвать расстройство периферической нервной системы.

Со стороны органов зрения: временные нарушения зрительных функций, такие как диплопия, миопия, нечеткость зрения, снижение остроты зрения, изменение цветового восприятия, невропатия зрительного нерва/неврит.

Со стороны психики: психотические расстройства, в том числе спутанность сознания, галлюцинации, угнетенное настроение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке.

Обмен веществ: есть сообщения об угнетающем действии препарата на щитовидную железу, однако на сегодняшний день это клинически не доказано. Гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, временная эозинофилия и лейкопения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение мочеиспускания, кандидозный вагинит, сухость влагалища и ощущение изжоги.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатит и поражение клеток печени, иногда с желтухой, случаи печеночной недостаточности, требовавшие проведение трансплантации печени, у пациентов с лечением метронида другими антибиотиками.

Остальные. Во время лечения моча может приобретать красно-коричневую окраску, что обусловлено присутствием растворимых в воде пигментов, которые являются продуктом метаболизма метронидазола.

Возможны случаи реакций гиперчувствительности, в том числе реакции, подобные сывороточной болезни.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Упаковка. По 15 капсул в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке, по 30 капсул во флаконе.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Фармасайнс Инк./

Pharmascience Inc.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Монреаль, Quebec H4P 2T4, Канада.