Тилда таблетки покрытые пленочной оболочкой стрип №4

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения препарата

ТИЛДА®

(TILDA)

Состав:

действующие вещества:

1 таблетка содержит парацетамола 500 мг, диклофенака натрия 50 мг, хлорзоксазона 250 мг;

другие составляющие: ядро - крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; оболочка - гипромелоза, полиэтиленгликоль 6000, очищенный тальк, титана диоксид, краситель хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак, комбинация.

Код АТС М01А В55.

Клинические свойства.

Показания.

Боль легкой и средней интенсивности, связанная со спазмом гладких мышц, растяжение связок, миозит, миалгия, ревматическое поражение мягких тканей, травматическое повреждение мышц, заболевания суставов (артрит, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, , псориатический и травматический артрит, остеоартрит, остеоартроз, бурсит, тендовагинит, подагра), радикулит, вывихи, кривошея, люмбаго, фиброзит, спондилит, острое выпадение диска, корешковый синдром, головная боль, боль после удаления зуба и травм, первичная дисменорея, аднексит, проктит, при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), нарушение функции печени и почек, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции печени, почек, сахарный диабет обусловлен применением ацетилсалициловой кислоты, нарушение системы кроветворения, беременность, период кормления грудью, детский возраст до 14 лет (для данной формы препарата), алкоголизм.

Способ применения и дозы.

Тилда назначается внутрь после еды взрослым и детям старше 14 лет по 1 таблетке 2 – 3 раза в сутки в зависимости от тяжести болезни.

Таблетки не разжевывают, запивают достаточным количеством воды (0,5 – 1 стакан).

Продолжительность лечения – до 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, изжога, анорексия, неприятные ощущения в эпигастральной области, гастропатия, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, запор, диарея, эрозивно-язвенные повреждения желудочно-кишечного тракта.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, головные боли, легкое головокружение, возбуждение, бессонница, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль за грудиной, сердцебиение, повышение артериального давления, отеки.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, анемия, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны дыхательной системы: Бронхоспазм.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение окраски мочи, гематурия, острый нефрит, интерстициальный нефрит.

Со стороны иммунной системы: анафилактический шок, отек Квинке.

Со стороны гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Передозировка.

Бледность кожи, анорексия, тошнота, рвота. Возможно поражение печени, почек. Головная боль, психомоторное возбуждение, головокружение. Гепатонекроз, судороги.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение.

Антидоты при передозировке парацетамола – метионин, ацетилцистеин.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременным и женщинам в период кормления грудью употребление препарата противопоказано.

Дети.

Детям младше 14 лет противопоказано применение препарата в данной лекарственной форме.

Особые меры безопасности.

Не нуждается.

Особенности применения.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени, почек, желудочно-кишечного тракта в анамнезе, диспептических проявлениях, после хирургических вмешательств, пациентам пожилого возраста. При продолжительном применении следует осуществлять контроль показателей периферической крови и функционального состояния печени.

С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции сердечно-сосудистой системы, при аутоиммунных заболеваниях и коллагенозах, больным, принимающим диуретики.

При применении препарата не следует употреблять алкоголь.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В период лечения возможно уменьшение скорости психических и двигательных реакций, поэтому не следует управлять автомобилем и другими механизмами, выполнять работу, требующую повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении с дигоксином может повышаться концентрация дигоксина в плазме крови.

Одновременное прием препарата Тилда приводит к уменьшению эффекта фуросемида и антигипертензивных средств. При одновременном применении блокаторов бета-адренорецепторов, ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II уменьшается гипотензивное действие, повышается риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию гиперкалиемии.

Одновременное назначение с НПВС, глюкокортикостероидами увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Не следует назначать одновременно с метотрексатом и циклоспорином. – уменьшается выведение метотрексата, повышается его токсичность. Циклоспорин повышает риск нефротоксического действия, при этом увеличивается концентрация диклофенака в плазме крови. Такролимус увеличивает риск нефротоксичности.

Одновременное применение с барбитуратами, трициклическими антидепрессантами, противосудорожными средствами, алкоголем значительно повышает риск гепатотоксического действия. Антидепрессанты (моклобемиды) повышают действие НПВС.

