Сульпирид-ЗН таблетки 50 мг блистер №30

ИНСТРУКЦИЯ

для медицинского применения лекарственного средства

Сульпирид-ЗН

(SULPIRID-ZN)

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

1 таблетка содержит сульпирида 50 мг;

другие составляющие: целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого цвета круглой цилиндрической формы с плоскими поверхностями и фасками.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A L01

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также оказывает антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика.

После перорального введения одной таблетки 50 мг пиковые концентрации сульпирида в плазме крови (0,25 мг/л) достигаются через 3-6 часов.

Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25-35% с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 до 300 мг.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах проникает в грудное молоко и способен пересекать плацентарный барьер.

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.

Выводится в основном почками путём клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы – 7 часов.

Клинические свойства.

Показания.

Краткосрочное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых в случаях, когда обычные терапевтические мероприятия не дали результатов.

Серьезные поведенческие расстройства (ажитация (тревожное возбуждение), стереотипия) у детей от 6 лет, особенно у пациентов с аутическими синдромами.

Противопоказания.

- повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата.

- Пролактинозависимые опухоли (например, пролактиносекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).

- известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.

- острая порфирия.

-

Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и киноголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и другими эсциталопрамом (действ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства могут оказывать аддитивное тормозное воздействие на ЦНС и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты, амитриптимин, вни H1-антигистаминные, антигипертензивные агенты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, обладающих или не имеющих антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. Комбинации, назначение которых требует осторожности (с калийнесберегающими препаратами)) и брадикардия (см. Комбинации, назначение которых требует осторожности (с препаратами, вызывающими брадикардию)) или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Сопутствующее введение двух препаратов, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (torsades de pointes), в целом противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes);

нейролептики, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Противопоказанные комбинации

(см. раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, есциталопрам

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и антипаркинсонические препараты (включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, промипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызвать или усугублять психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена подвергает пациенту риск злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации

(см. раздел «Особенности применения»).

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом следует оценить состояние ЭКГ QT-интервала и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

С другими препаратами, которые могут обусловить пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен).

Высок риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, типотид, пипотид прид , зуклопентиксол).

Высок риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С этанолом

Потенциирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Азитромицин

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С бета-блокаторами, применяющими при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

С препаратами, вызывающими брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Ia, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды дигиталиса, пилокарпин

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Кларитромицин

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С калийнесохраняющими препаратами (калийнесохраняющие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и проводить клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Применение лития увеличивает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситромицин

Повышен риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения следует выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С сукралфатом

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

Другие седативные средства

Более выражено угнетение функции центральной нервной системы. Из-за ухудшения концентрации внимания на управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами могут быть опасны.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, которые применяют больные с сердечной недостаточностью)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Нитраты, нитриты и родственные препараты

Повышенный риск гипотензии, в том числе постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Особенности применения.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется сниженная дозировка и усиленный мониторинг; при серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»), для пациентов пожилого возраста, которые более восприимчивы к развитию постуральной гипотензии, седативному воздействию и экстрапирамидным эффектам препарата.

Для пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, включая препарат Сульпирид-ЗН, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут являться признаками лейкопении (см. раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует немедленно произвести анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. При повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при применении нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения АД, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению

интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).

Учитывая это, прежде чем вводить препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту),

гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий»).

Кроме неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, лечившихся некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с получавшими плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышенного риска при применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), проводившихся с участием пациентов, в целом принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода увеличился в 1,6 – 1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты по сравнению с плацебо.

После среднего срока лечения, длившегося 10 недель, риск летального исхода составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины летальных исходов во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были разными, большинство летальных исходов наступали вследствие либо сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапное летальное последствие), либо инфекционных заболеваний (например пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность так же, как и при применении атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотических средств и характеристик пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия

. При применении антипсихотических средств сообщалось о иногда летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто приобретают факторы риска развития ВТ, до и во время лечения препаратом Сульпирид-ЗН необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется принимать это лекарственное средство одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами. типа «пируэт» (torsades de pointes

), см. См. раздел «Побочные реакции».

При применении препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности среди больных пожилого возраста.

Сульпирид-ЗН оказывает антихолинергический эффект, поэтому его с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид-ЗН следует применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его применять не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. У животных наблюдалось понижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или опосредованное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и постнатальное развитие. Для людей доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида в период беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики (включая Сульпирид-ЗН) во время III триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения нежелательных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной длительностью. Сообщалось о таких нежелательных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания и проблемы с питанием. В этой связи состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью. Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. «Побочные реакции»). При применении препарата противопоказано управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

Необходимо назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Взрослые.

Краткосрочное симптоматическое лечение тревожных состояний в случаях, когда обычные терапевтические мероприятия не дали результатов: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.

Дети от 6 лет.

Серьезные поведенческие нарушения (ажитация (тревожное возбуждение), самоповреждение, стереотипия), особенно у пациентов с аутическими синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки

(при необходимости эта доза может быть увеличена до 10 мг/кг массы тела в сутки).

Дети.

Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида детям изучена не в полном объеме, его следует применять с осторожностью (см. «Способ применения и дозы»). Из-за влияния препарата на когнитивные способности рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование для оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата исходя из клинического статуса ребенка.

Передозировка.

Опыт передозировки сульпирида ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошией, протрузией языка и тризмой. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, представляющие собой опасность для жизни или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирида отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическим, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления больного. При развитии тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции.

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, которые наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже классов органов и систем в порядке уменьшения частоты возникновения.

Неврологические расстройства.

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), уменьшающаяся при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

- паркинсонизм и родственные симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия и гиперсаливация;

- акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперкинезом, частично уменьшающиеся при применении антихолинергических антипаркинсонических агентов;

- гиперкинетически-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;

- акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности язык и/или лицо и которые могут наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; В этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут усугублять клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице и смущении.

Судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения.

Увеличение массы тела.

Нарушение иммунной системы.

Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Эндокринные нарушения.

Кратковременная гиперпролактинемия, исчезающая после отмены лечения, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличению молочных желез и боли в молочных железах.

Кардиологические расстройства.

Удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes)

и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапное летальное последствие (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые нарушения.

Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение АД.

Постуральная гипотензия.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.

Со стороны гепатобилиарной системы.

Увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани.

Макулопапулезная сыпь, крапивница.

Общие нарушения.

Реакции гиперчувствительности.

Состояния в период беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.

Синдром отмены у новорожденных – частота возникновения неизвестна.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере; по 2 или 3 блистера в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО "Харьковское фармацевтическое предприятие "Здоровье народа".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Мельникова, дом 41