Инструкция Торасемид-Тева таблетки 10 мг блистер №30

действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки с линией разлома с одной стороны и тиснением 916 (для таблеток 10 мг).

Мочегонные препараты мочегонные препараты. Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком, который тормозит обратную ренальную реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Однако в малых дозах фармакодинамический профиль торасемида по степени и продолжительности диуреза приближает его к классу тиазидов. В больших дозах торасемид обеспечивает диурез с зависимой от дозы интенсивностью и высоким пределом эффекта. Максимальная мочегонная активность торасемида достигается через 2-3 часа после перорального применения. У здоровых добровольцев дозы от 5 до 100 мг вызывали логарифмический рост диуретической активности. Антигипертензивное действие торасемида связано с уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения у больных артериальной гипертензией повышенной активности свободного Са2+ в клетках мышечного слоя артерий. Вследствие этого, наверное, снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, например, катехоламины.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые уровни в сыворотке крови достигаются в течение 1-2 часов. Системная биодоступность после перорального применения составляет 80-90%. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови, а связывание с белками метаболитов М1, М3 и М5 составляет соответственно 86%, 95% и 97%. Объем распределения составляет 16 литров. При метаболизме торасемида за счет ступенчатого окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - М1, М3 и М5. Гидроксильные метаболиты обладают мочегонной активностью. На счет действующих метаболитов М1 и М3 приходится примерно 10% фармакодинамического действия, а метаболит М5 является неактивным.

У здоровых добровольцев конечный период полувыведения торасемида и его метаболитов составляет от 3 до 4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, а почечный клиренс - около 10 мл/мин. Примерно 80% принятой дозы выводится почечными канальцами в форме торасемида и его метаболитов - торасемид - 24%, М1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%. При нарушении функций почек период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Гемодиализ и гемофильтрация не обеспечивают заметного удаления торасемида и его метаболитов. Если у пациентов с нарушением функции почек наблюдается увеличение концентрации торасемида в плазме, то это, скорее всего, следствие ослабления печеночного метаболизма. У пациентов с сердечной недостаточностью или нарушением функции печени период полувыведения торасемида и метаболита М5 несколько увеличивается, но накопление маловероятно.

Эссенциальная гипертензия. Отеки и/или выпоты, вызванные застойной сердечной недостаточностью.

Гиперчувствительность к торасемиду, к сульфонилмочевине, к производным сульфонилмочевины или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Почечная недостаточность с анурией. Печеночная кома и прекома. Артериальная гипотензия. Гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. Беременность, кормление грудью. Аритмия (например, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени). Одновременная терапия аминогликозидами или цефалоспоринами. Нарушение функции почек, вызванное лекарственными средствами, которые вызывают поражение почек. Расстройства мочеиспускания (например, доброкачественная гиперплазия предстательной железы).

При одновременном применении с сердечными гликозидами дефицит калия или магния может повышать чувствительность сердечной мышцы к этим медицинским препаратам. При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может усиливаться выведение калия.

При одновременном применении торасемид усиливает действие гипотензивных средств, в частности ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Последовательная или комбинированная терапия, а также начало новой сопутствующей терапии ингибитором АПФ может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. Ее можно уменьшить снижением начальной дозы ингибитора АПФ или снижением дозы/временным прекращением применения торасемида за 2 или 3 дня до начала применения ингибитора АПФ.

Торасемид может снижать чувствительность артерий к сосудосуживающим средствам, например, к адреналину, норадреналину.

Торасемид способен ослаблять эффект противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в высоких дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью; токсичность цисплатиновых препаратов и нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Также возможно усиление действия теофиллина и мышечных релаксантов на основе кураре.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, индометацин) могут уменьшать гипотензивный и диуретический эффект торасемида, вероятно, за счет торможения простагландинового синтеза.

Пробенецид уменьшает эффективность торасемида вследствие угнетения тубулярной секреции.

Возможно повышение сывороточных концентраций лития, а также повышение его кардио- и нейротоксических эффектов.

Торасемид тормозит выведение почками салицилатов, что усиливает риск их токсичности у пациентов, применяющих высокие дозы салицилатов.

При одновременном применении торасемида и холестирамина всасывание торасемида может снижаться, тем самым ослабляется действие последнего.

Перед началом применения лекарственного средства необходимо провести коррекцию гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушений мочевыделения.

Нарушение функций почек и печени

Пока что собран ограниченный объем информации о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек и печени. Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением функции печени, поскольку возможен рост концентрации препарата в плазме крови. Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающихся циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического алкалоза препарат следует назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или калийсберегающими препаратами.

При длительном лечении торасемидом рекомендуются регулярные проверки баланса электролитов (в частности у пациентов с сопутствующей терапией гликозидами наперстянки, глюкокортикоидами, минералокортикоидами или слабительными), глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови, а также кровяных клеток (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов).

Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами со склонностью к гиперурикемии и подагре. Требуется контроль сахара крови при латентном или явном сахарном диабете.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при:

патологических изменениях кислотно-щелочного баланса; сопутствующем применении лития; патологических изменениях крови (например, тромбоцитопении или анемии у пациентов без нарушения функции почек).

Таблетки Торасемид-Тева содержат лактозу. Препарат не следует применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Как и в случае применения других лекарственных средств, влияющих на артериальное давление, пациентам, которые применяют торасемид, нельзя управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку возможно возникновение головокружения и других сопутствующих симптомов. Это особенно касается периода начала лечения, увеличения дозы и перехода на другие препараты.

Нет данных о влиянии торасемида на эмбрион и плод у человека. Хотя исследования на крысах не выявили тератогенного эффекта, после применения высоких доз торасемида самкам кроликов наблюдались пороки развития у плодов. Торасемид проникает сквозь фетальную мембрану и вызывает электролитные нарушения. Также существует риск неонатальной тромбоцитопении.

Не проводилось исследований по проникновению торасемида в грудное молоко. Поэтому торасемид противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Эссенциальная гипертензия: рекомендуемая доза торасемида составляет 2,5 мг (1/2 таблетки Торасемид-Тева 5 мг) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение доз более 5 мг/сут не вызывает дополнительного снижения артериального давления. Максимальный гипотензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения.

Отеки: обычная рекомендуемая доза - 5 мг 1 раз в сутки. Как правило, это поддерживающая доза. В случае необходимости дозу можно постепенно повысить до 20 мг 1 раз в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Применяют с осторожностью, поскольку нет достаточной информации о необходимости коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функций печени и почек

Информация о коррекции дозы для пациентов с нарушением функции печени и почек ограничена. Пациентам с нарушением функции печени следует применять с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови;

Способ приема

Применяют внутрь. Таблетки Торасемид-Тева следует применять утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Биодоступность лекарственного средства Торасемид-Тева не зависит от приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлены, поэтому торасемид не следует назначать этой возрастной категории пациентов.

Симптомы. Типичные симптомы интоксикации неизвестны. В случае передозировки возможно усиление побочных реакций (сильный диурез, что вызывает обезвоживание, гиповолемию, артериальную гипотензию, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гемоконцентрацию, сонливость, спутанность сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, потерю сознания). Возможны желудочно-кишечные расстройства.

Лечение. Специфический антидот неизвестен. Симптомы и признаки передозировки могут вызывать необходимость снижения дозы или отмены приема препарата Торасемид-Тева с параллельным восстановлением жидкостного, электролитного балансов и симптоматическим лечением.

Со стороны метаболизма: метаболический алкалоз, нарушение водного и электролитного баланса (особенно при заметном ограничении соли в рационе), гипокалиемия (особенно в случае недостаточного содержания калия в пищевом рационе, а также при рвоте, поносе, частом применении слабительных и при нарушении функций печени); повышение уровня мочевой кислоты, глюкозы и липидов в сыворотке крови; обострение метаболического алкалоза, гиперурикемия, гиповолемия, гипонатриемия.

При достаточно сильном диурезе, особенно на начальном этапе лечения и у пациентов пожилого возраста, могут возникать симптомы и признаки снижения электролитов и их объема, например, головная боль, головокружение, артериальная гипотензия, слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря аппетита и судороги. Необходима коррекция дозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: эмболия, тромбоэмболические осложнения, кардиальная ишемия, что может привести, в частности, к сердечной аритмии, стенокардии, острому инфаркту миокарда или синкопе, экстрасистолия, артериальная гипотензия, учащенное сердцебиение, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные расстройства (например, потеря аппетита, боль в верхней части живота, боль в желудке, тошнота, рвота, понос, запор, метеоризм); сухость во рту, панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, неотложные позывы к мочеиспусканию, растяжение мочевого пузыря, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Со стороны гепатобилиарной системы: рост уровней определенных печеночных ферментов, например гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТ).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: снижение количества эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов.

Со стороны иммунной системы: аллергические кожные реакции (например, зуд, сыпь); тяжелые кожные реакции (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны кожи и подкожных тканей: фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: спазмы мышц.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, церебральная ишемия, парестезии, спутанность сознания, сонливость, повышенная активность, нервозность.

Со стороны респираторной системы: носовые кровотечения.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: шум в ушах, глухота.

Общие проявления: повышенная утомляемость, астения, жажда.

Лабораторные исследования: повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (например, триглицеридов, холестерина).

3 года.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в коробке.

По рецепту.

ПЛИВА Хрватска д.о.о.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Хорватия.