Тестостерона пропионат раствор для инъекций масляный 1 % ампула 1 мл №5

И Н С Т Р У К Ц И Я

для медицинского применения препарата

ТЕСТОСТЕРОНА ПРОПИОНАТ

(TESTOSTERONE PROPIONATE)

Состав:

действующее вещество: testostеrone propionate;

1 мл раствора содержит тестостерона пропионата в пересчете на 100% вещество 10 мг или 50 г;

другие составляющие: этилолеат.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа.

Андрогены. Код АТС G03В А03.

Клинические свойства.

Показания.

заместительная терапия при первичном и вторичном гипогонадизме, евнухоидизме; импотенция эндокринного генеза, посткастрационный синдром, мужской климакс; бесплодие вследствие нарушения сперматогенеза, олигоспермия; остеопороз, вызванный недостаточностью андрогенов; рак молочной железы; климактерические расстройства у женщин (в сочетании с эстрогенами); дисфункциональные маточные кровотечения при гиперестрогенизме; мастопатии, сопровождающиеся предменструальным болезненным напряжением молочных желез; эндометриоз, миома матки.

Противопоказания.

Индивидуальная непереносимость препарата, рак предстательной железы или рак молочной железы у мужчин, гиперплазия предстательной железы, нарушение мочеиспускания, гинекомастия, нарушение функции печени и почек, гиперкальциемия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, отеки, абет, сахарный диабет период беременности и кормления грудью.

Способ применения и дозы.

Мужчинам при евнухоидизме, врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы препарат назначают внутримышечно или подкожно по 25-50 мг через день или через 2 дня. Продолжительность курса лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины тестостерона пропионат вводят в поддерживающих дозах по 5-10 мг ежедневно или через день. При импотенции эндокринного генеза, а также при мужском климаксе, сопровождающемся сосудистыми и нервными расстройствами, Тестотерон пропионат назначают по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2-3 раза в неделю в течение 1-2 месяцев. Для лечения мужского бесплодия препарат в дозах по 10 мг 2 раза в неделю в течение 4-6 месяцев или по 50 мг через день в течение 10 дней. При патологическом мужском климаксе препарат назначают по 25 мг 2 раза в неделю в течение 2 мес с месячным перерывом. На начальных стадиях гипертрофии предстательной железы вводят по 10 мг раз в 2 дня в течение 1-2 месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях назначают по

10-25 мг через день в течение 20-30 дней до прекращения кровотечения и появления атрофических клеток во влагалищных мазках.

Побочные реакции.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: приапизм, повышенное половое возбуждение, усиление либидо и частая эрекция, гинекомастия, боли в молочных железах. У женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (вирилизма): огрубление голоса, чрезмерный рост волос на лице и теле, пастозность лица; у мальчиков – преждевременное половое созревание с увеличением размеров половых органов, преждевременное закрытие эпифизов костей;

со стороны дыхательной системы: респираторные нарушения, апноэ во сне;

со стороны костно-мышечной системы: боли в ногах, артралгия, судороги мышц;

желудочно-кишечные и гепатобилиарные нарушения: диарея, тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз;

со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные случаи полицитемии, склонность к тромбозам;

со стороны кожи и ее производных: различные кожные реакции, включая акне, себорею, облысение, зуд;

метаболические и алиментарные нарушения: - увеличение массы тела;

неврологические нарушения: головокружение, повышенное потоотделение, головные боли, нервозность, депрессия;

общие нарушения и состояние инъекции: боль в месте инъекции, подкожная гематома в месте инъекции; длительное лечение Тестостероном или его применение в высоких дозах может иногда приводить к повышению частоты случаев задержки жидкости и отеков; реакции гиперчувствительности

Передозировка.

При применении препарата в повышенных дозах или длительное время могут развиваться побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. В этом случае препарат отменяют, после исчезновения андрогензависимых побочных эффектов продолжают в уменьшенных дозах. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Передозировка препарата может привести к прекращению менструации.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с возможным тератогенным эффектом андрогенов назначать препарат в период беременности (особенно в I триместре) и кормление грудью противопоказано.

Дети.

