Торасемид-Тева таблетки 5 мг блистер №20

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Торосемид-Тева

(Torasemide-Teva)

Состав:

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемид 5 мг или 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 915 (для таблеток 5 мг) или 916 (для таблеток 10 мг) с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Торасемид является петлевым диуретиком, тормозящим обратную ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и длительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2-3 ч после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг приводили к логарифмическому росту диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са2+ в клетках мышечного слоя артерий. В результате, наверное, снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика.

После применения внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, М3 и М5 составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита – М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонной активностью. На счет действующих метаболитов М1 и М3 приходится примерно 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 неактивен.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс – около 10 мл/мин. Приблизительно 80% применяемой дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов – торасемид – 24%, М1–12%, М3–3%, М5–41%. При нарушении функций почек период полувыведения торасемида не меняется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функций почек наблюдается увеличение концентрации торасемида в плазме крови, то это скорее следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно.

Клинические свойства.

Показания.

Эссенциальная гипертензия.

Отеки и/или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к торасемиду, сульфонилмочевине или любому компоненту препарата.

Нарушение функции почек, сопровождающееся анурией, нарушением мочеиспускания.

Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы). Печеночная кома и прекома.

Артериальная гипотензия.

Аритмия (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада
ІІ-ІІІ степени).

Гипокалиемия, гипонатриемия, гиповолемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При совместном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинским препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности, ингибиторов АПФ.

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы/временным прекращением применения торасемида за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.

Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например, к адреналину, норадреналину.

Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усугублять нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков и этокриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатиновых препаратов и нефротоксическое действие цефалоспорина.

Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения синтеза простагландина.

Пробенецид снижает эффективность торасемида вследствие угнетения тубулярной секреции.

Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксических эффектов.

Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, применяющих высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемида и холестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.

Особенности применения.

Лечение препаратом Торасемид-Тева следует начинать после коррекции гипокалиемии, гипонатриемии и гиповолемии.

Нарушение функций почек и печени.

Пока собран ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функций почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функций печени, поскольку возможен рост концентрации препарата в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

При длительном лечении торасемидом рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также .

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Требуется контроль сахара крови при латентном или выраженном диабете. Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:

- патологических изменениях кислотно-щелочного баланса;

- сопутствующем применении лития, аминогликозидов или цефалоспоринов;

- нарушение функции почек, вызванное нефротоксическими средствами;

- патологические изменения крови (например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки Торасемид-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод. Опыты животных не выявили токсичности для плода или матери после применения высоких доз. Торасемид проникает через фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

В период беременности препарат применяют только тогда, когда ожидаемая польза для матери существенно превосходит риск для плода. При этом следует применять минимально возможную дозу. Данных о проникновении торасемида в грудное молоко до сих пор нет. Торасемид противопоказан применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и в случае других лекарственных средств, влияющих на АД, пациентам, применяющим торасемид, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается начала лечения, увеличения дозировки и перехода на другие препараты.

Способ применения и дозы.

Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг.
(1/2 таблетки Торасемид-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение доз свыше 5 мг/сут не вызывает дополнительного снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 12 недель непрерывного лечения.

Отеки: обычная рекомендованная доза – 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая дозировка. При необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста.

Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функций печени и почек.

Информация о коррекции дозы у пациентов с нарушением функций печени и почек ограничена. Пациентам с нарушением функций печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Способ приёма.

Применяют внутрь. Таблетки Торасемид-Тева следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность препарата Торасемид-Тева не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети.

Безопасность и эффективность детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, вызывающий обезвоживание, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю). Возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут приводить к снижению дозы или отмене приема препарата Торасемид-Тева с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.

Побочные реакции.

Со стороны метаболизма: нарушение водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно при недостаточном содержании калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функций печени); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тромбоэмболические осложнения, кардиальная и церебральная ишемия, которые могут привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или синкопе, экстрасистолии, учащенному сердцебиению, тахикардии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: врата аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, панкреатит, метеоризм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: рост определенных печеночных ферментов, например гаммаглутамилтранспептидазы (ГГТ).

Со стороны крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, включая сыпь, зуд, фоточувствительность, тяжелые кожные реакции.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии конечностей, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы носовые кровотечения.

Другие: астения, сухость во рту, жажда, нарушения зрения, шум в ушах, глухота.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПЛИВА Хрватска д.о.о.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.