Транстоп раствор для инъекций 100 мг/мл ампула 5 мл №6

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

ТРАНСТОП

(TRANSTOP)

Состав:

действующее вещество: tranexamic acid;

1 мл раствора для инъекций содержит транексамовую кислоту 100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигеморрагические средства, антифибринолитические аминокислоты. Ингибиторы фибринолиза.
Код ATX B02A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Транексамова кислота оказывает антигеморрагическое действие путем ингибирования фибринолитических свойств плазмина. Происходит формирование комплекса с участием транексамовой кислоты и плазминогена; транексамовая кислота связывается с плазминогеном при превращении с участием плазмина. Действие комплекса транексамовой кислоты-плазмина на активность фибрина ниже, чем действие только одного плазмина. Данные исследований in vitro показали, что высокие дозы транексамовой кислоты уменьшали показатели активности указанного комплекса.

Ограниченные данные позволяют предположить, что непрерывная инфузия более приемлема, поскольку она будет поддерживать терапевтическую концентрацию в плазме в течение операции. При участии детей не было проведено никаких специфических исследований соотношения доза-эффекта или фармакокинетических исследований.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Пиковая концентрация транексамовой кислоты в плазме крови быстро достигается после краткосрочной инфузии, после чего показатели концентрации в плазме начинают снижаться по мультиэкспоненциальному закону.

Распространение. Для терапевтических уровней в плазме показатель связывания транексамовой кислоты с белками плазмы крови составляет около 3%; как считается, показатели связывания полностью объясняются связыванием с плазминогеном. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином. Первоначальный объем распределения примерно составляет от 9 до 12 литров.

Транексамовая кислота проникает через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у беременных женщин концентрация транексамовой кислоты в сыворотке крови находится в диапазоне 10-53 мкг/мл, тогда как концентрация в пуповинной крови - в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и ткани синовиальной оболочки. После внутривенной инъекции 10 мг/кг у пациентов, перенесших операции на колене, показатели концентрации в суставной жидкости были подобны таковым в сыворотке. Показатели концентрации транексамовой кислоты в ряде других тканей и жидкостей частичны к показателям, которые наблюдаются в крови (это касается грудного молока – сотая доля, спинномозговой жидкости – одна десятая, водянистой влаги глаза – одна десятая). Транексамова кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность, но практически не влияет на миграцию (подвижность) сперматозоидов.

Выделение. Лекарственное средство выделяется в основном с мочой в виде неизмененного соединения. Уринарная экскреция через механизм клубочковой фильтрации является основным маршрутом элиминации. Почечный клиренс практически эквивалентен плазменному клиренсу (от 110 до 116 мл/мин). Около 90% транексамовой кислоты выводится в течение первых 24 ч после введения дозы 10 мг/кг массы тела. Период полувыведения для транексамовой кислоты составляет около 3 часов.

Особые группы пациентов. Плазменная концентрация увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. При участии детей не было проведено никаких специфических фармакокинетических исследований.

Клинические свойства.

Показания.

Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза,

как генерализованного:

- кровотечение во время операции на предстательной железе и послеоперационном периоде;

- торакальные, абдоминальные и другие крупные хирургические оперативные вмешательства (например, сердечно-сосудистая хирургия);

- геморрагические осложнения фибринолитической терапии;

так и местного:

- маточное кровотечение;

- желудочно-кишечное кровотечение;

- кровотечение после простатэктомии;

- кровотечение после тонзиллэктомии;

- кровотечение после конизации шейки матки;

- кровотечение после экстракции зуба у больных гемофилией.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата.
Острый венозный или артериальный тромбоз. Фибринолитические состояния с острым тяжелым кровотечением из-за введения коагулопатических средств (антикоагулянтов), за исключением тех препаратов, которые преимущественно осуществляют активацию фибринолитической системы. Тяжелая почечная недостаточность (существует риск накопления лекарственного средства). Судороги в анамнезе. Интратекальное и внутрижелудочковое инъекционное введение, интрацеребральное введение (риск отека мозга с дальнейшим развитием судорог). Коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови без значительной активации фибринолиза, нарушение цветовосприятия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В настоящее время не были выполнены исследования взаимодействия лекарственных средств. Параллельный (одновременно) прием антикоагулянтов должен происходить под строгим наблюдением врача, имеющего опыт в этом направлении терапии. Лекарственные препараты, действующие на гемостаз, следует применять с осторожностью у пациентов, получивших лечение с применением транексамовой кислоты. В этих случаях может существовать теоретический риск увеличения тромбоформирующего потенциала, например, при применении эстрогенов. Кроме того, антифибринолитическое действие препарата может быть антагонизовано при применении тромболитиков.

Из-за наличия повышенного риска развития тромбоза транексамовую кислоту следует назначать с осторожностью пациентам, получающим пероральные контрацептивы.

Особенности применения.

Транексамова кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу и количество введений. Для введения препарата дозу следует откорректировать (см. «Способ применения и дозы»).

При лечении гематурии почечного генеза увеличивается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

У пациентов, применявших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Совместимая терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, а также возможно снижение церебрального кровообращения.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей зрения и цветовосприятия, осмотром глазного дна в связи с возможным укупорением сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение возможно только в случае необходимости.

Хотя данные о тератогенном влиянии или других побочных эффектах во время беременности отсутствуют, при назначении препарата необходимо постоянно контролировать состояние здоровья пациентки. Поскольку транексамова кислота проникает в грудное молоко в количестве примерно 1% концентрации препарата в плазме матери, то антифибринолитический эффект у младенца маловероятен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Транексамова кислота может вызывать головокружение и нарушение зрения; следовательно, следует воздержаться от вождения автотранспорта или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Транстоп вводят внутривенно (капельно, струйно).

Режим дозировки индивидуален, зависит от клинической ситуации.

Взрослые.

При генерализованном фибринолизе вводят в дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200–500 мг 2–3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ​​часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции, рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутри таблетированной формы транексамовой кислоты.

Дозировка для пациентов с нарушением функции почек. При почечной недостаточности применение транексамовой кислоты противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Для пациентов, имеющих незначительную или умеренную почечную недостаточность, дозировку транексамовой кислоты следует уменьшить в соответствии с показателями уровня сывороточного креатинина:

Таблица 1