Безопасность и эффективность детям не изучались, поэтому препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике.

Особенности применения.

Как и все масляные растворы, Тестостерон пропионат вводится внутримышечно. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы вводимое вещество не попало в сосуд. При очень медленном введении раствора можно избежать появления кратковременных реакций, иногда наблюдаемых во время или сразу после инъекции масляного раствора (позывы к кашлю, приступы кашля, угнетение дыхания).

В процессе лечения необходимо контролировать состояние больных с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, нарушением функции почек.

Перед началом лечения у мужчин необходимо исключить диагноз рака предстательной железы, поскольку при применении препарата андрогены повышают риск развития гиперплазии предстательной железы.

В профилактических целях рекомендуется проводить регулярные обследования простаты.

Применение Тестостерона детям вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и созревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что приведет к снижению окончательного роста. Возможно появление обычных угрей.

У пациентов, принимающих андрогены в течение длительного периода, кроме лабораторных измерений концентрации Тестостерона, необходимо проверять следующие лабораторные показатели: гемоглобин, гематокрит (в начале – каждые 3 месяца, затем – 1 раз в год) и функциональные пробы печени.

В связи с возможной склонностью к тромбообразованию с осторожностью следует назначать мужчинам после недавно перенесенной операции или травмы.

Злоупотребление препаратом или привыкание. Андрогены нельзя использовать для усиления развития мышц у здоровых людей и для повышения физических способностей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При приеме препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При комбинированном применении с веществами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени (барбитуратами, рифампицином, карбамазепином, фенилбутазоном, фенитоином) эффект Тестостерона может ослабляться. При резко выраженном гипогонадизме Тестостерона пропионат можно комбинировать с препаратами стимулирующими функцию щитовидной железы эстрогенами. Усиливает действие анаболических средств, витаминов, препаратов, содержащих кальций, фосфор, замедляет элиминацию циклоспорина.

Андрогены могут усилить гипогликемизирующий эффект инсулина, поэтому может возникнуть необходимость в снижении дозы гипогликемизирующего препарата.

Андрогены могут влиять на метаболизм других лекарственных средств (наблюдается рост сывороточных концентраций оксифенбутазона). Кроме того, сообщалось, что Тестостерон и его производные повышают активность пероральных антикоагулянтов, что может потребовать коррекции дозы. Независимо от этого факта, следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся внутримышечных инъекций, пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертывания крови.

Одновременное применение тестостерона и адренокортикотропного гормона или кортикостероидов может увеличить риск появления отеков.

Барбитураты и алкоголь снижают активность тестостерона.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Тестостерона пропионат оказывает специфическое андрогенное действие: стимулирует развитие и функцию наружных половых органов, предстательной железы, семенных пузырьков, а также вторичных половых признаков у мужчин (голос, волосяной покров). Участвует в формировании конституции тела и полового поведения у мужчин, усиливает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез. Уменьшает выработку лютеотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Тестостерон является антагонистом женских половых гормонов – эстрогенов, обладает противоопухолевым действием при опухолях молочной железы у женщин. Оказывает анаболическое действие, проявляющееся в стимуляции синтеза белка, уменьшении отложения жира, задержке в организме необходимых для синтеза белка калия, фосфора, серы, усилении фиксации кальция в костях и увеличении мышечной массы. При достаточном белковом питании стимулирует выработку эритропоэтина.

Фармакокинетика. После внутримышечного или подкожного введения медленно абсорбируется с места инъекции. Тестостерон, циркулирующий в крови, попадает в органы-мишени, где восстанавливается до 5-a-дигидротестостерона, который взаимодействует с рецепторами клеточной мембраны и проникает в ядро клетки. До 98% препарата в плазме связывается с белками, в основном с глобулинами. Метаболизируется в печени к малоактивным и неактивным метаболитам, которые выводятся из организма с мочой. Приблизительно 6% препарата выводится кишечником в неизмененном состоянии.

Фармацевтические свойства.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета со специфическим запахом.

Срок годности.

2 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ОАО "Формак".

Местонахождение. Украина, 04080, м . Киев, ул. Фрунзе, 63.