При одновременном применении с антикоагулянтами (неодикумарин) возрастает риск геморрагических осложнений.

Одновременное применение с литием может повышать концентрацию лития в плазме крови. Препарат повышает концентрацию хинолоновых производных в крови. Производные хинолона повышают риск развития судорог.

При одновременном применении с противодиабетическими средствами усиливается действие производных сульфонилмочевины.

При применении одновременно с противовирусными средствами повышается риск развития гематологических реакций при комбинации с зидовудином. Ритонавир повышает концентрацию диклофенака в плазме крови.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тилда® – комбинированный препарат, оказывающий миорелаксирующее и анальгезирующее действие, подавляет спинномозговые рефлексы. Парацетамол, входящий в состав препарата, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и умеренно выраженное противовоспалительное действие. Парацетамол ингибирует циклооксигеназу преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В основе аналгезивного действия лежит способность ингибировать синтез простагландинов вследствие угнетения фермента циклооксигеназы. Незначительное влияние на образование простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды в организме) и слизистую пищеварительной системы.

Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности циклооксигеназы – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющегося предшественником простагландинов, играющих главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак ингибирует синтез лейкотриенов, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, снижает активность нейтрофильных гранулоцитов. Аналгезивное действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно путем угнетения синтеза простагландинов) и центральным (за счет угнетения синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Диклофенак, блокируя синтез простагландинов, снимает или в значительной степени уменьшает симптомы воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражениям и биологически активным веществам, образующимся в очаге воспаления; способствует понижению температуры тела. Уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность болей при первичной дисменорее. Диклофенак способствует увеличению объема движений в пораженных суставах, уменьшению боли в состоянии покоя и во время движения. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной достигаемой в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Тормозит агрегацию тромбоцитов. При травматической и послеоперационной боли препарат уменьшает болевые ощущения в покое и во время движения, а также отек при воспалении. Устойчивый эффект наблюдается через 1-2 недели лечения.

Хлорзоксазон, входящий в состав препарата Тилда, оказывает миорелаксирующее действие, блокирует на уровне спинного мозга мультисинаптические рефлексы, участвующие в возникновении и поддержании спазма скелетных мышц различной этиологии. Хлорзоксазон в сочетании с парацетамолом оказывает мышечно-расслабляющее и анальгезирующее действие.

Препарат не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика. После приема Тилды внутрь парацетамол хорошо всасывается в верхних отделах кишечника. С белками плазмы крови связывается 15% парацетамола. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 20 – 30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Меньше 1% поступает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при применении в дозе 10–15 мг/кг. Метаболизируется в печени, 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% гидроксилируется с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостаточности глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. Период полувыведения – 2 – 3 часа. У больных пожилого возраста клиренс парацетамола снижается, период полувыведения увеличивается. Выводится почками, 3% – в неизмененном виде.

Диклофенак после приема препарата внутрь полностью всасывается в пищеварительной системе. С белками плазмы крови связывается 99%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5–1 час. Концентрация в плазме крови находится в линейной зависимости от величины принятой дозы. Проникает в синовиальную жидкость, максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме; 50% вещества метаболизируется при "первом прохождении" через печень путем конъюгации и гидроксилирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Период полуведения – 1 – 2 часа, из синовиальной жидкости – 3 – 6 часов. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде, остальное выводится в виде метаболитов с желчью. С калом выводится примерно 35%. Существенных изменений фармакокинетики диклофенака у пожилых людей, пациентов с заболеваниями почек, хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени не наблюдается.

Хлорзоксазон быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Метаболизируется в печени, главным образом с образованием конъюгатов с сульфатами и глюкуронатами и в незначительной степени путем окисления с образованием цистеина и меркаптопуровой кислоты. Выводится с мочой в основном в виде метаболитов и только 5% принятой дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 1 – 4 часа.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства:

желтые продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие с другой.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 4 таблетки в стрипе, 1 стрип в конверте, 50 конвертов в коробке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель. Дженом Биотек ПВТ. ЛТД.

Местонахождение.

504, Делфи, Хиранандани Гарденс,

Повай, Мумбаи, 400076, Индия.