Инструкция Сустанон-250 раствор для инъекций 250 мг/мл ампула 1 мл №1
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
СУСТАНОН®-250
(SUSTANON®-250)
Состав:
действующее вещество: тестостерон (смесь эфиров);
1 мл раствора содержит 250 мг смесь эфиров тестостерона (тестостерона пропионата 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг).
другие составляющие: масло арахисовое, спирт бензиловый.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.Фармакотерапевтическая группа.
Андрогены. Код АТС G03B A03.
Клинические свойства.
Показания.
Тестостерон заместительная терапия у мужчин при состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к арахисовому маслу, арахису и сое.
Установленный или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы.
Способ применения и дозы.
Препарат Сустанон-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования и длительность лечения обычно зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно дозировка составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Безопасность и эффективность применения детям недостаточно изучены (см. раздел «Дети»).
Побочные реакции.
Нижеупомянутые побочные реакции были связаны с андрогенной терапией в целом.
Система/орган/класс | Побочная реакция |
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы) | Рак предстательной железы (или ухудшение течения субклинического рака предстательной железы) |
Со стороны системы крови | Полицитемия |
Со стороны обмена веществ | Задержка жидкости (отеки) |
Со стороны центральной нервной системы | Депрессия, повышенная нервная возбужденность, изменения настроения, повышение или понижение либидо |
Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия |
Со стороны сердечно-сосудистой системы | Повышение АД |
Со стороны пищеварительного тракта | Тошнота |
Со стороны гепатобилиарной системы | Нарушение функций печени |
Со стороны кожных покровов | Зуд, акне |
Со стороны мочеполовой системы | Гинекомастия, олигозооспермия, уменьшение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия) |
Воздействие на лабораторные показатели | Нарушение функций печени, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА) |
При применении препарата Сустанон-250 сообщалось о нескольких случаях возникновения диареи, боли или ощущения дискомфорта в животе. Также отмечались случаи холестатической желтухи и гепатита; обструкции мочевыводящих путей; задержка натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; головная боль; отеки, желудочно-кишечные кровотечения. Возможно развитие аллергических реакций.
После отмены препарата Сустанон-250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
При применении андрогенов у детей препубертатного возраста возможно возникновение таких побочных реакций как преждевременное созревание, увеличение частоты эрекции, преждевременное закрытие эпифизов, увеличение размеров половых органов.
Передозировка.
Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон-250 при внутримышечном введении очень низкая. Приапизм и полицитемия у мужчин являются симптомом хронической передозировки. При развитии этих проявлений лечение препаратом следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома – восстановить в более низких дозах.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных о применении препарата беременным и кормящим грудью, поэтому препарат противопоказан для применения этим категориям пациентов.
Дети.
Безопасность и эффективность применения детям не установлены, поэтому препарат не применяют в этой категории пациентов (
см. раздел «Особенности применения»).
Особенности применения.
Следует проводить врачебное наблюдение за пациентами, получающими Сустанон®-250, до начала лечения и ежеквартально в течение первых 12 месяцев, а затем – 1 раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:
- пальцевое ректальное обследование для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения простатического специфического антигена (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы;
- измерение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
Лекарственное наблюдение во время приема препарата требуется пациентам, особенно пожилого возраста, со следующими состояниями:
рак молочной железы, гипернефрома, бронхиальный рак и скелетные метастазы. У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия могут развиться спонтанно и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия или гиперкальциурия может свидетельствовать о положительной реакции опухоли на гормональное лечение. Однако следует назначить соответствующее лечение гиперкальциемии или гиперкальциурии. После достижения нормального уровня кальция гормональную терапию можно восстановить.
Пациенты с такими болезнями в анамнезе, как инфаркт миокарда, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, должны находиться под наблюдением врача в связи с риском ухудшения состояния или рецидивом заболевания. В таких случаях лечение следует прекратить.
У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, артериальной гипертензией лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее). В таком случае следует немедленно прекратить лечение.
Пациенты с эпилепсией или мигреней (даже в анамнезе) должны находиться под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.
Как правило, андрогены, включая Сустанон®-250, могут улучшить переносимость глюкозы и действие антикоагулянтов.
С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Однако существует недостаточно данных для рекомендации по безопасности лечения эфирами тестостерона для мужчин с апноэ во сне. Следует принять обоснованное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска, как ожирение и хронические заболевания легких.
Препарат Сустанон-250 содержит 100 мг бензилового спирта на 1 мл раствора.
У детей в препубертатном периоде следует контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены вообще и препарат Сустанон-250 в высоких дозах могут ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечение Сустанон-250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в более низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов влечет за собой серьезный риск для здоровья.
Применение андрогенов, в частности Сустанона-250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Поскольку в состав препарата входит арахисовое масло, не следует назначать Сустанон®-250 пациентам, с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахису и аллергии к сое больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон-250.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
На данный момент уведомлений нет. Однако при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и/или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом должны быть под наблюдением, особенно в начале, конце и периодически в течение лечения препаратом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновый индекс и при необходимости изменить дозу антикоагулянта.
Одновременное применение с адренокортикотропными или кортикостероидными лекарственными средствами может привести к усилению отечного образования. Таким образом, следует с осторожностью назначать эти лекарственные средства, особенно пациентам с болезнями сердца, печени или склонным к отекам.
Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина в результате снижения общего Т4 в сыворотке крови и повышать поглощение Т3 и Т4. При этом уровень свободных гормонов щитовидки остается неизменным, а клинические признаки дисфункции щитовидной железы отсутствуют.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лечение гипогонадальных мужчин препаратом Сустанон-250 приводит к клинически значимому повышению концентраций тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСХ); уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса, уменьшается количество жировой ткани. В процессе лечения улучшается сексуальная функция, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови липопротеинов высокой плотности, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и простатического специфического антигена. Препарат может привести к увеличению размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и/или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применение андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика.
Препарат Сустанон-250 содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу гидролизуются в природный гормон тестостерон.
Всасывание.
Однократная доза Сустанона-250 приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация (Сmax) которого достигает примерно 70 нмоль/л и наблюдается примерно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.
Деление.
Тесты in vitro показали высокую степень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (более 97%) и ГОСГ.
Метаболизм.
Тестостерон метаболизируется к дигидротестостерону и эстриолу естественным образом.
Вывод.
Выводится главным образом с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства: масляный раствор желтого цвета.
Срок годности.
5 лет.Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Не охлаждать. Не замораживать. стерильно.
Упаковка.
По 1 мл раствора в ампуле содержимым 1 мл из бесцветного стекла типа 1; по 1 ампуле в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Н.В.Органон, Нидерланды/NVOrganon, the Netherlands.
Местонахождение.
5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нидерланды/ Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands.
Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нидерланды/Molenstraat 110, 5342 CC Oss, the Netherlands.