Сульцеф порошок для раствора для инъекций 1 г + 1 г флакон №1

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

СУЛЬЦЕФ

(SULCEF)

Состав:

действующие вещества: сульбактам и цефоперазон;

1 флакон содержит цефоперазон натрия в пересчете на цефоперазон 1 г и сульбактам натрия в пересчете на сульбактам 1 г;

другие составляющие: отсутствуют.

Лекарственная форма.

Порошок для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные лекарства. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATХ J01D D62.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульцеф представляет собой комбинацию сульбактама натрия/цефоперазона натрия. Сульбактам натрия является производным основного пенициллинового ядра. Он является необратимым ингибитором бета-лактамазы и применяется только парентерально. По химической структуре это сульфон пенициллината натрия. Содержит 92 мг натрия (4 мэкв) на 1 грамм. Сульбактам очень легко растворим в воде кристаллический порошок почти белого цвета. Молекулярная масса составляет 255,22.

Цефоперазон натрия – полусинтетический цефалоспориновый антибиотик третьего поколения широкого спектра действия, применяемый только парентерально. Содержит 34 мг натрия (1,5 мэкв) на 1 грамм. Цефоперазон – легкорастворимый в воде кристаллический порошок белого цвета. Молекулярная масса составляет 667,65.

Антибактериальным компонентом сульбактама/цефоперазона является цефоперазон – цефалоспорин ІІІ поколения, влияющий на чувствительные микроорганизмы в стадии активной мультипликации путем ингибирования биосинтеза мукопептида клеточной мембраны. Сульбактам не обладает выраженной антибактериальной активностью, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter. Однако биохимические исследования на бесклеточных бактериальных системах показали, что сульбактам является необратимым ингибитором важнейших бета-лактамаз, продуцируемых микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Потенциал сульбактама по предотвращению деструкции пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами подтвержден в ходе исследований резистентных штаммов на целостных микроорганизмах, где сульбактам продемонстрировал выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные штаммы становятся более уязвимыми к действию препарата Сульцефа, чем к действию одного цефоперазона.

Комбинация сульбактама и цефоперазона активна против всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, наблюдается синергизм действия (снижение минимальных концентраций комбинации, подавляющих микроорганизмы примерно в 4 раза по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента в отдельности) против различных микроорганизмов, с наиболее выраженным действием против следующих микроорганизмов: Haemophilus influenzae, видов Bacteroactes, видов Staphy calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульцеф проявляет активность in vitro по широкому спектру клинически значимых микроорганизмов:

Грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу); Staphylococcus epidermidis; Streptococcus pneumoniae (предыдущее название Diplococcus pneumoniaе); Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А); Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы В); большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков; много штаммов Streptococcus faecalis (Энтерококки).

Грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli; виды Klebsiella; виды Enterobacter; виды Citrobacter; Haemophilus influenzae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Morganella morganii (предыдущее название Proteus morganii); Providencia rettgeri (предыдущее название Proteus rettgeri); виды Providencia; виды Serratia (включая S. marcescens); виды Salmonella и Shigella; Pseudomonas aeruginosa и некоторые виды Pseudomonas; Acinetobacter calcoaceticus; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы:

грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и виды Fusobacterium). грамположительные и грамотрицательные коки (включая виды Peptococcus, Peptostreptococcus и Veillonella). грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium и Lactobacillus).

Для препарата Сульцеф установлены следующие диапазоны эффективных концентраций:

Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) (мкг/мл, как концентрации цефоперазона):