Инструкция Торасемид-Тева таблетки 10 мг блистер №30
Состав
действующее вещество: торасемид;
1 таблетка содержит торасемид 10 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 916 (для таблеток 10 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком, тормозящим обратную ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и длительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2-3 ч после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг приводили к логарифмическому росту диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са2+ в клетках мышечного слоя артерий. В результате, наверное, снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.
Фармакокинетика
После применения внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пиковые уровни в сыворотке достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального использования составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, М3 и М5 составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита – М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонной активностью. На счет действующих метаболитов М1 и М3 приходится примерно 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 неактивен.
У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс – около 10 мл/мин. Приблизительно 80% применяемой дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов – торасемид – 24%, М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%. При нарушении функций почек период полувыведения торасемида не меняется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функций почек наблюдается увеличение концентрации торасемида в плазме крови, то это скорее следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно.
Показания
Эссенциальная гипертензия. Отеки и/или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.Противопоказания
Гиперчувствительность к торасемиду, к сульфонилмочевине, производным сульфонилмочевины или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома и прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Беременность, кормление грудью. Аритмия (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада ІІ-ІІІ степени). Одновременная терапия аминогликозидами или цефалоспоринами. Нарушение функции почек, вызванное лекарственными средствами, вызывающими поражение почек. Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинским препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами слабительными средствами может усиливаться выведение калия.
При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы/временным прекращением применения торасемида за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.
Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например, к адреналину, норадреналину.
Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.
Торасемид, особенно в высоких дозах, может усугублять нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков и этокриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатиновых препаратов и нефротоксическое действие цефалоспорина.
Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.
Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения синтеза простагландина.
Пробенецид снижает эффективность торасемида вследствие угнетения тубулярной секреции.
Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксических эффектов.
Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, применяющих высокие дозы салицилатов.
При одновременном применении торасемида и холестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.
Особенности применения
Перед началом применения лекарственного средства необходимо провести коррекцию гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушений мочевыделения.
Нарушение функций почек и печени
Пока собран ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функций почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функций печени, поскольку возможен рост концентрации препарата в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.
При длительном лечении торасемидом рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также .
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Требуется контроль сахара крови при латентном или явном сахарном диабете.
Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:
патологических изменениях кислотно-щелочного баланса; сопутствующем применении лития; патологические изменения крови (например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).Таблетки Торасемид-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Как и в случае применения других лекарственных средств, влияющих на АД, пациентам, применяющим торасемид, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно относится к периоду начала лечения, увеличению дозы и переходу на другие препараты.
Применение в период беременности или кормления грудью
Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, после применения высоких доз торасемида самкам кроликов наблюдались пороки развития у плодов. Торасемид проникает через фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.
Не проводилось исследований по проникновению торасемида в грудное молоко. Поэтому торасемид противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способ применения и дозы
Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг (1/2 таблетки Торасемид-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 5 мг/сут. Применение доз свыше 5 мг/сут не вызывает дополнительного снижения АД. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 12 недель непрерывного лечения.
Отеки: обычная рекомендованная доза – 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая дозировка. При необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста
Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы пациентам пожилого возраста.
Пациенты с нарушением функций печени и почек
Информация о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени и почек ограничена. Пациентам с нарушением функций печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.
Способ приёма
Используют вовнутрь. Таблетки Торасемид-Тева следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность лекарства Торасемид-Тева не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
Дети
Безопасность и эффективность детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.
Передозировка
Симптомы. Типичные симптомы интоксикации неизвестны. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, вызывающий обезвоживание, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю). Возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут приводить к снижению дозы или отмене приема препарата Торасемид-Тева с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.
Побочные реакции
Со стороны метаболизма: метаболический алкалоз, нарушение водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно при недостаточном содержании калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функций печени) ; повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.
При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбоэмболические осложнения, кардиальная ишемия, что может привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или синкопе, экстрасистолии, артериальной гипотензии, учащенному сердцебиению, тахикардии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (например, потеря аппетита, боли в верхней части живота, боли в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм); сухость во рту, панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, растяжение мочевого пузыря, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.
Со стороны гепатобилиарной системы: рост уровней определенных печеночных ферментов, например, гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).
Со стороны крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.
Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции (например, зуд, сыпь); тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.
Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, слабость, церебральная ишемия, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.
Со стороны респираторной системы носовые кровотечения.
Со стороны органов зрения: расстройства зрения.
Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.
Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.
Лабораторные исследования: повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (например, триглицеридов, холестерина).
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПЛИВА Хрватска д.о.о.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.