Инструкция Толперил-Здоровье таблетки покрытые пленочной оболочкой 150 мг блистер №30

Состав

действующее вещество: tolperisone;

1 таблетка содержит гидрохлорида толперизона 150 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кислота стеариновая; крахмал картофельный; крахмал кукурузный; тальк; лимонная кислота, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; гипромелоза; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль 6000

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглой формы с выпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксанты центрального действия. Код АТХ М03В Х04.

Фармакодинамика

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона полностью не выяснен.

Он обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе.

Наиболее значимым эффектом толперизона является его тормозное действие на спинномозговой рефлекторный путь. Вероятно, этот эффект совместно с ингибирующим действием на нисходящие ведущие пути обуславливает терапевтическую пользу толперизона.

Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Как и лидокаин, он оказывает мембраностабилизирующее действие и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциальных натриевых каналов. Соответственно снижается амплитуда и частота потенциала действия.

Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что вдобавок к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора.

В довершение всего толперизон обладает некоторыми слабо выраженными свойствами α-адренергических антагонистов и оказывает антимускариновое действие.

Клиническая эффективность и сохранность. Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта. Известно, что при лечении толперизоном наблюдалось высоко достоверное уменьшение спастичности.

Есть данные, что с поражением головного мозга эффективность толперизона по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена.

Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь толперизон хорошо всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5–1,5 ч после приема. В связи с значительно выраженным метаболизмом первого прохождения биодоступность толперизона составляет примерно 20%. Жирная пища увеличивает биодоступность после приема внутрь примерно на 100%, а максимальную концентрацию в плазме - примерно на 45% по сравнению с приемом натощак. Время достижения максимальной концентрации увеличивается приблизительно на 30 минут. Толперизон интенсивно метаболизируется печенью и почками. Препарат почти полностью выводится почками (более 99%) в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полувыведения толперизона после приема внутрь – примерно 2,5 часа.

Доклинические данные по безопасности. На основании данных исследований фармакологической безопасности, повторной токсичности, генотоксичности, токсического воздействия на репродуктивную функцию не было отмечено специфического риска для людей.

Эффекты наблюдались только при приеме в дозах, значительно превышающих максимально допустимые дозы для человека, что указывает на малую значимость для клинического применения.

У крыс и кроликов отмечали эмбриотоксические изменения при пероральном введении препарата в дозах 500 мг/кг массы тела и 250 мг/кг массы тела соответственно. Однако эти дозы неоднократно превышают рекомендованные терапевтические дозы для человека.

Показания

Симптоматическое лечение мышечного спазма у взрослых после перенесенного инсульта.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или похожему на него по химическому составу эпизона, или к любому из вспомогательных веществ. Миастения гравис. Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, продемонстрировали, что одновременное применение толперизона повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизирующихся цитохромом CYP2D6, в частности концентрацию тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомок биволола, перфеназина. Значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 1A2, 3A4) не обнаружено.

Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и/или другими препаратами экспозиция толперизона не будет возрастать, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизона.

При приеме толперизона натощак его биодоступность снижается, поэтому при назначении препарата рекомендуется учитывать связь с едой.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении может потребоваться снижение дозы последней, равно как и других НПВС.

Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. При одновременном назначении с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизона.

Особенности применения

Наблюдались побочные реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.

У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск реакций гиперчувствительности при применении толперизона выше.

Необходимо рекомендовать пациентам быть внимательными к своему состоянию для выявления возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть проинформированы, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью.

После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать нельзя.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность развития головокружения, сонливости, нарушения внимания, эпилепсии, нечеткости зрения, следует с осторожностью применять при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Есть данные, что толперизон не оказывает тератогенное действие у животных. Ввиду отсутствия значимых клинических данных по применению этого препарата, его не следует применять во время беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать после еды, запивая стаканом воды. Недостаточный прием пищи может снизить биодоступность толперизона.

Взрослым в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости – по 150-450 мг/сут в 3 приема.

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Пациенты с нарушением функции почек/печени. Опыт применения толперизона у пациентов с поражением почек/печени ограничен, у таких больных отмечалась более высокая частота нежелательных эффектов. В этой связи при умеренном поражении почек/печени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек/печени. При тяжелом поражении почек/печени назначать толперизон не рекомендуется.

Дети

Безопасность и эффективность применения толперизона детям не изучены.

Передозировка

Данные по передозировке ограничены. Симптомы при передозировке в основном могут включать сонливость, проявления желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардия, артериальная гипертензия, брадикинезия и вертиго. В тяжелых случаях были сообщения о судорогах и запятых.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет.

Побочные реакции

Обычно препарат хорошо переносится, поскольку имеет хороший профиль безопасности. Чаще возникали такие побочные реакции, как нарушения со стороны кожи, системные нарушения нервной и пищеварительной систем. Приблизительно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с применением толперизона, составляли реакции гиперчувствительности. В общем эти реакции были несерьезными и проходили самостоятельно. Также возникали реакции гиперчувствительности, представляющие угрозу жизни.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, сонливость, нарушение внимания, тремор, судороги, гипестезия, парестезия, нарушение сна, спутанность сознания, летаргия (повышенная сонливость), бессонница, снижение активности, депрессия.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, шум в ушах, вертиго.

Со стороны сосудистой системы: гипотония, гиперемия кожи.

Со стороны сердца: стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, понижение артериального давления, брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе, диарея, сухость слизистой полости рта, диспепсия, боль в эпигастрии, запор, метеоризм, повреждение печени легкой степени.

Со стороны кожи: аллергический дерматит, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, ощущение дискомфорта/боль в конечностях, остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: энурез, протеинурия.

Общие нарушения: астения, дискомфорт, повышенная утомляемость, полидипсия, анорексия, ощущение опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда, ощущение дискомфорта в груди.

Лабораторные характеристики: повышение концентрации билирубина в крови, изменение активности печеночных ферментов, понижение количества тромбоцитов, лейкоцитоз, повышение концентрации креатинина в крови.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания Здоровье».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.