Тагиста таблетки 24 мг блистер №30
Основные свойства
Характеристики
Действующее вещество | Бетагистин |
Производитель | Макиз-Фарма ООО |
Страна производства | - |
Условия отпуска | По рецепту |
Код ATC | N07C A01 Бетагистин |
Инструкция Тагиста таблетки 24 мг блистер №30
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения лекарственного средства
Тогиста
(Tagista)
Состав:
действующее вещество: бетагистин;
1 таблетка содержит бетагистин дигидрохлорида 8 мг или 16 мг, или 24 мг;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, крахмал картофельный, кислота лимонная, моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Лекарственная форма.
Таблетки.Основные физико-химические свойства: таблетки почти белого или белого с кремовым цветом, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения вестибулярных нарушений.Код ATX N07C A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия бетагистина изучен лишь отчасти. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований, проведенными на животных и с участием людей.
Воздействие бетагистина на гистаминергическую систему.
Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.
Бетагистин может повышать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всем головном мозге.
Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также показал увеличение мозгового кровотока в организме человека.
Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.
Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейректомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма H3-рецепторов. У людей при лечении бетагистином также уменьшалось время восстановления вестибулярной функции после нейректомии.
Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.
Было также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.
Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.
Эффективность бетагистина была показана при исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путем уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.
Фармакокинетика.
Всасывание.
При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низок. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путем измерения концентрации метаболита 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме и моче.
При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приеме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи только замедляет процесс всасывания препарата.
Деление.
Процент бетагистина, связывающийся с белками плазмы крови, составляет менее 5%.
Биотрансформация.
После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилоуксусную кислоту (не имеющую фармакологической активности).
После приема бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилоуксусной кислоты в плазме крови (и в моче) достигает своего максимума через 1 час после приема препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часа.
Вывод.
2-пиридилоуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозировке 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или с калом незначительно.
Линейность.
Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь ненасыщаем.
Клинические свойства.
Показания.
Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:
– головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
– снижением слуха (тугоухостью);
– шумом в ушах.
Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения разного происхождения.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Феохромоцитома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными средствами, не проводились. Учитывая данные исследования in vitro, не ожидается угнетение активности ферментов цитохрома P450 in vivo.
Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют об угнетении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминооксидазы (МАО), в том числе подтипа В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая избирательный подтип В МАО).
Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами может теоретически повлиять на эффективность одного из этих препаратов.
Особенности применения.
Во время лечения необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Нет достаточных данных по применению бетагистина беременным женщинам.
Результаты исследований на животных недостаточно для оценки влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев бесспорной необходимости.
Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Исследования на животных по проникновению бетагистина в молоко не проводились. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах – а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не влиял или оказал несущественное влияние на эту способность.
Способ применения и дозы.
Суточная доза составляет 24–48 мг, равномерно распределенная для приема в течение суток.
Таблетки по 8 мг | Таблетки по 16 мг | Таблетки по 24 мг |
1–2 таблетки 3 раза в сутки | ½–1 таблетка 3 раза в сутки | 1 таблетка 2 раза в сутки |